Gripocitron Hot Orange pulb.sol.orala

gripocitron HOT ORANGE

pulbere pentru soluţie orală

Denumirea comercială

Gripocitron Hot Orange

DCI-ul substanţelor active

Paracetamolum

Pheniraminum

Phenylephrinum

Acidum ascorbicum

Compoziţia

1 plic conţine:

substanţe active: paracetamol 500 mg, acid ascorbic 50 mg, maleat de feniramină 20 mg, clorhidrat de fenilefrină 10 mg;

excipienţi: sorbitol (E420), acid citric anhidru, zaharinat de sodiu, lactoză monohidrat, aromă de portocală, dioxid de sulf (E 220), acid succinic, citrat de sodiu, povidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, Sunset Yellow FCF (E110).

Forma farmaceutică

Pulbere pentru soluţie orală.

Descrierea MEDICAMENTULUI

Amestec de granule şi pulbere de culoare roz-galbenă şi albă cu aromă de fructe.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC

Alte analgezice şi antipiretice, paracetamol, combinaţii exclusiv psiholeptice, N02BE51.

Proprietăţile farmacologice

Proprietăţi farmacodinamice

Preparat combinat cu acţiune antipiretică, analgezică, antihistaminică, vasoconstrictoare, acţiunea căruia este determinată de proprietăţile componentelor sale.

Paracetamolul (acetaminofen) posedă acţiune antipiretică, analgezică şi antiinflamatoare uşoară. Paracetamolul inhibă sinteza prostaglandinelor la nivelul sistemului nervos central şi mai puţin acţionează la nivelul sistemului nervos periferic, blocând transmiterea impulsurilor dureroase.

Maleatul de feniramină este un preparat antihistaminic. Inhibă receptorii H₁-histaminergici ai celulelor efectoare, reduce permeabilitatea vasculară, preîntâmpină dezvoltarea edemului tisular, reduce severitatea proceselor exudative locale, înlătură lăcrimarea, pruritul ocular şi nazal.

Clorhidratul de fenilefrină este un simpatomimetic, care preponderent stimulează receptorii alfa-adrenergici, posedă acţiune vasoconstrictoare, reduce edemul mucoasei nazale şi paranazale.

Acidul ascorbic compensează necesitatea crescută în vitamina C în infecţiile respiratorii, creşte rezistenţa nespecifică a organismului.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea internă paracetamolul se absoarbe rapid şi practic complet din tractul gastrointestinal, trece bariera placentară, în cantităţi neînsemnate se excretă în laptele matern. 95% de paracetamol se metabolizează în ficat prin sulfo- şi glucuronoconjugare, de asemenea de sistemul citocromului P450. Timpul de înjumătăţire constituie 1-4 ore. La administrarea dozei de 650 mg concentraţia plasmatică maximă constituie 5-20 µg/ml. Durata acţiunii constituie 3-4 ore. Se elimină prin rinichi, preponderent sub formă de metaboliţi, 3% se elimină sub formă nemodificată.

Maleatul de feniramină se absoarbe bine după administrarea internă. Se metabolizează în ficat pe calea oxidării de sistemul citocromului P450. După administrarea internă timpul de înjumătăţire constituie 16-18 ore. 70-83% se elimină prin rinichi sub formă nemodificată şi metaboliţi.

Acţiunea clorhidratul de fenilefrină se instalează foarte rapid după administrarea lui şi se prelungeşte circa 20 min. Se metabolizează în ficat sau tractul gastrointestinal. Se elimină prin rinichi.

Acidul ascorbic se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Se fixează în cantităţi mici de proteinele plasmatice. Cumulează în plasma sanguină şi celule, concentraţiile maxime se înregistrează în ţesuturile glandulare. Se metabolizează în ficat.

Se elimină prin urină sub formă nemodificată şi metaboliţi.

Indicaţii terapeutice

Tratamentul infecţiilor respiratorii acute şi gripei, care sunt însoţite de febră, cefalee, congestie nazală, guturai, dureri musculare.

Doze şi mod de administrare

Preparatul se administrează la adulţi şi copii cu vârsta de la 12 ani. Se administrează intern sub formă de soluţie. Conţinutul unui plic se dizolvă într-un pahar de apă caldă (nu fierbinte); se administrează cald.

Preparatul poate fi administrat fiecare 4-6 ore, dar nu mai mult de 3 plicuri pe zi. Durata tratamentului – nu mai mult de 5 zile.

Reacţii adverse

Sunt posibile: somnolenţă, vertij, xerostomie, oboseală, cefalee, insomnie, irascibilitate sau nervozitate, tahicardie şi palpitaţii, reacţii alergice (erupţii cutanate, prurit, urticarie); rare (preponderent la copii) – excitaţie, tulburări de somn.

Tulburări gastrointestinale: greaţă, vomă, constipaţie, diaree sau meteorism.

Reacţiile adverse, determinate de administrarea paracetamolului

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: mai puţin frecvente – urticarie, prurit, erupţii cutanate şi pe mucoase, edem angioneurotic, eritem exudativ multiform (inclusiv sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermală toxică (sindromul Lyell).

Tulburări ale sistemului nervos: excitaţie psihomotorie şi tulburări de orientare (de regulă se dezvoltă la administrarea dozelor mari).

Tulburări gastrointestinale: mai puţin frecvente – epigastralgii, greaţă, creşterea activităţii transaminazelor hepatice, de regulă, fără dezvoltarea icterului, hepatonecroză (efect dependent de doză); la administrare îndelungată, în special în doze mari, este posibilă acţiune hepatotoxică.

Tulburări hematologice şi limfatice: mai puţin frecvente – trombocitopenie, leucopenie, neutropenie; în cazuri unice – agranulocitoză; la administrare îndelungată, în special în doze mari, este posibilă anemie (hemolitică şi aplastică), pancitopenie, sulfhemoglobinemie şi methemoglobinemie.

Tulburări renale şi ale căilor urinare: la administrare îndelungată, în special în doze mari, este posibilă acţiune nefrotoxică (inclusiv colică renală, nefrită interstiţială, necroză capilară).

Altele: mai puţin frecvente – scăderea nivelului tensiunii arteriale; la pacienţii cu intoleranţa acidului acetilsalicilic (în astm bronşic) mai puţin frecvente – reacţii de hipersensibilitate.

Reacţiile adverse, determinate de acţiunea simpatomimetică a fenilefrinei: creşterea nesemnificativă a tensiunii arteriale (în special la pacienţii cu hipertensiune arterială), bradicardie reflectorie, midriază; retenţie urinară şi urinare dificilă; este posibilă influenţa asupra sistemului endocrin şi alte sisteme, care participă în metabolizare.

Reacţiile adverse, determinate de acţiunea anticolinergică periferică a feniraminei: xerostomie, xeroftalmie, retenţie urinară, urinare dificilă la bărbaţi.

Reacţiile adverse, determinate de acţiunea centrală a feniraminei: somnolenţă; în cazuri unice – comă, accese epileptice, diskinezie, modificări de comportament.

Contraindicaţii

Hipersensibilitate la componentele preparatului, maladii cardio-vasculare severe, hipertensiune arterială severă, tahicardie ventriculară, insuficienţă hepatică şi/sau renală severă, adenom de prostată cu dificultăţi de urinare. obstrucţia colului vezicii urinare, stenoză piloroduodenală, ulcer gastric şi duodenal stenozant, maladii pulmonare (inclusiv astm bronşic), glaucom cu unghi închis, deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, epilepsie, maladii hematologice, predispoziţie la angiospasm. Sarcina şi perioada de alăptare. Copii cu vârsta până la 12 ani.

SupradozaJ

La depăşirea dozelor recomandate poate să se înregistreze supradozajul, determinat, preponderent, de acţiunea paracetamolului şi fenilefrinei.

Simptomele supradozajului determinate de paracetamol: paliditatea tegumentelor, scăderea poftei de mâncare, greaţă, vomă; efect hepatotoxic, în cazuri severe se dezvoltă necroza hepatică (severitatea necrozei în rezultatul intoxicaţiei depinde direct de gradul de supradozaj). Primele simptome a efectului hepatotoxic pot să se dezvolte timp de 24-48 ore sau mai târziu după supradozaj şi includ greaţă, vomă şi dureri epigastrice; tabloul clinic desfăşurat a afectării hepatice se determină peste 16- zile. Dozele înalte de paracetamol (10-15 g) pot să determine dezvoltarea insuficienţei hepatice. În cazuri rare insuficienţa hepatică se dezvoltă fulminant şi poate să se complice cu insuficienţă renală (necroză tubulară).

Simptomele supradozajului determinat de fenilefrină: somnolenţă, după ce este posibilă excitaţie (în special la copii), tulburări de vedere, greaţă, vomă, cefalee, tulburări circulatorii, stări comatoase, convulsii, modificări de comportament, creşterea tensiunii arteriale, bradicardie, sindrom pseudoatropinic.

Tratament: sistarea administrării preparatului, lavaj gastric, administrarea cărbunelui medicinal. În cazuri severe – administrarea internă sau intravenoasă de N-acetilcisteină în calitate de antidot pentru paracetamol, monitorizarea sistemului respirator şi cardio-vascular (nu se recomandă de administrat epinefrină). În cazul dezvoltării convulsiilor se administrează diazepamul.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Nu se recomandă depăşirea dozei recomandate sau administrarea preparatului mai mult de 5 zile consecutiv.

Administrarea îndelungată de paracetamol în doză mare, incluzând doze totale mari, poate cauza nefropatie şi dezvoltarea insuficienţei hepatice, în unele cazuri ireversibilă.

Este contraindicată administrarea concomitentă cu alte preparate, care conţin paracetamol.

Pentru preîntâmpinarea afectării toxică hepatice în timpul administrării preparatului nu se recomandă consumul băuturilor alcoolice.

Deoarece fenilefrina posedă acţiune vasoconstrictoare, de aceea preparatul se recomandă de administrat cu precauţie la vârstnici cu maladii cardio-vasculare.

Preparatul se va administra cu precauţie în hiperplazia benignă de prostată, maladii ale glandei tiroide, hepatice şi renale, în alcoolism cronic.

Nu se recomandă de administrat la bolnavii, care în timpul tratamentului administrează alte medicamente, în special inhibitorii monoaminoxidazei.

Fenilefrina poate determina rezultat fals-pozitiv la efectuarea controlului doping la sportivi.

La menţinerea simptomelor maladii, necătând la administrarea preparatului mai mult de 5 zile, se recomandă sistarea tratamentului şi adresarea la medic privind raţionalitatea administrării ulterioare a preparatului şi efectuarea investigaţiilor suplimentare.

Nu se recomandă depăşirea dozei recomandate, preparatul nu se va administra în cazul deteriorării plicului.

Preparatul conţine sorbitol (E420). Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Preparatul conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Preparatul conţine Sunset Yellow FCF (E110). Poate provoca reacţii alergice.

Copii

Preparatul este contraindicat la copii cu vârsta până la 12 ani.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Preparatul este contraindicat în sarcină (există date clinice limitate privind administrarea preparatului în sarcină). La necesitatea administrării preparatului se recomandă întreruperea alăptării la sân.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

În timpul tratamentului cu Gripocitron Hot Orange nu se recomandă conducerea vehiculelor şi manevrarea utilajelor, deoarece preparatul poate cauza somnolenţă.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Preparatul potenţează efectul inhibitorilor monoaminoxidazei, preparatelor sedative, etanolului. Nu se recomandă administrarea concomitentă cu inhibitorii monoaminoxidazei sau mai devreme decât peste două săptămâni după sistarea tratamentului.

Preparatul reduce acţiunea antihipertensivă a guanetidinei, care, la rândul său, potenţează acţiunea alfa-adrenostimulatoare a fenilefrinei. Riscul acţiunii hepatotoxice este potenţat la administrarea concomitentă de barbiturice, antidepresive tricilice, rifampicină, isoniazidă, de asemenea la consumul concomitent de alcool.

Administrarea concomitentă cu corticosteroizi creşte riscul dezvoltării glaucomului la pacienţii cu predispoziţie genetică, cu antiinflamatoarele nesteroidiene – risc de reacţii adverse din partea sistemului urinar.

Antidepresivele, preparatele antiparkinsoniene şi antipsihotice, derivaţi de fenotiazină cresc riscul dezvoltării retenţiei urinare, constipaţiei, xerostomiei. Administrarea îndelungată a preparatelor anticonvulsivante poate reduce eficienţa paracetamolului. Paracetamolul reduce eficienţa preparatelor uricozurice, creşte acţiunea anticoagulantelor indirecte, prelungeşte timpul de înjumătăţire a cloramfenicolului. Paracetamolul şi probenecidul acţionează reciproc asupra metabolismului.

Fenilefrina poate determina reacţii adverse la interacţiunea cu inhibitorii MAO, blocantele receptorilor α- şi β-adrenergici, preparatele antihistaminice, derivaţii fenotiazinei (prometazină), remedii simpatomimeitice bronhodilatatoare, antidepresive triciclice (imipramină), guanetidină sau atropină, glicozide cardiace, alcaloizii de rauwolfie, indometacină, metildopă, alte remedii, cu acţiune stimulatoare asupra sistemului nervos central, teofilină. În cazuri unice a fost înregistrată creşterea efectului vasoconstrictor la administrarea concomitentă cu stimulatorii travaliului şi aritmiilor – la administrarea cu anestezice. Este posibilă creşterea semnificativă a tensiunii arteriale la administrarea intravenoasă cu alcaloizii de ergot.

Feniramina potenţează acţiunea preparatelor, inhibitorilor sistemului nervos central (inhibitorii MAO, antidepresivele triciclice, remedii antiparkinsoniene, barbiturice, tranchilizante, narcotice), de asemenea alcolului. Feniramina poate inhiba acţiunea anticoagulantelor şi să interacţioneze cu progesteronul, rezerpină, diuretice tiazidice. Administrarea contraceptivelor orale poate conduce la reducerea eficienţei componentului antihistaminic. Etanolul potenţează acţiunea sedativă a feniraminei. Antidepresivele triciclice potenţează acţiunea simpatomimetică a preparatului, administrarea concomitentă de halotan creşte riscul dezvoltării aritmiei ventriculare.

PREZENTARE, AMBALAJ

Pulbere pentru soluţie orală

Câte 4 g în plicuri. Câte 5 sau 10 plicuri împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperatura sub 25 ^oC, în ambalajul original.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

Statutul legal

Fără prescripţie medicală.

Data ultimei REVIZUIRI a textului

Octombrie 2012.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Compania farmaceutică «Zdorovie» S.R.L., Ucraina.

61013, or. Harkov, str. Şevcenko, 22.

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a

Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel.0 22 88 43 38)