Cartan 100mg/ml sol.orala 10ml

Cartan^®soluţie orală

DENUMIREA COMERCIALĂ Cartan^®

DCI-ul substanţei active Levocarnitinum

COMPOZIŢIA 10 ml soluţie orală conţine:

substanţa activă: levocarnitină 1 g;

excipienţi: soluţie 70% sorbitol, metilparaben (E218), zaharinat de sodiu, citrat de sodiu dihidrat, aromă de portocală, hidroxid de sodiu şi/sau acid clorhidric pentru ajustarea pH-ului, apă pentru injecţii.

FORMA FARMACEUTICĂ Soluţie orală

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI Soluţie transparentă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC Aminoacizi şi derivaţi, A16AA01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

L-carnitina este un component natural al celulei, care joacă un rol semnificativ în producerea şi transferul energiei. De fapt, L-carnitina este transportatorul doar a acizilor graşi cu lanţ lung utilizate în scopul de penetrare în membrana interioara a mitocondriilor şi care sunt supuşi β-oxidării.

L-carnitina controlează transferul de energie, care este produsă în mitocondrii în citoplasma prin intermediul enzimei adenin-nucleotid-translocaza.

L-carnitina influenţează indirect metabolismul glucidelor şi proteinelor.

Oxidarea acizilor graşi reduce utilizarea periferică a glucozei, în timp ce aceasta permite acetilarea (reziduuri de β-oxidare), pentru a intra în ciclul Krebs, sporind astfel aprovizionarea cu energie a celulei.

Concentraţiile cele mai înalte se înregistrează în muşchii scheletici şi miocard. Miocardul, deşi poate utiliza alte substraturi pentru a produce energie, utilizează în mod normal, acizii graşi.

S-a demonstrat că efectul terapeutic al L-carnitinei posedă o importanţă decisivă în miopatiile ereditare cauzate de deficitului de carnitină, de asemenea poate fi utilizat în cardiologie, în miocardiopatii determinate de deficienţa de carnitină.

L-carnitina joacă un rol important în metabolismul cardiac, deoarece oxidarea acizilor graşi depinde foarte mult de prezenţa cantităţilor suficiente de L-carnitină.

Proprietăţi farmacocinetice

La administrarea internă L-carnitina este degradată prin acţiunea florei intestinale în trimetilamină (TMA) şi γ-butirobetaină.

Întrucât 10-20% din doza administrată intră în circulaţia generală sub formă nemetabolizată, se crede că intestinul este responsabil pentru eliminarea de circa 80-90% L-carnitină din doza administrată intern.

Ambii metaboliţi sunt (TMA şi γ-butirobetaină) absorbiţi. γ-butirobetaină este înregistrată nemodificată în urină, TMA este metabolizată în ficat până la TMAO (trimetilaminoxid) şi se determină în urină împreună cu o cantitate mică de TMA nemodificat.

În caz de stadiul terminal al insuficienţei renale sau hemodializă, administrarea cronică de L-carnitină poate rezulta în creşterea nivelului plasmatic de TMA şi TMAO şi prin urmare a creşterii cantităţii de trietilamină în urină. În asemenea caz, urina, respiraţia şi transpiratul au un miros neplăcut.

L-carnitina se absoarbe prin intestin realizând concentraţii plasmatice maxime peste 3 ore. Concentraţia terapeutică se menţine timp de 9 ore.

Se excretă pe cale renală şi mai mult de 80% de carnitină se menţine timp de 24 ore. Se determină în muşchi, de asemenea în organele parenchimatoase.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Preparatul se administrează în tratamentul deficienţei primare şi secundare de carnitină la adulţi, copii, copii de vârsta fragedă, nou-născuţi.

Deficienţa secundară a carnitinei la pacienţii hemodializaţi, cu stadiul terminal al insuficienţei renale.

Deficienţa secundară a carnitinei va fi suspectată la pacienţii hemodializaţi de lungă durată, care prezintă următoarele simptome:

1. Crampe musculare persistente şi severe şi/sau cazuri de hipotensiune în timpul hemodializei.
2. Surmenaj cu efecte negative asupra calităţii vieţii.
3. Slăbiciunea musculară şi/sau miopatie.
4. Cardiomiopatie.
5. Anemie determinată de uremie rezistentă sau care necesită doze înalte de eritropoetină.
6. Reducerea masei musculare cauzate de malnutriţie.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Intern. Înainte de administrare soluţia orală poate fi diluată cu apă sau suc de fructe.

Pentru determinarea dozelor adecvate se recomandă monitorizarea tratamentului prin determinarea nivelurilor plasmatice şi urinare a L-carnitinie libere şi acilice.

Concentraţia plasmatică de carnitină trebuie să constituie 35-60 µmol/l. Raportul L-carnitinei libere şi acilice în plasmă trebuie să fie mai mic de 0,35.

Copii cu vârsta sub 12 ani

Regimul de dozare depinde de tulburările metabolice congenitale implicate şi gradul de severitate în timpul tratamentului.

În general, se recomandă de administrat câte 100-200 mg/kg, divizate în 2-4 prize.

Dacă simptomele clinice şi biochimice nu se ameliorează, dozele pot fi crescute pe scurt timp. În decompensarea metabolică acută se recomandă doze maxime până la 400 mg/kg/zi intern.

•  Deficienţa secundară a carnitinei la pacienţii cu stadiul terminal al insuficienţei renale

Dacă beneficiul clinic semnificativ este obţinut la prima cură de administrare intravenoasă de Cartan^®, atunci tratamentul de întreţinere poate constitui 1 g Cartan^®

administrat intern. În ziua dializei administrarea de Cartan^® se va efectua la sfârşitul şedinţei de hemodializă.

Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani

Regimul de dozare depinde de tulburările metabolice şi gradul de severitate a stării pacientului..

În general, se recomandă de administrat câte 100-200 mg/kg, divizate în 2-4 prize.

Dacă simptomele clinice şi biochimice nu se ameliorează, dozele pot fi crescute pe scurt timp. În decompensarea metabolică acută se recomandă doze maxime până la 400 mg/kg/zi intern

• Deficienţa secundară a carnitinei la pacienţii cu stadiul terminal al insuficienţei renale

Dacă beneficiul clinic semnificativ este obţinut la prima cură de administrare intravenoasă de Cartan^®, atunci tratamentul de întreţinere poate constitui 1 g Cartan^® administrat intern.

REACŢII ADVERSE

Tulburări gastrointestinale uşoare: greaţă, vomă crampe abdominale şi diaree. Pentru diminuarea reacţiilor adverse se recomandă reducerea dozei preparatului.

Tulburări miastenice uşoare la pacienţii urologici. Toleranţa se va monitoriza foarte minuţios pe parcursul primei săptămâni de tratament şi ulterior la orice creştere a dozei.

Spasmele pot fi înregistrate la pacienţii cu sau fără antecedente de episoade spastice la administrarea de L-carnitină.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la L-carnitină sau orice component al preparatului.

SUPRADOZAJ

Lipsesc date privind toxicitatea în caz de supradozajul cu L-carnitină.

Doze înalte de preparat pot cauza diaree.

Tratament: terapie simptomatică.    

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

L-carnitina nu determină dependenţă, deoarece este o substanţă normală a corpului uman.

Prin îmbunătăţirea asimilării glucozei, administrarea L-carnitinei la pacienţii diabetici, care administrează insulină sau hipoglicemiante orale, poate conduce la hipoglicemie. De aceea, este necesară monitorizarea sistematică al nivelului plasmatic al glucozei şi la necesitate se va ajusta tratamentul hipoglicemic.

Administrarea cronică de L-carnitină la pacienţii cu afectare severă a funcţiei renale sau în stadiul terminal al insuficienţei renale hemodializaţi poate determina acumularea metaboliţilor potenţial toxici, TMA şi TMAO, aceşti metaboliţi de regulă se elimină prin urină. Această acumulare cauzează creşterea nivelului de trimetilamină în urină. În asemenea caz, urina, respiraţia şi transpiratul au un miros neplăcut. Aceasta nu se înregistrează la administrarea intravenoasă de L-carnitină.

Preparatul conţine sorbitol. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Preparatul conţine metilparaben (E218). Poate provoca reacţii alergice (chiar întârziate).

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Preparatul se administrează doar în cazul când beneficiul scontat pentru mamă depăşeşte orice risc potenţial pentru făt sau sugar.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

L-carnitina nu influenţează asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Interacţiuni cu alte medicamente nu se cunosc.

PREZENTARE, AMBALAJ

Soluţie orală 100 mg/ml

Câte 10 ml în fiole de polipropilen. Câte 10 fiole împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc ferit de lumină, la temperatura sub 25 °C.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

48 luni.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Demo SA Pharmaceutical Industry, Grecia

21 km Nat. Road Athena-Lamia, 145 68 or. Atena