Galvus 50mg comp.

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Galvus 50 mg comprimate

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine vildagliptin 50 mg.
Excipient cu efect cunoscut: Fiecare comprimat conţine lactoză (anhidră) 47,82 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Comprimat rotund (diametru 8 mm), cu feţe plate şi margini rotunjite, de culoare albă spre gălbui
deschis. Una din feţe este inscripţionată cu „NVR” şi cealaltă faţă cu „FB”.

4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Vildagliptin este indicat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 la adulţi:
În monoterapie
- la pacienţi cu control inadecvat numai prin regim alimentar şi exerciţii şi pentru care metformina nu este recomandată datorită contraindicaţiilor sau intoleranţei.

Ca tratament oral dublu, în asociere cu
- metformină, la pacienţii cu control glicemic insuficient în pofida administrării dozei maxime tolerate de metformină în monoterapie,
- o sulfoniluree, la pacienţii cu control glicemic insuficient în pofida administrării dozei maxime tolerate de sulfoniluree şi pentru care tratamentul cu metformină este nerecomandabil din cauza contraindicaţiilor sau intoleranţei,
- o tiazolidindionă, la pacienţii cu control glicemic insuficient şi la care este indicată utilizarea unei tiazolidindione.

Ca tratament oral triplu, în asociere cu
- o sulfoniluree şi metformină când exerciţiile fizice împreună cu tratamentul dual cu aceste medicamente nu asigură un control glicemic adecvat.
Vildagliptin este, de asemenea, indicată pentru administrarea în asociere cu insulină (cu sau fără metformină) când regimul alimentar şi exerciţiile fizice nu asigură un control glicemic adecvat.

4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi
Când se utilizează în monoterapie, în asociere cu metformină, în combinaţie cu tiazolidindionă, în combinaţie cu metformină şi o sulfoniluree sau în combinaţie cu insulină (cu sau fără metformină), doza zilnică recomandată de vildagliptin este de 100 mg, administrată ca o doză de 50 mg dimineaţa şi o doză de 50 mg seara.

Când se utilizează în dublă asociere cu o sulfoniluree, doza recomandată de vildagliptin este de 50 mg administrată o dată pe zi dimineaţa. La această populaţie de pacienţi, doza zilnică de vildagliptin de 100 mg nu s-a dovedit mai eficace decât doza de vildagliptin de 50 mg administrată o dată pe zi.

Atunci când se utilizează în asociere cu o sulfoniluree, poate fi avută în vedere o doză mai mică de
sulfoniluree pentru a reduce riscul apariţiei hipoglicemiei.
Nu se recomandă doze mai mari de 100 mg.
În cazul în care se omite o doză de Galvus, aceasta trebuie administrată imediat ce pacientul îşi aminteşte. Nu trebuie administrată o doză dublă în aceeaşi zi.
Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea vildagliptinei ca tratament oral triplu în asociere cu metformină şi o tiazolidindionă.
Informaţii suplimentare privind populaţiile speciale
Vârstnici (≥ 65 ani)
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii vârstnici (vezi şi pct. 5.1 şi 5.2).

Insuficienţă renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (clearance-ul creatininei ≥ 50 ml/min). La pacienţii cu insuficienţă renală moderată sau severă sau cu boală renală în stadiu terminal (BRST), doza recomandată de Galvus este de 50 mg administrată o dată pe zi (vezi şi pct. 4.4, 5.1. şi 5.2).

Insuficienţă hepatică
Galvus nu trebuie utilizat la pacienţii cu insuficienţă hepatică, inclusiv la pacienţii cu valori pretratament ale alanin aminotransferazei (ALT) sau aspartat aminotransferazei (AST) > 3x limita superioară a valorii normale (LSVN) (vezi şi pct. 4.4 şi 5.2).

Copii şi adolescenţi
Galvus nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi (cu vârsta sub 18 ani). Siguranţa şi eficacitatea la copii şi adolescenţi (cu vârsta sub 18 ani) nu au fost stabilite. Nu sunt disponibile date (vezi şi pct. 5.1).

Mod de administrare
Administrare orală
Galvus poate fi administrat împreună cu sau fără alimente (vezi şi pct. 5.2)

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea vildagliptin la femeile gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere la doze mari (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut. Datorită lipsei de date la om, Galvus nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă vildagliptin se excretă în laptele uman. Studiile la animale au indicat excreţia vildagliptin în lapte. Galvus nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Fertilitatea
Nu au fost efectuate studii pentru Galvus privind efectul asupra fertilităţii la om.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Medicamente utilizate pentru tratamentul diabetului, inhibitori ai dipeptidil-peptidazei 4 (DPP-4), codul ATC: A10BH02
Vildagliptin, membru al clasei de potenţatori ai celulelor insulare, este un inhibitor puternic şi selectiv al DPP-4.
Mecanism de acţiune

Administrarea de vildagliptin conduce la o inhibare rapidă şi completă a activităţii DPP-4, determinând valori endogene crescute à jeun şi postprandiale ale hormonilor de tip incretin GLP-1 („glucagon-like peptide 1”, peptidă de tipul glucagonului 1) şi GIP („glucose-dependent insulinotropic polypeptide”, polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză).

Efecte farmacodinamice
Prin creşterea valorilor endogene ale acestor hormoni de tip incretin, vildagliptin creşte sensibilitatea celulelor beta la glucoză, conducând la o secreţie îmbunătăţită de insulină dependentă de glucoză.
Tratamentul cu vildagliptin 50-100 mg zilnic la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 a îmbunătăţit semnificativ marker-ii funcţiei celulelor beta, incluzând HOMA- („Homeostasis Model Assessment- ”, Modelul  de evaluare a homeostaziei), raportul dintre proinsulină şi insulină şi determinările responsivităţii celulelor beta în urma efectuării testului de toleranţă orală cu determinări frecvente. La persoanele non-diabetice (cu valori glicemice normale), vildagliptin nu stimulează secreţia de insulină şi nu reduce valorile glucozei.

Prin creşterea valorilor endogene de GLP-1, vildagliptin creşte sensibilitatea celulelor alfa la glucoză, determinând o mai mare secreţie de glucagon adecvată glucozei.
Creşterea îmbunătăţită a raportului insulină/glucagon în timpul hiperglicemiei datorită valorilor crescute ale hormonilor de tip incretin determină o scădere a producerii de glucoză hepatică à jeun şi postprandiale, conducând la o valoare redusă a glicemiei