Captopril 25mg comp.

CAPTOPRIL
comprimate

Denumirea comerciala
Captopril

DCI-ul substantei active Captoprilum

Compozitia 1 comprimat contine: substanta activa: captopril 25 mg; excipienti: lactoza monohidrat, celuloza microcristalina, amidon de porumb, acid stearic.

Forma farmaceutica
Comprimate.

Descrierea medicamentului
Comprimate de culoare alba sau aproape alba, plat-cilindrice, cu margini tesite, cu miros caracteristic.

Grupa farmacoterapeutica si codul ATC
Inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. C09A A01.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice Captoprilul este un inhibitor competitiv al enzimei de conversie, ce contribuie la transformarea angiotenzinei I în angiotenzina II.
Preparatul manifesta actiune antihipertensiva, micsoreaza rezistenta vasculara periferica totala (postsarcina), presarcina si rezistenta în vasele pulmonare; mareste minut-volumul cardiac si toleranta la efortul fizic. La administrarea îndelungata reduce intensitatea hipertrofiei miocardului ventriculului stîng, retine progresarea insuficientei cardiace si dilatarii ventriculului stâng.

Proprietati farmacocinetice Dupa administrarea interna se absoarbe rapid în proportie de 75% din tractul gastrointestinal. Cmax plasmatica se realizeaza peste 1 ora. Consumul de alimente retine absorbtia preparatului cu 30-40%. Cuplarea cu proteinele plasmatice constituie 25-30%. T1/2 constituie mai putin de 3 ore. Peste 95% de preparat se elimina cu urina, 4050% în stare nemodificata, restul – sub forma de metaboliti. T1/2 se majoreaza în caz de insuficienta renala.
Indicatii terapeutice - Hipertensiune arteriala (în monoterapie sau în asociere cu alte remedii antihipertensive, de exemplu cu diuretice tiazide); - insuficienta cardiaca cronica (în cadrul terapiei combinate);
- cardiopatie ischemica (dereglarea functiei ventriculului stâng dupa infarctul miocard suportat la pacientii cu starea clinica stabila); - nefropatie diabetica (microalbumiurie mai mult de 30 mg/zi) în diabet zaharat insulino-dependent.
Doze si mod de administrare Preparatul se administreaza intern. Hipertensiune arteriala usoara si moderata: doza initiala constituie câte 12,5 mg de 2 ori pe zi. La necesitate doza se majoreaza la fiecare 2-4 saptamâni.

Doza terapeutica medie constituie câte 50 mg de 2 ori pe zi. Doza de sustinere este câte 25 mg de 2 ori pe zi. Hipertensiune arteriala severa: doza initiala constituie câte 12,5 mg de 2 ori pe zi. Doza se mareste treptat pâna la doza maxima nictemerala 150 mg (câte 50 mg de 3 ori pe zi). La utilizarea captoprilului în terapia combinata cu alte remedii antihipertensive doza se ajusteaza individual. În caz de necesitate se pot indica suplimentar alte remedii antihipertensive - diuretice, β-adrenoblocante, preparate cu actiune centrala sau vasodilatatoare. Insuficienta cardiaca: doza initiala constituie câte 62,5 mg de 3 ori pe zi. La necesitate doza se majoreaza la fiecare 2 saptamâni. Doza de sustinere este câte 25 mg de 2-3 ori pe zi. Doza maxima nictemerala – 150 mg.

Cardiopatie ischemica: tratamentul se poate initia peste 3 zile dupa suportarea infarctului de miocard. Doza initiala constituie câte 62,5 mg de 3 ori pe zi cu majorarea treptata (în decurs de câteva saptamâni) pâna la 0,075 g/zi (câte 25 mg de 3 ori pe zi). La necesitate doza se mareste treptat pâna la doza maxima nictemerala 150 mg (câte 50 mg de 3 ori pe zi). Captoprilul se poate utiliza în tratamentul complex al infarctului de miocard în asociere cu trombolitice, acid acetilsalicilic, β-adrenoblocante. Nefropatie diabetica: doza nictemerala constituie 75-100 mg, divizate în 2-3 prize. Diabet zaharat insulinodependent cu microalbuminurie (clearance-ul albuminei 30-300 mg/zi) doza preparatului constituie câte 50 mg de 2 ori pe zi. În clearance-ul total al albuminei mai mare de 500 mg/zi preparatul este eficace în doza de 25 mg de 3 ori pe zi. Pacientilor cu dereglari ale functiei renale de grad usor sau mediu (clearance-ul creatininei 30 ml/min/1,73 m2 si mai mult), captoprilul se indica în doza nictemerala 75-100 mg, divizata în 2-3 prize. În dereglari profunde ale functiei hepatice (clearance-ul creatininei mai putin de 30 ml/min/1,73 m2), doza initiala constituie nu mai mult de 12,5 mg de 2 ori pe zi. În caz de eficacitate joasa doza se mareste treptat fiecare la 1-2 saptamâni pâna la aparitia efectului terapeutic, dar doza maxima nictemerala necesita reducere sau se recomanda majorarea intervalului între prize. La necesitate sa indica suplimentar diuretice de ansa, dar nu tiazide. Pacientii vârstnici necesita ajustarea individuala a dozei. Se recomanda initierea tratamentului cu doza terapeutica minima si de a-l mentine cu doza minima eficienta.

Reactii adverse Tulburari hematologice si limfatice – în cazuri rare – neutropenie, agranulocitoza, trombocitopenie si anemie, test pozitiv la anticorpi catre antigenul nuclear. La pacientii cu functia renala normala (clearance-ul creatininei sub 1,6 mg/dl), în lipsa altor factori agravanti, s-a determinat neutropenie în 0,02% cazuri. Tulburari ale sistemului imunitar – edem angioneurotic al extremitatilor, fetei, buzelor, mucoaselor, limbii, faringelui sau laringelui. Tulburari ale sistemului nervos – cefalee, vertije, ataxie, parestezii, somnolenta, dereglari ale vazului. Tulburari cardiovasculare – hipotensiune ortostatica, tahicardie, edeme periferice.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale – tuse uscata, bronhospasm, edem pulmonar. Tulburari gastrointestinale – dereglari de obicei tranzitorii si reversibile ale perceptiei gustative, xerostomie, stomatita aftoasa; rar – crampe abdominale, diaree, hiperplazia gingiilor, hepatita, majorarea nivelului de transaminaze hepatice în plasma sanguina, hiperbilirubinemie. Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat – eruptii maculo-papuloase, însotite de obicei de prurit, rareori – de febra; hiperemie, eruptii veziculare sau buloase, eritem (inclusiv sindromul Stevens-Johnson), fotosensibilizare. Tulburari renale si ale cailor urinare – proteinurie, marirea continutului de azot, uree si creatinina în plasma sanguina, acidoza. Investigatii diagnostice – hiperkaliemie (mai probabila în insuficienta renala), hipernatriemie (mai frecvent în caz de respectare a unei diete fara sare si administrare concomitenta a diureticelor).
Contraindicatii - Hipersensibilitate la preparat sau la alte remedii inhibitoare ale enzimei de conversie; - edem Quincke (congenital sau determinat de utilizarea inhibitorilor enzimei de conversie în anamneza); - dereglari severe ale functiei renale; - hiperkaliemie; - stenoza bilaterala a arterelor renale sau stenoza artere renale a unicului rinichi cu azotemie progresiva; - stare dupa transplant renal; - stenoza orificiului aortic si schimbari obstructive analogice, ce îngreuiaza refluxul sanguin din ventriculul stâng; - trimestrele II si III de sarcina; - perioada de lactatie.
Supradozare Simptome: hipotensiune arteriala pronuntata. Tratament: sunt eficienti substituentii plasmatici si hemodializa.

Atentionari si precautii speciale de utilizare Se administreaza cu precautie în colagenoze din cauza riscului major de dezvoltare a neutropeniei si agranulocitozei. La administrarea pacientilor cu dereglari ale echilibrului acido-bazic e necesar de a efectua corectia acestei stari. Pe durata tratamentului cu captopril nu se recomanda administrarea diureticelor, care economisesc potasiul sau preparate de potasiu, îndeosebi pacientilor cu dereglari pronuntate ale functiei renale. Edemul angioneurotic al extremitatilor, fetei, buzelor, mucoaselor, limbii, faringelui sau laringelui se manifesta la pacienti la utilizarea inhibitorilor enzimei de conversie, inclusiv caproprilul.
Daca edemul se limiteaza la regiunea fetei si buzelor, acesta de obicei dispare dupa sistarea administrarii preparatului. Pentru ameliorarea simptomelor clinice se pot utiliza remediile antihistaminice. Pacientii necesita supraveghere medicala pâna la disparitia simptomelor. Daca edemul se raspândeste în regiunea limbii, faringelui sau laringelui si persista pericolul de dezvoltare a obstructiei cailor respiratorii, se administreaza subcutanat 0,5 ml solutie adrenalina 0,1%. Pe durata tratamentului cu captopril se recomanda respectarea unui regim dietetic cu continut redus de sodiu. Captoprilul poate induce o reactie fals-pozitiva a urinei la acetona. Deoarece medicamentul contine lactoza, el nu este indicat la pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza.

Utilizarea în pediatrie Inofensivitatea si eficacitatea utilizarii preparatului la copii nu a fost studiata. Administrarea în sarcina si perioada de alaptare Utilizarea inhibitorilor ECA nu este recomandata în primul trimestru de sarcina. Utilizarea inhibitorilor ECA în al doilea si al treilea trimestru de sarcina este contraindicata. Datele epidemiologice privind riscului teratogen la utilizarea inhibitorilor ECA în primul trimestru nu ne permite sa facem o concluzie definitiva, dar nu se exclude o oarecare crestere a riscului. Cu exceptia cazurilor, când este imposibil de înlocuit IECA cu un tratament alternativ, pacientele care planifica o sarcina, trebuie transferate la un tratament antihipertensiv alternativ cu profil de siguranta stabilit pentru utilizarea în timpul sarcinii. În cazul diagnosticarii unei sarcini, tratamentul cu inhibitorul ECA trebuie oprit imediat si, daca este cazul, se începe un tratament alternativ.
La utilizarea inhibitorilor ECA în al doilea si al treilea trimestru de sarcina s-a stabilit manifestarea actiunii fetotoxice (functie renala redusa, oligohidramnion, osificare întârziata a craniului) si toxicitate neonatala (insuficienta renala, hipotensiune arteriala, hiperkaliemie). În caz daca inhibitorul ECA a fost administra începând cu al doilea trimestru de sarcina, se recomanda ecografia rinichilor si a oaselor craniului. La nou-nascutii, ai caror mame au utilizat inhibitori ai ECA, trebuie atent monitorizata tensiunea arteriala pentru preîntâmpinarea aparitiei a hipotensiunii arteriale. Perioada de alaptare
Datele farmacocinetice limitate indica existenta concentratiilor foarte mici de captopril în laptele matern. Desi aceste concentratii par sa fie nerelevante din punct de vedere clinic, utilizarea captoprilului în timpul alaptarii nu este recomandata în cazul prematurilor, precum si în primele saptamâni dupa nastere, datorita riscului potential de reactii adverse cardio-vasculare si renale, precum si datorita faptului ca nu exista suficienta experienta clinica. În cazul sugarilor mai mari, utilizarea captoprilului de catre mamele care alapteaza poate fi luata în considerare, daca acest tratament este necesar pentru mama, iar copilul va fi supravegheat pentru a observa aparitia oricarei reactii adverse. Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Este necesara precautie la efectuarea activitatilor ce necesita atentie deosebita si viteza sporita a reactiilor psihomotore din cauza posibilei aparitii a vertijului, în special la începutul tratamentului.
Interactiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interactiuni La administrarea concomitenta cu diuretice, vasodilatatoare, ganglioblocante, adrenoblocante are loc intensificarea efectului antihipertensiv al captoprilului. Indometacina si alte remedii antiinflamatoare nesteroidiene, la fel ca si clonidina pot reduce efectul hipotensiv al captoprilului. Pe fondalul administrarii concomitente a captoprilului cu alopurinol, procainamida se poate dezvolta sindromul Stevens-Johnson, dar nu s-a demonstrat legatura cauzala a acestor fenomene. La administrarea concomitenta a imunodepresivelor (de ex. a azatioprinei si ciclofosfamidei) creste riscul aparitiei dereglarilor hematologice. Pe fondalul administrarii concomitente cu probenecid se micsoreaza excretia captoprilului cu urina.
La administrarea concomitenta a sarurilor de litiu cu captoprilul se poate mari concentratia sarurilor de litiu în plasma sanguina. Astfel, se mareste riscul dezvoltarii efectelor adverse si toxice a preparatelor de litiu. Administrarea concomitenta a captoprilului cu diuretice, care economisesc potasiul (triamteren, amilorid, spironolactona) sau cu preparate de potasiu poate provoca hiperkaliemie.

Prezentare, ambalaj Comprimate 25 mg. Câte 10 comprimate în blister, câte 4 blistere împreuna cu instructiunea pentru administrare în cutie de carton.

Pastrare A se pastra la loc ferit umiditate, la temperatura sub 25°С A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor.
Termen de valabilitate 4 ani. A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.
Statutul legal Cu prescriptie medicala.

Data ultimei revizuiri a textului Decembrie 2015.
Numele si adresa producatorului «UPM din Borisov» SAD, Republica Belarus, regiunea Minsk, or. Borisov, str. Ceapaev 64, tel./fax +375(177)735612. La aparitia oricarei reactii adverse, informati sectia de farmacovigilenta a Agentiei Medicamentului si Dispozitivelor Medicale (tel.022- 88-43-38)