Dicloberl 100mg sup.

dicloberl^®100

supozitoare

Denumirea comercială

Dicloberl^®100

DCI-ul substanţei active

Diclofenacum

COMPOZIŢIA

1 supozitor conţine:

substanţa activă: diclofenac sodic 100 mg;

excipienţi: grăsimi solide.

Forma farmaceutică

Supozitoare.

Descrierea medicamentului

Supozitoarele se prezintă sub formă de torpilă de culoare fildeş.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene, derivaţi ai acidului acetic şi substanţe înrudite. M01AB05.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Dicloberl^® 100 conţine diclofenac sodic, antiinflamator nesteroidian cu proprietăţi puternice antireumatice, antiinflamatoare, analgezice şi antipiretice. Mecanismul de acţiune constă în inhibarea sintezei prostaglandinelor. Prostaglandinele au un rol important în producerea inflamaţiei, durerii şi febrei. În plus, diclofenacul inhibă agregarea trombocitelor, indusă de ADP şi colagen.

Proprietăţi farmacocinetice

La administrarea rectală a preparatului concentraţia plasmatică maximă se realizează peste 30 min. Legarea preparatului de proteinele plasmatice constituie circa 99 %. Timpul de înjumătăţire constituie circa 2 ore şi depinde semnificativ de funcţia hepatică şi renală. Circa 30% se elimină prin fecale sub formă de metaboliţi.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul simptomatic al sindromului algic şi afecţiunilor inflamatoare în caz de:

- artrite acute (inclusiv puseu acut de gută);

- artrite cronice, în special poliartrita reumatoidă (poliartrita cronică);

- spondilita anchilozantă (boala Bechterew) şi alte afecţiuni inflamatoare

ale coloanei vertebrale de natură reumatică;

- puseuri dureroase în artroză şi spondiloartroză;

- afecţiuni reumatice ale ţesuturilor moi;

- sindromul algic posttraumatic însoţit de inflamaţie şi edem.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Doza diclofenacului depinde de gradul manifestării patologiei. Durata tratamentului se va stabili de către medic.

Dicloberl^®100 supozitoare se administrează rectal profund, la posibilitate – după defecare.

Adulţi: doza recomandată este de 50-150 mg diclofenac sodic.

Adulţii administrează câte 1 supozitor Dicloberl^®100 zilnic (corespunde a 100 mg diclofenac sodic).

În afecţiunile reumatice poate fi necesar un tratament de lungă durată cu Dicloberl^®100 supozitoare.

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară pentru controlul simptomelor.

La pacienţii vârstnici nu este necesară ajustarea dozei. Se recomandă o monitorizare mai minuţioasă a stării pacienţilor vârstnici din cauza profilului reacţiilor adverse posibile.

Pacienţi cu insuficienţă renală. În caz de insuficienţă renală uşoară sau moderată nu este necesară reducerea dozei preparatului.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică. În caz de insuficienţă hepatică uşoară sau moderată nu este necesară reducerea dozei preparatului.

Copii şi adolescenţi. La copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani administrarea de Dicloberl^®100 este contraindicată.

REACŢII ADVERSE

Pentru aprecierea frecvenţei reacţiilor adverse se utilizează următoarele criterii: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000) sau cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Cele mai frecvente reacţii adverse s-au raportat din partea tractului gastrointestinal. E posibilă apariţia ulcerelor peptice, perforaţiei şi hemoragiei gastrointestinale, uneori cu pericol pentru viaţă, în special la vârstnici. La fel s-au raportat greaţă, vărsături, diaree, flatulenţă, constipaţii, dispepsie, dureri abdominale, melenă, vomă cu zaţ de cafea, stomatită ulceroasă, acutizarea colitei sau bolii Crohn. Mai puţin frecvent s-a semnalat gastrită.

Riscul apariţiei hemoragiei gastrointestinale depinde de doza şi durata administrării preparatului.

Infecţii şi infestări: foarte rare – simptome de meningită aseptică, cum sunt redoarea cefei, cefalee, greaţă, vărsături, febră sau dezorientare (la apariţia lor sunt predispuşi pacienţii cu tulburări autoimune (lupusul eritematos sistemic, colagenoze mixte)).

În cazuri foarte rare este posibilă agravarea stărilor infecţios-inflamatorii (de ex., dezvoltarea fasceitei necrozante) pe fondalul administrării AINS.

Tulburări hematologice şi limfatice: foarte rare – anemie, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică.

Tulburări ale sistemului imunitar: frecvente – prurit, erupţii cutanate tranzitorii; mai puţin frecvente – urticarie; foarte rare – reacţii de hipersensibilitate, manifestate prin edem facial, edem al limbii, edem al laringelui cu obstrucţia căilor respiratorii, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale până la şoc cu pericol pentru viaţă; vasculită, pneumonie.

Tulburări psihice: foarte rare – reacţii psihotice, depresie, anxietate, coşmaruri.

Tulburări ale sistemului nervos: frecvente – cefalee, ameţeli, tulburări uşoare de orientare în spaţiu, hiperexcitabilitate, iritabilitate sau oboseală; foarte rare – tulburări ale gustului, tulburări de memorie, dezorientare, convulsii, tremor.

Tulburări oculare: foarte rare - vedere înceţoşată, diplopie.

Tulburări acustice şi vestibulare: foarte rare – tinitus, tulburări auditive temporare.

Tulburări cardiace: foarte rare – palpitaţii, edeme, insuficienţă cardiacă, infarct miocardic.

Tulburări vasculare: foarte rare – hipertensiune arterială.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea diclofenacului, în special în doze mari (150 mg zilnic) şi în tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral).

Tulburări gastrointestinale: foarte frecvente – greaţă, vărsături, diaree, hemoragii gastrointestinale minore, care în cazuri excepţionale poate duce la dezvoltarea anemiei; frecvente – dispepsie, flatulenţă, crampe abdominale, inapetenţă, ulceraţii gastrointestinale (potenţial cu hemoragie şi perforaţie), pot apărea simptome locale de iritaţie, eliminări de mucus sanguinolent sau dureri la defecaţie; mai puţin frecvente – melenă, hematemeză, diaree sanguinolentă; foarte rare – stomatită, glosită, leziuni esofagiene, exacerbarea colitei hemoragice nespecifice sau bolii Crohn, constipaţii, pancreatită.

Tulburări hepatobiliare: frecvente – creşterea activităţii transaminazelor în sânge; mai puţin frecvente – hepatită cu/sau fără icter; foarte rare – hepatită fulminantă.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: mai puţin frecvente – alopecie; foarte rare – exantem, eczemă, eritem, fotosensibilitate, purpură (inclusiv purpură alergică), erupţii buloase, inclusiv sindromul Stevens-Johnson şi sindromul Lyell.

Tulburări renale şi ale căilor urinare: mai puţin frecvente – edeme, în special la pacienţii cu hipertensiune arterială sau insuficienţă renală; foarte rare – nefrita interstiţială, necroza papilară, care pot fi asociate cu insuficienţă renală acută, hematurie şi proteinurie, sindrom nefrotic.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate cunoscută la diclofenac sau la oricare dintre excipienţi;

antecedente de reacţii de bronhospasm, astm bronşic, rinită sau urticarie după administrarea de acid acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene;

discrazii sanguine de natură neelucidată;

ulcer gastro-duodenal activ/hemoragie activă sau antecedente de ulcer gastroduodenal recurent/hemoragie recurentă (două sau mai multe episoade distincte de ulceraţii sau hemoragii diagnosticate);

antecedente de hemoragii sau perforaţii gastrointestinale determinate de terapia anterioară cu AINS;

hemoragie cerebrovasculară sau altă hemoragie activă;

insuficienţă hepatică sau renală severă;

insuficienţă cardiacă severă;

ultimul trimestru de sarcină;

vârsta sub 18 ani.

SUPRADOZAJ

Simptome: tulburări din partea sistemului nervos central, aşa ca cefalee, vertij, confuzie mintală, tulburări de conştienţă (inclusiv, convulsii mioclonice la copii); dureri abdominale, greaţă şi vomă. Sunt posibile hemoragii gastrointestinale, de asemenea tulburări funcţionale hepatice şi renale. Ele pot duce la hipotensiune, inhibiţia respiraţiei şi cianoză.

Tratament: antidot specific nu există. Terapie simptomatică şi suportivă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Trebuie evitată utilizarea concomitentă a diclofenacului cu alte AINS sistemice, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2.

Reacţiile adverse pot fi diminuate prin administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă de timp necesară pentru controlul simptomelor.

Hemoragie, ulceraţie şi perforaţie gastrointestinală. Au fost raportate cazuri de hemoragie, ulceraţii şi perforaţie gastrointestinală la administrare de AINS, care pot prezenta pericol pentru viaţă, indiferent de anamneză. Riscul afectării gastrointestinale creşte odată cu mărirea dozei de AINS la pacienţii cu antecedente de ulcer, în special dacă a fost complicat cu hemoragie sau perforaţie şi la vârstnici, de aceea, tratamentul trebuie iniţiat cu cea mai mică doză disponibilă. La aceşti pacienţi şi la persoanele care administrează concomitent doze mici de acid acetilsalicilic sau alte medicamente care cresc riscul de afecţiuni gastrointestinale, se va efectua terapia asociată cu gastroprotectoare (de ex., misoprostol sau inhibitorii pompei protonice).

Pacienţii cu antecedente de afectare toxică a tractului gastrointestinal, vârstnicii, trebuie să raporteze orice simptome abdominale neobişnuite (în special, hemoragia gastrointestinală), mai ales la începutul tratamentului.

Se recomandă precauţie la administrarea asociată cu medicamente care cresc riscul de ulceraţie sau hemoragie, cum sunt corticosteroizii sistemici, anticoagulantele, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei sau antiagregantele.

La apariţia hemoragiei sau ulceraţiei gastrointestinale în cazul tratamentului cu Dicloberl^®100, se va sista administrarea preparatului.

AINS se vor administra cu precauţie la pacienţii cu antecedente de maladii gastrointestinale (colită ulceroasă, boală Crohn), deoarece pot determina exacerbarea acestor afecţiuni.

Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare. La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la moderată este necesară monitorizare şi recomandări adecvate, deoarece tratamentul cu AINS poate fi complicat cu retenţie de lichid şi edem. Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea diclofenacului, în special în doze mari (150 mg zilnic) şi în tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc uşor crescut de tromboză arterială (de ex., infarct miocardic şi accident vascular cerebral).

Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, cardiopatie ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică şi/sau boală cerebrovasculară vor fi trataţi cu diclofenac numai după aprecierea minuţioasă a stării generale. O evaluare similară va fi efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii care prezintă factori de risc pentru dezvoltarea afecţiunilor cardiovasculare (de ex., hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).

Reacţii dermatologice. Au fost raportate reacţii cutanate grave, însoţite de eritem şi erupţii buloase, inclusiv reacţii cu pericol pentru viaţă, incluzând dermatita exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson şi necroliza epidermică toxică, în asociere cu utilizarea AINS. Pacienţii sunt expuşi la un risc mai mare la începutul tratamentului, declanşarea reacţiei apărând, în majoritatea cazurilor în prima lună de tratament. Tratamentul cu Dicloberl®50 supozitoare trebuie întrerupt la primele semne ale erupţiei cutanate tranzitorii, leziunilor mucoase sau altor semne de hipersensibilitate.

Efecte hepatice. Diclofenacul se va administra cu precauţie la pacienţii cu dereglarea funcţiei hepatice pentru a nu agrava starea generală. În tratamentul de lungă durată cu supozitoare Dicloberl®50 se va efectua monitorizarea funcţiei hepatice. În cazul apariţiei dereglărilor din partea ficatului tratamentul va fi imediat sistat.

Vârstnici. Se vor utiliza doze mai mici decât cele obişnuite deoarece eliminarea medicamentului este scăzută prin insuficienţă funcţională hepatică şi renală. Este crescut riscul reacţiilor adverse gastrointestinale, în special hemoragiile şi perforaţia care prezintă pericol pentru viaţa pacientului

Alte precauţii

- antecedente de reacţii alergice la alte medicamente sau alimente;

- hipersensibilitate la polen, prezenţa polipilor nazali şi procese obstructive cronice pulmonare – prezintă riscul dezvoltării acceselor astmatice (astmă analgezică), edemului Quincke sau erupţiilor urticariforme;

- lupus eritematos sistemic (LES) şi colagenoze mixte – creşte riscul de meningită aseptică;

- tulburare congenitală a metabolismului porfirinei (de ex., porfirie acută intermitentă);

- Diclofenacul poate inhiba temporar agregarea plachetară şi prelungi timpul de sângerare. Prin urmare, pacienţii cu deficit de coagulare necesită monitorizare.

- postoperator;

- diabet zaharat;

Foarte rar s-au observat reacţii de hipersensibilitate severe (de ex., şoc anafilactic). La apariţia manifestărilor alergice administrarea Dicloberl^®100 supozitoare va fi sistată cu efectuarea tratamentului de urgenţă pentru înlăturarea simptomelor alergiei.

Diclofenacul poate inhiba reversibil agregarea plachetară. Pacienţii cu tulburări ale hemostazei trebuie monitorizaţi cu atenţie.

Diclofenacul, ca şi alte AINS, poate masca simptomele unei infecţii, datorită proprietăţilor sale farmacologice. La apariţia sau agravarea simptomelor de infecţie pe durata administrării de Dicloberl^®100 supozitoare se recomandă de adresat imediat la medic. Se va stabili dacă este necesară terapia antiinfecţioasă.

La administrarea îndelungată a supozitoarelor Dicloberl^®100 se vor monitoriza funcţiile hepatice, renale şi tabloul sângelui periferic.

La administrarea îndelungată a remediilor analgezice poate apărea cefaleea. Nu se recomandă înlăturarea cefaleei prin mărirea dozei preparatului. Administrarea de durată a remediilor analgezice cresc riscul afectării funcţiei renale până la insuficienţă renală (nefropatie analgezică).

Consumul de alcool etilic trebuie evitat întrucât acesta poate agrava reacţiile adverse ale AINS.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Sarcină. Inhibarea sintezei de prostaglandine poate avea o influenţă negativă asupra sarcinii şi/sau a dezvoltării embrionare/fetale: creşte riscul dezvoltării avortului spontan, malformaţiilor cardiace şi gastroschizisului după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandină la începutul sarcinii. Se presupune că riscul creşte în raport cu doza şi cu durata tratamentului.

Pe durata primului şi a celui de al doilea trimestru de sarcină diclofenacul nu trebuie administrat decât la necesitate absolută. Dacă diclofenacul este utilizat de către o femeie care încearcă să rămână gravidă sau în timpul primului şi al celui de al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie cât mai mică şi durata tratamentului să fie cât mai scurtă posibil.

În al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandină pot expune:

- fătul la:

toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune pulmonară);

disfuncţie renală, care poate evolua până la insuficienţă renală cu dezvoltarea oligohidramniosului;

- mama şi fătul, la sfârşitul sarcinii la:

mărirea timpului de sângerare, un efect antiagregant chiar şi la administrare de doze foarte mici;

inhibarea contracţiilor uterine, cu întârzierea sau prelungirea travaliului.

În consecinţă, diclofenacul este contraindicat în ultimul trimestru de sarcină.

Alăptare. Diclofenacul este excretat în laptele matern, dar la doze terapeutice în timpul tratamentului de scurtă durată riscul de afectare a sugarului pare puţin probabil. Cu toate acestea, dacă se recomandă un tratament de lungă durată, trebuie luată în considerare întreruperea definitivă a alăptării la sân.

Fertilitate. Utilizarea diclofenacului poate afecta fertilitatea şi nu este recomandat femeilor care încearcă să rămână gravide. La femeile care au dificultăţi în a rămâne gravide sau care sunt investigate pentru infertilitate, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu diclofenac.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Diclofenacul poate determina efecte adverse din partea sistemului nervos central, de ex., oboseală şi vertij, de aceea în cazuri unice poate afecta capacitatea de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje. Alcoolul etilic poate potenţa aceste reacţii.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Alte antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv salicilaţi: administrarea concomitentă a unor AINS poate creşte riscul de hemoragie şi ulceraţie gastrointestinală din cauza acţiunii sinergice a preparatelor. Astfel nu se recomandă administrarea concomitentă a diclofenacului şi altor AINS.

Digoxină, fenitoină, litiu: administrarea diclofenacului sodic în asociere cu digoxină, fenitoină sau preparate pe bază de litiu poate creşte concentraţiile plasmatice ale acestora. Se recomandă controlul nivelului plasmatic al digoxinei, fenitoinei şi litiului.

Diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie şi antagonişti ai angiotensinei II: AINS pot diminua eficacitatea diureticelor şi altor antihipertensive. La unii pacienţi cu tulburări ale funcţiei renale, de exemplu, la cei deshidrataţi sau la vârstnici, administrarea concomitentă de inhibitori ai ECA sau antagonişti ai angiotensinei II cu un preparat, ce inhibă ciclooxigenaza, poate duce la agravarea ulterioară a funcţiei renale, inclusiv la insuficienţă renală (de obicei reversibilă). De aceea o astfel de asociere poate fi indicată doar cu respectarea unei precauţii deosebite, îndeosebi la vârstnici. În cazul tratamentului combinat este necesar de asigurat că pacientul primeşte o cantitate adecvată de lichid, precum şi de monitorizat funcţia renală pe durata tratamentului.

Administrarea concomitentă de diclofenac sodic şi diuretice economisitoare de potasiu poate determina hiperkaliemie, de aceea se recomandă monitorizarea nivelului de potasiu.

Corticosteroizi: administrarea concomitentă cu glucocorticoizii creşte riscul de ulceraţie şi hemoragie gastrointestinală.

Remedii antitrombocitare şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei: administrarea concomitentă cu AINS sistemice, inclusiv diclofenac poate determina un risc crescut de hemoragie gastrointestinală.

Metotrexat: administrarea de diclofenac sodic cu 24 ore înainte sau după administrarea de metotrexat poate determina creşteri ale concentraţiei plasmatice de metotrexat şi a efectelor toxice ale acestuia.

Ciclosporină: antiinflamatoarele nesteroidiene (cum este diclofenacul sodic) pot intensifica toxicitatea renală a ciclosporinei.

Anticoagulante: antiinflamatoarele nesteroidiene pot intensifica efectul anticoagulantelor, aşa ca warfarina.

Derivaţi de sulfoniluree: în cazuri izolate au fost raportate modificări ale glicemiei după administrarea de diclofenac sodic. În astfel de cazuri a fost necesară ajustarea dozei de antidiabetic. De aceea se recomandă controlul indicilor glicemiei.

Probenicid şi sulfinpirazonă: medicamentele, care conţin probenicid şi sulfinpirazonă, pot reţine eliminarea diclofenacului din organism.

La administrarea analogilor prostaglandinelor şi diclofenacului, într-un caz s-a înregistrat dezvoltarea necrozei miocardului şi şocului anafilactic

PREZENTARE, AMBALAJ

Supozitoare 100 mg. Câte 10 supozitoare în blister, câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25ºC.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

Data ultimei revizuiri a textului

Ianuarie 2013.

Numele şi adresa producătorului

Berlin-Chemie AG

(MenArini Group)

Glienicker Weg, 125

D-12489 Berlin, Germania.

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale

tel. 022-73-70-02