Efridol 100mg gran. susp.orala

EFRIDOL granule pentru suspensie orala Numarul certificatului de înregistrare în Republica Moldova: nr. 18469 din 22.12.2012 Denumirea comerciala Efridol DCI-ul substantei active Nimesulidum Compozitia preparatului 1 plic contine: substanta activa: nimesulid – 100 mg; substante auxiliare: cetomacrogol 1000, zaharoza, acid citric, aroma de portocale, maltodextrina. Descrierea preparatului Granule de culoare galbena în plicuri. Forma farmaceutica Granule pentru suspensie orala Grupa farmacoterapeutica si codul ATC Antiinflamatoare si antireumatice nesteroidiene. M01AX17 Proprietati farmacologice Proprietati farmacodinamice Efridol este un remediu antiinflamator nesteroidian cu proprietati analgezice si antipiretice. Mecanismul de actiune consta în inhibitia ciclooxigenazei-2 si blocarea sintezei prostaglandinelor în focarul de inflamatie. Proprietati farmacocinetice Dupa administrare orala nimesulid se absoarbe rapid, realizând concentratii plasmatice maxime de 3-4 mg/l dupa 2-3 ore de la administrarea unei doze de 100 mg la adulti (AUC – 20-35 mg·h/l). Dupa 7 zile de administrare în doza de 100 mg de 2 ori pe zi nu au fost semnalate modificari semnificative ale parametrilor farmacocinetici. Fixarea de proteinele plasmatice constituie 97,5%. Nimesulid este metabolizat hepatic, inclusiv cu participarea isoenzimelor citocromului P450 CYP2C9, fapt care se va lua în consideratie la administrarea concomitenta a altor produse medicamentoase metabolizate de catre CYP 2C9 (a se vedea comp. Interactiuni cu alte medicamente). Metabolitul sau principal, parahidroxinimesulid, poseda de asemenea actiune farmacologica si poate fi identificat în plasma sanguina deja dupa un timp scurt (0,8 ore); se supune metabolizarii prin glucuronoconjugare. Timpul de înjumatatire constituie 3,2-6 ore. Excretia nimesulidului se efectueaza în majoritate prin urina (circa 50% din doza administrata). Doar 1-3% se elimina sub forma nemodificata. Circa 29% din doza administrata se elimina prin scaun sub forma de metaboliti. Studiile efectuate la pacientii vârstnici cu administrare unica sau repetata de nimesulid nu au demonstrat modificarea parametrilor farmacocinetici la aceasta categorie de pacienti. În cadrul unui studiu efectuat la pacienti cu insuficienta renala usoara sau moderata (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) nu au fost semnalate concentratii plasmatice maxime crescute ale nimesulidului si ale metabolitului sau principal. AUC si timpul de înjumatatire erau majorati cu 50%, desi în limitele valorilor observate la persoanele sanatoase. Administrarea repetata de nimesulid nu a condus la cumularea preparatului. La pacientii cu functia hepatica afectata nimesulid este contraindicat. INDICATII TERAPEUTICE Tratamentul durerii acute. Tratamentul simptomatic al durerii în osteoartrita (artroze). Dismenoree primara. DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE Adulti: se administreaza câte 100 mg de 2 ori pe zi, dupa mese. Doza maxima de nimesulid va constitui 200 mg/zi divizata în 2 prize, durata curei de tratament fiind cât mai scurta (7-10 zile). La pacientii vârstnici nu este necesara ajustarea dozei. La copiii cu vârsta sub 12 ani administrarea de nimesulid este contraindicata. Adolescenti: deoarece parametrii farmacocinetici sunt identici cu cei caracteristici pentru adulti, nu este necesara ajustarea dozei de nimesulid la aceasta categorie de pacienti. Pacienti cu insuficienta renala: În caz de insuficienta renala usoara sau moderata (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) nu este necesara ajustarea dozei preparatului. La pacientii cu insuficienta renala severa (clearance-ul creatininei <30 ml/min) administrarea produselor medicamentoase ce contin nimesulid este contraindicata. La pacientii cu insuficienta hepatica produsele medicamentoase ce contin nimesulid sunt contraindicate. REACTII ADVERSE Conform rezultatelor studiilor clinice controlate (care au inclus circa 7800 pacienti) si experientei postmarketing, au fost semnalate urmatoarele reactii adverse care sunt clasificate conform frecventei de dezvoltare: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100, <1/10), mai puin frecvente (>1/1000, <1/100), rare (>1/10000, <1/1000), foarte rare (<1/10000), incluzând cazuri unice. Din partea sistemului sanguin: rar – anemie, eozinofilie; foarte rar – trombocitopenie, pancitopenie, purpura. Din partea sistemului imun: rar – reactii de hipersensibilitate; foarte rar - anafilaxie. Din partea metabolismului: rar – hiperkaliemie. Reactii adverse psihice: rar – anxietate, nervozitate, cosmaruri nocturne. Din partea sistemului nervos: reactii adverse neobisnuite – confuzie mintala; foarte rare – cefalee, fatigabilitate, encefalopatie (sindromul Reye). Din partea organelor de simt: rar – vedere încetosata; foarte rar – dereglari ale vederii, vertij. Din partea sistemului cardiovascular: reactii adverse neobisnuite – hipertensiune; rare - tahicardie, hemoragii, scaderea tensiuni arteriale, bufeuri de caldura. Din partea sistemului respirator: reactii adverse neobisnuite: dispnee; foarte rare – astm, bronhospasm. Din partea sistemului gastrointestinal: reactii adverse frecvente – diaree, greata, voma; neobisnuite – constipatii, meteorism, gastrita; foarte rare – dureri abdominale, dispepsie, stomatita, scaun cu sânge, hemoragii gastrointestinale, ulcer gastric sau duodenal cu perforatie. Din partea sistemului hepatobiliar: foarte rar – hepatita, hepatita fulminanta (incluzând cazuri letale), icter, colestaza. Din partea pielii si tesuturilor moi: reactii adverse neobisnuite – prurit si eruptii cutanate, hiperhidroza; rare – eritem, dermatita; foarte rare – urticarie, edem Quincke, eritem exudativ polimorf, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell. Din partea sistemului nefrourinar: rar – disurie, hematurie; foarte rar – insuficienta renala, oligurie, nefrita interstitiala. Generale: efecte adverse neobisnuite – edeme; rare – slabiciuni; foarte rare – hipotermie. Interferarea testelor de laborator: frecvent – cresterea activitatii enzimelor hepatice. CONTRAINDICATII - Hipersensibilitate cunoscuta la nimesulid sau la alte componente ale preparatului; hipersensibilitate (bronhospasm, rinita, urticarie) la acidul acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene. - Reactii hepatotoxice la nimesulid în anamneza. - Ulcer gastric sau duodenal activ; ulcer sau hemoragii gastrointestinale recidivante; hemoragii cerebrovasculare sau alte hemoragii. - Dereglari severe de coagulare a sângelui. - Insuficienta cardiaca severa. - Insuficienta renala severa. - Insuficienta hepatica. - Vârsta sub 12 ani. - Trimestrul III de sarcina si perioada de alaptare. SUPRADOZAJ În caz de supradozare acuta cu AINS de regula se semnaleaza letargie, somnolenta, greata, voma, dureri în epigastru. Aceste simptome de obicei dispar la efectuarea terapiei suportive. Se pot dezvolta hemoragii gastrointestinale. Rareori au fost semnalate hipertensiune, insuficienta renala acuta, suprimarea respiratiei, coma. Reactiile anafilactice semnalate la administrarea de AINS în doze terapeutice se pot dezvolta de asemenea în caz de supradozare. În caz de supradozare cu AINS se va efectua terapie simptomatica si suportiva. Antidot specific nu se cunoaste. Nu exista date referitoare la eliminarea nimesulidului prin hemodializa. Din cauza fixarii înalte de proteinele plasmatice (pâna la 97,5%), hemodializa nu este eficienta în caz de supradozare. În primele 4 ore dupa supradozare se recomanda inducerea vomei, administrarea de carbune activat (60-100 g la adulti) si/sau laxative osmotice. Diureza fortata, alcalinizarea urinei, hemodializa si hemoperfuzia nu sunt eficiente din cauza fixarii înalte de proteinele plasmatice. Este necesara monitorizarea functiei hepatice si renale. ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE Riscul de dezvoltare a reactiilor nedorite la preparatele medicamentoase ce contin nimesulid poate fi micsorat prin administrarea acestora o perioada cât mai scurta de timp. În caz de ineficienta tratamentul cu nimesulid va fi sistat. Rareori au fost comunicate cazuri de afectiuni hepatice severe, uneori cu sfârsit letal. În caz de aparitie a simptomelor care pot indica o afectare hepatica (anorexie, greata, voma, dureri abdominale, fatigabilitate, urina întunecata), sau în caz de dereglare a testelor functionale hepatice administrarea nimesulidului sau medicamentelor ce contin nimesulid va fi suspendata. La asemenea pacienti preparatele medicamentoase ce contin nimesulid sunt contraindicate pe viitor. La administrarea nimesulidului de scurta durata afectiunile hepatice sunt în majoritatea cazurilor reversibile. Este necesar de evitat administrarea concomitenta a alcoolului si substantelor hepatotoxice din cauza cresterii riscului de hepatotoxicitate. Pacientii vor fi avertizati sa nu administreze analgezice concomitent cu preparate ce contin nimesulid. De asemenea nu se recomanda asocierea cu alte AINS. Hemoragiile sau ulceratiile/perforatiile gastrointestinale pot surveni fara simptome preventive sau anamneza pozitiva. În caz de dezvoltare a hemoragiilor sau ulceratiilor gastrointestinale este necesar de oprit administrarea nimesulidului. La pacientii cu antecedente de afectiuni gastrointestinale, ulcer, hemoragii, colita ulceroasa sau boala Crohn administrarea nimesulidului se va efectua cu precautie. La pacientii cu insuficienta renala sau cardiaca este necesara prudenta, deoarece administrarea de nimesulid poate conduce la agravarea functiei renale. În asemenea cazuri tratamentul cu nimesulid va fi suspendat. La pacientii vârstnici exista un risc crescut de dezvoltare a reactiilor adverse pe parcursul tratamentului cu AINS, asa ca hemoragii sau perforatii gastrointestinale, dereglarea functiei renale si hepatice, insuficienta cardiaca, prin urmare este necesara supravegherea minutioasa a acestor pacienti. Nimesulid inhiba functia plachetara si se va administra cu prudenta la pacienti cu diateza hemoragica; cu toate acestea nimesulid nu poate fi considerat ca substituent al acidului acetilsalicilic în profilaxia cardiovasculara. Febra cauzata de o infectie bacteriana poate fi mascata prin administrarea de AINS. Nimesulidul poate conduce la dereglarea fertilitatii, prin urmare nu se recomanda administrarea la femei care planifica sarcina. Administrarea în sarcina si perioada de alaptare Administrarea medicamentelor ce contin nimesulid este contraindicata în trimestrul III de sarcina. Ca si alte AINS, preparatele medicamentoase ce contin nimesulid nu se recomanda femeilor care planifica sarcina. Precum si alte AINS care inhiba sinteza prostaglandinelor, nimesulid poate conduce la închiderea prematura a canalului arterial, hipertensiune pulmonara, oligurie, oligoamnion, risc crescut de hemoragii, atonie uterina, edeme periferice. Au fost comunicate cazuri de insuficienta renala la copiii nou-nascuti, mamele carora au administrat nimesulid în ultimul trimestru de sarcina. Studiile efectuate la animale au demonstrat toxicitate reproductiva atipica. Studii clinice adecvate la femeile gravide nu au fost efectuate. Riscul potential pentru om nu este cunoscut. Prin urmare, nu se recomanda administrarea preparatelor medicamentoase ce contin nimesulid în trimestrele I si II de sarcina. Nu se cunoaste daca nimesulid trece în laptele matern. Produsele medicamentoase ce contin nimesulid sunt contraindicate în perioada de alaptare. Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Pâna în prezent nu au fost efectuate studii clinice pentru determinarea influentei nimesulidului asupra capacitatii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje. În caz de aparitie a vertijului, fatigabilitatii dupa administrarea preparatelor ce contin nimesulid pacientii vor fi avertizati sa evite conducerea autovehiculelor sau manevrarea utilajelor. INTERACTIUNI CU ALTE MEDICAMENTE Interactiuni farmacodinamice Administrarea concomitenta a preparatelor medicamentoase care contin nimesulid cu warfarina, alte anticoagulante sau acid acetilsalicilic creste riscul complicatiilor hemoragice si prin urmare nu este recomandata, iar la pacientii cu dereglari severe de coagulare a sângelui este contraindicata. La necesitatea administrarii concomitente a acestor medicamente este necesara supravegherea riguroasa a pacientului. Interactiuni farmacodinamice/farmacocinetice cu diuretice La persoanele sanatoase nimesulid poate inhiba actiunea furosemidului asupra excretiei sodiului si în masura mai mica – a potasiului, ceea ce conduce la reducerea AUC cu 20% si excretia cumulativa a furosemidului fara dereglarea clearance-ului renal. Este necesara prudenta la administrarea concomitenta de furosemid si nimesulid la pacientii cu insuficienta renala sau cardiaca (a se vedea comp. Atentionari si precautii speciale de utilizare). Interactiuni farmacocinetice cu alte medicamente Antiinflamatoarele nesteroidiene scad clearance-ul litiului si conduc la cresterea concentratiilor plasmatice si a toxicitatii acestuia. La necesitatea administrarii nimesulidului la pacientii tratati cu preparatele litiului este necesara monitorizarea minutioasa a concentratiilor plasmatice ale acestuia. Studiile in vivo de administrare concomitenta de glibenclamid, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina si antiacide (ex., preparate combinate cu hidroxid de aluminiu si magneziu) nu au demonstrat interactiuni farmacocinetice clinic relevante. Nimesulid inhiba enzima CYP2C9, prin urmare la administrare concomitenta poate creste concentratiile plasmatice ale substantelor medicamentoase metabolizate de catre aceasta enzima. Sunt necesare precautii la administrarea de nimesulid cu mai putin de 24 ore înainte sau dupa administrarea metotrexatului, deoarece nimesulid poate creste concentratiile plasmatice si toxicitatea acestuia. Inhibitia sintezei de prostaglandine produsa de nimesulid poate conduce la cresterea nefrotoxicitatii ciclosporinei. Influenta altor medicamente asupra nimesulidului: Studiile in vitro au demonstrat, în pofida posibilei influente asupra concentratiilor plasmatice, deplasare nerelevanta clinic a nimesulidului de pe proteinele plasmatice de catre tolbutamid, acid salicilic si acid valproic. Prezentare, ambalaj Granule pentru suspensie orala 100 mg în plicuri. Câte 30 plicuri împreuna cu instruciunea pentru administrare se plaseaza în cutie de carton. Pastrare Nu necesita conditii speciale de pastrare. A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor. Termen de valabilitate 2 ani. A nu se utiliza dupa expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj. Statutul legal Cu prescriptie medicala. Data ultimei verificari a textului Februarie 2011 Detinatorul autorizatiei de punere pe piata Aesculapius Farmaceutici S.r.l., Via Cozzaglio 24-25125 Brescia, Italia Denumirea si adresa producatorului Fine Foods & Pharmaceuticals N.T.M. S.p.A. Via dell’Artigianato, 8/10 – 24041 Brembate (BG), Italia La aparitia oricarei reactii adverse informati sectia de farmacovigilenta a Agentiei Medicamentului (tel. 73-70-02)