Diroton 5mg comp.

DCI substantelor active: Lisinoprilum

Compozitia preparatului: 1 comprimat contine:
substante active: lisinopril –5 mg (sub forma de lisinopril dihidrat 5,44 mg-
substante auxiliare: stearat de magneziu, talc, manitol, amidon de porumb, hidrofosfat de calciu dihidrat.

PROPRIETATILE FARMACOLOGICE
Lisinoprilul este un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ACE)- reduce nivelul plasmatic al angiotensinei II si al aldosteronului, paralel creste nivelul bradikininei cu actiune vasodilatatoare. Sub influenta lui scade rezistenta vasculara periferica, tensiunea arteriala, iar minut-volumul poate creste. Nu modifica frecventa contractiilor cardiace, dar poate intensifica circulatia renala. La bolnavii cu hiperglicemie lisinoprilul participa la restabilirea functiei
endoteliale afectate.

Lisinoprilul, pe langa actiune directa asupra tensiunii arteriale, influenteaza hemodinamica
glomerulelor renale cu modificarea structurii tisulare, reducand albuminuria. In studii controlate la bolnavii cu diabet zaharat nu s-au inregistrat oscilatii ale nivelului plasmatic al glucozei sau cresterea incidentei hipoglicemiei.

INDICATII TERAPEUTICE
Hipertensiune arteriala esentiala si de origine renovasculara. In monoterapie sau in componenta terapiei asociate cu alte remedii antihipertensive.
Insuficienta cardiaca (ca remediu adjuvant la terapia cu digitalice si/sau diuretice).
Infarct acut de miocard cu indici hemodinamici stabili in primele 24 ore pentru profilaxia disfunctiilor compartimentelor stangi ale cordului, pentru cresterea supravietuirii.
Lanecesitate tratamentul se va efectua conform schemei obisnuite, de ex. se administreaza trombolitice, acid acetilsalicilic si beta-adrenoblocante.
Nefropatie diabetica, pentru diminuarea albuminuriei la pacientii cu diabet zaharat insulinodependent cu tensiune arteriala normala si la pacientii cu diabet zaharat insulino-independent cu hipertensiune arteriala.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Doza preparatului, indiferent de indicatii, constituie 1 comprimat pe zi, administrat la una si aceiasi ora. Preparatul se va administra independent de mese, deoarece alimentele nu influenteaza absorbtia substantelor active.
Hipertensiune arteriala esentiala
Doza initiala recomandata pentru pacientii, care nu au administrat anterior tratament antihipertensiv, constituie 10 mg/zi. Doza uzuala de mentinere – 20 mg/zi, in functie de valorile tensiunii arteriale doza poate fi majorata pana la 40 mg/zi. Daca efectul hipotensiv este insuficient, se vor asocia alte remedii antihipertensive.

La majorarea dozei sa va lua in consideratie faptul, ca pentru manifestarea deplina a efectului hipotensiv este necesara o durata de timp de 2-4 saptamani.
In cazul pacientilor, care administreaza diuretice, cu 2-3 zile inainte de initierea terapiei cu lisinopril administrarea diureticelor se va sista. Daca aceasta este imposibil, doza initiala de lisinopril nu va depasi 5 mg/zi cu conditia asigurarii unei monitorizarii medicale a pacientului
dupa administrarea primei doze, deoarece este posibila dezvoltarea simptomelor de hipotensiune arteriala (actiunea maxima se dezvolta peste 6 ore dupa administrare).

In hipertensiune renovasculara sau alte stari cu activitate crescuta a sistemului reninangiotensin-aldosteron se recomanda administrarea dozei initiale de 2,5-5 mg pe zi sub
supraveghere medicala stricta (monitorizarea tensiunii arteriale, functiei renale, concentratiei
plasmatice a potasiului). Doza de mentinere, sub supraveghere medicala stricta, se va determina in functie de valorile tensiunii arteriale.

Insuficienta renala
Deoarece lisinoprilul se elimina prin rinichi, doza initiala va fi determinata in functie de clearance-ul creatininei, apoi in functie de reactia clinica, se va determina doza de mentinere
cu conditia controlului sistematic al functiei renale, nivelului plasmatic al potasiului, sodiului.
Insuficienta cardiaca Lisinopril poate di administrat concomitent cu digitalice si/sau diuretice. In acest caz preventiv doza de diuretice se va reduce. Doza initiala nictemerala de lisinopril, egala cu 2,5 mg, poate fi majorata treptat pana la doza nictemerala uzuala de mentinere 5-20 mg.

Pana la initierea terapiei si in timpul tratamentului cu lisinopril se recomanda supraveghere
medicala (monitorizarea tensiunii arteriale, functiei renale, concentratiei plasmatice a potasiului, sodiului), deoarece se poate dezvolta hipotensiune arteriala cu inrautatirea functiei renale.

Nefropatie diabetica
La pacientii cu diabet zaharat insulino-dependent cu tensiune arteriala normala se administreaza 10 mg de lisinopril o data pe zi. Doza poate fi majorata, la necesitate, pana la 20 mg o data pe zi cu scopul scaderii tensiunii arteriale diastolice pana la 75 mm Hg, masurata in pozitie asezat.

La pacientii cu diabet zaharat insulino-independent cu hipertensiune arteriala ajustarea dozei
se efectueaza in mod similar, insa tensiunea arteriala diastolica optima este necesar sa fie sub 90 mm Hg.

Infarct acut de miocard
In cazul initierii terapiei in primele 24 ore dupa dezvoltarea primelor simptome doza initiala constituie 5 mg, apoi 5 mg peste o zi, 10 mg peste 2 zile si ulterior 10 mg o data pe zi ca doza de mentinere. Durata tratamentului constituie 6 saptamani. La necesitate se administreaza terapie conform schemei obisnuite: trombolitice, acid acetilsalicilic,-
adrenoblocante.

La pacientii cu tensiune arteriala sistolica joasa se va administra o doza mai mica – 2,5 mg/zi. In caz de hipotensiune, cand tensiunea arteriala sistolica este de 100 mm Hg, doza de mentinere poate fi redusa pana la 5 mg/zi, iar la necesitate temporar se poate de indicat cate 2,5 mg/zi.
In caz de hipotensiune arteriala durabila (tensiunea arteriala sistolica se mentine sub 90 mm
Hg mai mult de 1 ora), tratamentul cu lisinopril va fi suspendat.

CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate la componentele preparatului, edem angioneurotic in antecedente dupa administrarea inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei- edem angioneurotic congenital sau idiopatic- stenoza aortica sau mitrala severa din punt de vedere a hemodinamicii sau cardiomiopatie hipertrofica- soc cardiogen- starea de instabilitate
hemodinamica dupa infarct acut de miocard- sarcina si perioada de alaptare.

ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Se inregistreaza hipotensiune arteriala simptomatica la pacientii cu hiponatriemie si/sau hipovolemie, in rezultatul terapiei cu diuretice, respectarea dietelor speciale sau pierderea lichidului de alta geneza (transpiratii abundente, voma repetata, diaree, dializa) si in caz de insuficienta cardiaca.

Tratamentul hipotensiunii arteriale simptomatice consta in respectarea de catre pacient a regimului la pat, la necesitate se administreaza solutii perfuzabile (solutie de 0,9% clorura de sodiu). Hipotensiunea arteriala tranzitorie nu serveste drept contraindicatie pentru terapia cu lisinopril, insa poate fi necesara sistarea temporara a administrarii preparatului sau reducerea dozei.
Terapia cu lisinopril trebuie sa fie precedata in mod obligatoriu de normalizarea echilibrului hidro-electrolitic si de lichidarea deficitului de sange circulant. Este necesara monitorizarea
valorilor tensiunii arteriale dupa administrarea primei doze.

In afectiuni cerebro-vasculare si cardiopatie ischemica scaderea considerabila a tensiunii arteriale poate provoca ictus cerebral sau infarct de miocard.
Tratamentul cu lisinopril este contraindicat in soc cardiogen si in infarct acut de miocard, daca administrarea unui vasodilatator poate afecta considerabil hemodinamica, de ex. cand tensiunea arteriala sistolica nu depaseste 100 mm Hg.