Flekcerin 50mg caps.

FLEKCERIN

capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ

Flekcerin 

DCI-UL substanţelor active

Diacereinum 

COMPOZIŢIA 

1 capsulă conţine:

substanţe active:  diacererină 50 mg; 

excipienţi: lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, povidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu;  învelişul capsulei: gelatină, indigocarmin (indigotină) (E 132), galben de chinolină (E 104), dioxid de titan (E 171).

FORMA FARMACEUTICĂ

Capsule 

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Capsule nr. 1, cu corpul şi capacul de culoare verde. Conţinutul capsulei – pulbere granulată de culoare galbenă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Alte remedii antireumatice şi antiinflamatorii nesteroidiene, М01АХ21

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice 

Flekcerin este un medicament recomandat pentru tratamentul osteoartritei, cu acţiune analgezică, antipiretică şi antiinflamatoare. Diacereina se clasifică drept un remediu cu acţiune lentă, efectul căruia se manifestă pe parcursul a 2-4 săptămâni de tratament şi atinge semnificaţie clinică după 4-6 săptămâni. Posedă un mecanism de acţiune original, diferit de mecanismul de acţiune al antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS). Diacereina, de asemenea şi metabolitul său activ reina, inhibă sinteza şi activitatea interleukinei-1 (IL-1), care joacă un rol primordial în patogeneza osteoartritei, majorează producerea factorului transformator de creştere-b (TFG-b), care iniţiază proliferarea condrocitelor şi stimulează sinteza de colagen, proteoglicani şi a hialuronului. Spre deosebire de AINS, diacereina nu inhibă sinteza prostaglandinelor, respectiv, nu posedă efecte adverse gastroduodenale.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia diacereinei se încetineşte la administrarea în timpul mesei. Diacereina se converteşte complet prin deacilare în metabolitul său reina înainte de absorbţia în circuitul sistemic.  Biodisponibilitatea reinei constituie 35-36%. Volumul de distribuţie este de circa 13,2 litri. Metabolitul se leagă cu proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 99%, însă această legătură este instabilă. Reina se elimină pe cale renală

sub formă nemodificată (20%), sau se conjugă la nivel hepatic până la reină-glucuronid (60%) sau reină-sulfat (20%), care se elimină, de asemenea, pe cale renală. Timpul de înjumătăţire constituie circa 7-8 ore. La administrarea diacereinei pacienţilor vârstnici nu s-au observat diferenţe în particularităţile farmacocinetice.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul simptomelor la pacienţii cu artroză a şoldului sau a genunchiului, cu efect întârziat.  Tratamentul cu diacereină nu este recomandat la pacienţii cu artroză a şoldului cu progresie rapidă, deoarece aceştia pot prezenta un răspuns mai slab la diacereină.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Tratamentul trebuie iniţiat doar de către un medic cu experienţă în tratamentul osteoartrozei.  Deoarece unii pacienţi pot prezenta scaune moi sau diaree, doza iniţială recomandată este de 50 mg o dată pe zi, administrată la masa de seară, în primele 2 până la 4 săptămâni de tratament, după care doza zilnică recomandată este de 50 mg de două ori pe zi.  Capsulele trebuie să fie înghiţite intacte, fără a le deschide, cu un pahar cu apă.  Medicamentul se administrează timp îndelungat (cel puţin 6 luni). Durata tratamentului se determină de către medic în mod individual.

Pacienţi vârstnici

Diacereina nu este recomandată la pacienţi cu vârsta peste 65 ani.

Pacienţi cu insuficienţă renală cronică

În caz de insuficienţă renală (clearance-ul creatininei sub 30 mg/ml) farmacocinetica diacereinei se poate modifica.  În asemenea cazuri se recomandă reducerea dozei până la 1 capsulă zilnic.

REACŢII ADVERSE

Convenţia MedDRA privind frecvenţa

Foarte frecvente (>1/10)

Frecvente (>1/100 şi <1/10)

Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)

Rare (>1/10000 şi <1/1000)

Foarte rare (<1/10000)

Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări gastrointestinale: foarte frecvente - diaree, dureri abdominale; frecvente - scaune frecvente, flatulenţă. De obicei, aceste reacţii se remit la continuarea tratamentului. În unele cazuri, diareea a fost severă, fiind însoţită de complicaţii cum sunt deshidratarea şi tulburările echilibrului hidro-electrolitic. 

Tulburări hepatobiliare: mai puţin frecvente  - cazuri de creştere a concentraţiilor serice ale enzimelor hepatice.   

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: frecvente - prurit, erupţie cutanată tranzitorie, eczemă.

Tulburări ale sistemului imunitar: reacţii alergice cutanate. Investigaţii diagnostice:   colorarea urinei în culoare galben-intens.

Reacţii adverse raportate după punerea pe piaţă

Tulburări hepatobiliare: s-au raportat cazuri de afectare hepatică acută, incluzând creşterea concentraţiilor serice ale enzimelor hepatice şi cazuri de hepatită la utilizarea de diacereină în faza ulterioară punerii pe piaţă. Cele mai multe dintre acestea au apărut în primele luni de tratament. Pacienţii trebuie să fie monitorizaţi pentru semne şi simptome de afectare hepatică.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la componentele preparatului sau antrachinonă în antecedente, afecţiuni hepatice prezente şi/sau în antecedente.

SUPRADOZAJ

La administrarea premeditată sau accidentală a dozelor mari de preparat este posibilă apariţia diareii. Tratament:  antidot specific nu există. Tratamentul de urgenţă constă în restabilirea echilibrului electrolitic.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Datorită  debutului întârziat al acţiunii (peste 2-4 săptămâni) pe parcursul primei luni de tratament cu Flekcerin, terapia poate fi asociată cu alte AINS şi analgezice. Pe parcursul tratamentului cu diacereină se recomandă efectuarea sistematică (1 dată la 2-3 luni)a hemogramei complete, determinarea activităţii enzimelor hepatice şi analiza urinei. Se recomandă sistarea temporară a tratamentului în cazul terapiei concomitente cu antibiotice, deoarece ultimele pot afecta microflora intestinală şi farmacocinetica preparatului. Tratamentul cu diacereină poate exacerba simptomele enterocolitei la pacienţii care administrează antibiotico- şi chimioterapie, care afectează microflora intestinală. Se recomandă administrarea cu precauţie a medicamentului pacienţilor cu insuficienţă renală cronică. În studiile clinice nu s-au observat modificări ale farmacocineticii diacereinei în caz de ciroză hepatică moderată şi severă. La administrarea diacereinei  în timpul mesei are loc majorarea absorbţiei preparatului (cu 24%); pe de altă parte, starea de repaus alimentar prelungit reduce biodisponibilitatea preparatului. Atât frecvenţa apariţiei efectelor adverse, cât şi pasajul intestinal accelerat, sunt direct proporţionale cu cantitatea de diacereină absorbită. Administrarea diacereinei pe nemâncate sau după o masă cu aport redus de alimente poate conduce la apariţia efectelor adverse.

Diaree 

Administrarea de diacereină provoacă frecvent diaree, care poate determina ulterior deshidratare şi hipokaliemie.  Pacienţii trebuie instruiţi să oprească tratamentul cu diacereină în cazul apariţiei diareei şi să contacteze medicul pentru a discuta despre alternativele la tratament. Este necesară prudenţă în cazul pacienţilor cărora li se administrează diuretice, deoarece pot apărea deshidratarea şi hipokaliemia. Este necesară o prudenţă deosebită, de asemenea, în cazul apariţiei hipokaliemiei la pacienţii trataţi cu glicozide cardiace (digitoxină, digoxină). Trebuie evitată administrarea concomitentă de laxative. 

Hepatotoxicitate 

S-au raportat concentraţii serice crescute ale enzimelor hepatice şi afectare hepatică acută simptomatică la utilizarea de diacereină în faza ulterioară punerii pe piaţă. Înaintea iniţierii tratamentului cu diacereină, pacientul trebuie întrebat despre posibilele comorbidităţi şi despre prezenţa sau antecedentele de boli hepatice concomitente și trebuie evaluat din punct de vedere al cauzelor majore de boală hepatică activă. Un diagnostic de boală hepatică reprezintă o contraindicaţie pentru utilizarea de diacereină. Trebuie monitorizate semnele de afectare hepatică şi este necesară prudenţă atunci când diacereina este utilizată concomitent cu alte medicamente asociate cu afectarea hepatică. Pacienţii trebuie sfătuiţi să limiteze consumul de alcool în timpul tratamentului cu diacereină.  Tratamentul cu diacereină trebuie oprit dacă se detectează creşterea concentraţiilor enzimelor hepatice sau se suspectează semne sau simptome de deteriorare la nivel hepatic. Pacienţii trebuie să fie instruiţi cu privire la semnele şi simptomele de hepatotoxicitate şi trebuie să fie sfătuiţi să contacteze imediat medicul în cazul apariţiei simptomelor care sugerează o deteriorare hepatică.  Conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea la copii 

Nu este stabilită eficacitatea şi inofensivitatea diacereinei la copii, de aceea medicamentul nu se administrează la această categorie de pacienţi. 

Administrarea în sarcină şi perioada de lactaţie

Este contraindicat.

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu există date despre influenţa diacereinei asupra capacităţii de a conduce  vehicule sau de a folosi utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNE

Nu este recomandată administrarea concomitentă a diacereinei  cu preparate care modifică tranzitul intestinal sau care conţin fibre vegetale.  Se va evita administrarea concomitentă cu medicamente care conţin hidroxid de aluminiu sau magneziu, deoarece acestea pot afecta absorbţia diacereinei. S-a stabilit acţiunea sinergică a diacereinei cu AINS şi analgezice neopioide. Nu se recomandă administrarea concomitentă a diacereinei cu chimio- şi antibioticoterapice, care afectează microflora intestinală, de asemenea cu purgative.  Administrarea de diacereină poate provoca diaree şi hipokaliemie. Este necesară prudenţă în cazul administrării concomitente de diuretice (diuretice puternice de ansă şi tiazidice) şi/sau glicozide cardiace (digitoxină. digoxină), deoarece riscul de aritmie este crescut

Incompatibilităţi

Nu se cunosc.

PREZENTARE, AMBALAJ

Capsule 50 mg. Câte 10 capsule în blister.

Câte 1 sau 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra în ambalajul original, la temperatura sub 25 °C. 

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani.  

A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Uzina de vitamine din Kiev SAP, Ucraina.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Uzina de vitamine din Kiev SAP, Ucraina.

04073, or. Kiev, str. Kopîlovskaya, 38.