Groprinosin 500mg comp.

GROPRINOSIN®

comprimate

DCI-ul substanţei active

Inosinum pranobex

COMPOZIŢIA 

1 comprimat conţine:

substanţa activă: metizoprinol (inozină pranobex) 500 mg;

excipienţi: amidon de cartofi, povidon, stearat de magneziu.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate ovale, biconvexe, de culoare de la albă până crem, cu linie mediană de rupere pe una din feţe, cu lungimea 17 mm, lățimea 7 mm.

FORMA FARMACEUTICĂ 

Comprimate.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antiviral cu acţiune directă. Cod АТС: J05A Х05.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţile farmacodinamice

Substanţa activă inozina pranobex (complexul molecular al inozinei și sarea acidului  p-acetamidobenzoic cu N, N-dimetilamino-2-propanol în raport de 1 : 3) are efect antiviral şi imunomodulatoar direct. Acţiunea antivirală directă este condiţionată de legarea cu ribozomii celulelor infectate de virus, ceea ce încetineşte sinteza ARN viral (dereglarea transcripţiei şi translaţiei) şi duce la inhibarea replicării ARN şi ADN ale virușurilor  genomici;  acţiunea  mediată  se explică prin  inducţia  puternică  a interferonogenezei. Efectul imunomodulator se datorează influenţei  asupra  Tlimfocitelor  (activarea sintezei de citokine)  şi creşterii  activităţii fagocitare a macrofagilor. Efectul medicamentului  sporeşte  diferenţierea  pre-T-limfocitelor, stimulează  proliferarea  limfocitelor T şi B  indusă de mitogeni,  creşte  activitatea funcţională  a limfocitelor T, inclusiv capacitatea lor de a produce limfokine,  se normalizează  raportul între subpopulaţiile  de T-helperi  şi T-supresori (se restabileşte indexul imunomodulator CD4/CD8). Preparatul intensifică  considerabil producerea de  interleukină -2  de  către limfocite şi favorizează expresia receptorilor pentru această interleukină pe celulele limfoide; de asemenea,  stimulează activitatea celulelor killer naturale (NK-celule), chiar  la  persoanele sănătoase;  stimulează  capacitatea  de fagocitoză  a macrofagilor, processing-ul  şi prezentarea  antigenului,  favorizează  sporirea numărului de celule producătoare de anticorpi, chiar din primele zile de tratament. Stimulează, de asemenea, sinteza de interleukină-1, proprietăţile bactericide, expresia receptorilor membranari şi capacitatea de a reacţiona la limfokine şi factori chemotaxici.  În  caz de  infecţie  herpetică  are loc accelerarea sintezei  anticorpilor antiherpetici  specifici,  atenuarea simptomelor  clinice  şi  reducerea frecvenţei recurențelor.  Preparatul previne, de asemenea, reducerea postvirală a sintezei ARN celular şi a proteinelor în celulele infectate, ceea ce este deosebit de important pentru celulele implicate în  procesul de  protecţie  imunitară. Ca urmare a efectului combinat, are loc  reducerea  încărcăturii virale  a  organismului,  normalizarea funcţiei  sistemului imunitar,  activizarea    semnificativă a  sintezei  interferonilor  proprii,  ceea ce contribuie la creşterea rezistenţei la boli infecţioase şi localizarea rapidă a focarului de infecţie în cazul apariţiei acestuia.

Proprietăţile farmacocinetice

Preparatul are un grad înalt de biodisponibilitate, este absorbit rapid  după  administrare orală. Concentraţia  maximă a inozinei în plasma sanguină este atinsă după o oră; efectul  farmacologic apare după aproximativ 30 de minute şi durează până la 6 ore. Inozina  este metabolizată într-un ciclu tipic  pentru nucleozidele purinice,  cu    formarea  acidului  uric, nivelul căruia în plasmă poate să crească tranzitoriu; alte componente  se elimină  prin  rinichi  sub formă de  derivaţii  glucuronici  şi oxidaţi, precum şi  în formă  nemodificată. Cumularea  în organism nu a  fost observată. Eliminarea completă a preparatului şi a metaboliţilor săi se produce în timp de 48 de ore. 

INDICAŢII TERAPEUTICE

- Maladii infecţioase de etiologie virală la pacienţii cu statut imunitar normal şi  compromis: infecţii  respiratorii  virale acute,  infecţii    cu  rinovirus  şi adenovirus, rujeola; 

- maladii  cauzate de: virusurile Herpes  simplex (herpes  labial, facial,  al  mucoasei  cavităţii bucale,  pielii  mâinilor,  herpes  ocular), panencefalită  subacută  sclerozantă, herpes genital;  virusul  Varicella zoster  (varicelă  şi  herpes  zoster, inclusiv recurent la pacienţi imunodeprimaţi);  virusul Epstein-Barr (mononucleoza  infecţioasă); papillomavirus uman; hepatita  virală;  de asemenea:

-profilaxia nespecifică în perioada de creștere a maladiilor de IRVA. În calitate de produs imunomodulator este indicat la pacienţii  imunocompromişi.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Preparatul se administrează oral, de preferinţă după mese şi la intervale regulate de timp 3-4 ori pe zi; dacă este necesar, comprimatul poate fi mestecat, zdrobit şi/sau dizolvat într-o cantitate mică de apă imediat înainte de administrare. Durata tratamentului este  stabilită în mod  individual, în funcţie de  maladie, severitatea şi frecvenţa recidivelor. În medie, durata  tratamentului constituie 5-14 zile; dacă este necesar, după o pauză de 7-10 zile,  tratamentul se repetă. Durata tratamentului, ce  include  pauzele  între cure  şi  tratamentul  de  întreţinere,  poate constitui  de la 1 până la 6 luni. 

Doze şi scheme de tratament recomandate:

- infecţii respiratorii virale acute: 

adulţi – câte 2 comprimate de 3-4 ori pe zi; copii - doză zilnică constituie 50 mg/kg greutate corporală, divizată în 3-4 prize, timp de 5-7 zile;  dacă este necesar, tratamentul trebuie continuat sau repetat peste 7-8 zile. Pentru a atinge o eficienţă maximă  în tratamentul  infecţiilor respirator virale  acute,  este  preferabilă iniţierea tratamentului  la apariţia primelor simptome ale bolii sau din primele zile de boală. De regulă, preparatul se administrează încă 1-2 zile după dispariţia simptomelor;

- rujeola:  doza zilnică constituie    100 mg/kg greutate corporală, divizată în  3-4 prize, timp de 7-14 zile;

- stomatită aftoasă: adulţi – câte 2 comprimate de 4 ori pe zi; copii - doza zilnică constituie 70 mg/kg divizată în 3-4 prize, timp de 6-8 zile (faza acută); ulterior adulţi  câte 2 comprimate de 3 ori pe zi; copii - 50 mg/kg greutate corporală, divizată în 3-4 prize zilnice, de 2 ori pe săptămână, timp de 6 săptămâni;

- mononucleoza infecţioasă:  doza zilnică constituie 50 mg/kg, de 3-4 ori pe zi, timp de 8 zile;

- varicela, Herpes zoster şi herpes labial: adulţi – câte 2 comprimate de 3-4 ori pe zi; copii - doza zilnică constituie 50 mg/kg, divizată în 3-4 prize, timp de 10-14 zile (pană la dispariţia simptomelor);

- herpes genital:  în perioada acută - câte 2 comprimate de 3 ori pe zi, timp de 5-6 zile; în perioada de remisiune  doza de întreţinere  este  de  2  comprimate (1000 mg) o dată pe zi timp de până la 6 luni;

- panencefalită  sclerozantă subacută:  doza  zilnică  este de  50-100 mg/kg, divizată în 6 prize (la fiecare 4 ore) timp de 8-10 zile; după o pauză de 8 zile,  în caz de  evoluţie  uşoară  a bolii  se indică  suplimentar încă  1-3  cure de tratament, în caz de evoluţie severă a bolii - până la 9 cure de tratament .

- hepatita virală – adulţi – câte 2 comprimate de 3-4 ori pe zi, timp de 15-30 zile, ulterior în doze de întreţinere – 2 comprimate (1000 mg) o dată pe zi, timp de 2-6 luni; 

- infectia cu HPV (condiloame acuminate, papilomatoza laringiană, vericule plantare și palmare, neoplazie cervicală): în caz de riscului scăzut de maladii oncologice – câte 2 comprimate de 3 ori pe zi, cură de tratament constituie 14-28 zile; în caz de riscului crescut de maladii oncologice - în asociere cu crioterapie sau CO2-terapia cu laser - câte 2 comprimate de 3 ori pe zi, timp de 5 zile, 3 cure de tratament cu intervale de o lună.

Pentru atingerea  unui  efect imunomodulator durabil se atinge la administrarea medicamentului în doza de 50 mg/kg greutatea corporală durata curei  de tratament trebuie să constituie 3-9 săptămâni. Pentru profilaxia nespecifică în perioada de creștere a maladiilor de IRVA adul ț i ș i copii doza zilnica din calcul 50 mg/kg divizată în 3 prize zilnice, de 3 ori pe săptămână, timp de 4 săptămâni. În calitate de produs imunomodulator este indicat la pacienţii  imunocompromişi. La contactul direct cu pacienții IRVA doza zilnica din calcul 50-100 mg/kg divizată în 3 prize zilnice în timp de 5 zile.

REACŢII ADVERSE

Preparatul este, în general, bine tolerat, chiar şi în cazul administrării îndelungate. Toate reacțiile adverse dispar rapid după întreruperea tratamentului și nu necesită tratamentul adăugător. La funcționarea normală rinichilor în timpul utilizării medicamentului poate fi o creșterea tranzitorie a concentrației (dar în limitele normei) de acid uric în serul sanguin şi urină (mai des la vârstnici).

La reacţiile adverse frecvente raportate în > 1% din studiile clinice cu durata de 3 luni sau mai mult şi semnalate mai puţin frecvent după punerea pe piaţă se referă: 

- tulburări gastro-intestinale: lipsa poftei de mâncare, greaţă cu sau fără vărsături, discomfort epigastric;

- tulburări hepatice: creşterea valorilor transaminazelor, fosfatazei alcaline și  a ureei sanguine;

- afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: prurit, erupţii cutanate; 

- tulburări ale sistemului nervos: cefalee, vertij, oboseală, stare de rău general;

- alte reacţii: artralgii. 

La reacţiile adverse rare (în <1% raportate) se referă:

- tulburări gastro-intestinale: diaree, constipaţie;

- tulburări ale sistemului nervos: nervozitate, somnolenţă sau insomnie;

- tulburări renale şi ale căilor urinare: poliurie (creşterea volumului de urină);

- reacții de hipersensibilitate – erupții cutanate maculopapulare, urticarie, prurit, angioedem.

CONTRAINDICAŢII  

- hipersensibilitate la inosină pranobex şi la alte componente ale preparatului; 

- gută, 

- urolitiază, 

- insuficienţă renală severă de gradul III; 

- copii cu vârsta sub 1 an;

- sarcina și alăptarea.

SUPRADOZAJ 

Simptome: Nu s-au semnalat cazuri de supradozaj.

Tratamentul la supradozaj sunt indicate lavaj gastric şi tratament simptomatic.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE 

Groprinosin, ca şi alte remedii antivirale, manifestă eficienţă maximă    în caz de infecţii virale acute dacă tratamentul este  iniţiat  în  faza  incipientă a bolii (de preferinţă în prima zi). Preparatul este utilizat atât în monoterapie, cât şi în tratamentul complex cu antibiotice, antivirale şi alte remedii etiotrope. În cazul administrări continuu mai mult de 14 zile este indicată  evaluarea  concentraţiei acidului uric în sânge şi urină, mai mult de 21 de zile – este necesar evaluarea  lunară  a  criteriile importante funcţiei hepatice și rinichilor (activitatea transamilazelor, concentrația creatininei) , compoziţiei sângelui periferic. Pacienților cu concentrația a acidului uric crescută semnificativ se recomandă administrarea medicamentelor care scad concentrația ii.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

În  lipsa studiilor privind inofensivitatea,  administrarea medicamentului  în timpul sarcinii sau alăptării nu este recomandată.

Copii

Preparatul se administrează copiilor cu vârsta mai mare de 1 an.

Pacienţi vârstnici

Nu este necesară ajustarea  dozei;  medicamentul  se administrează în doze identice celor  cei  adulţi. La persoanele vârstnice,  mai frecvent decât  la  cele adulte,  se înregistrează niveluri mai ridicate de acid uric  în sânge şi urină. 

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Preparatul nu acționează funcțiile psihomotorie ale organismului și poate fe administrat care conduc vehicule sau folosesc utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI Imunosupresoare scad efectul Gripronosinului. Se administrează cu precauție la pacienţii care administrează concomitent inhibitori ai xantinoxidazei, remedii care cresc excreţia urinară a acidului uric și diuretice. Administrarea concomitentă a inosinei pranobex cu zidovuzina duce la creșterea concentrației zidovudinei în serul sanguin, de asemenea crește timpul de injumătățire. Astfel, administrarea concomitentă inosinei pranobex cu zidovuzina permite administrarea dozelor zidovudinei mai mici și majorarea intervalului între administrări, întreținând nivelul necesar zidovudinei în plasma sangvină.   

PREZENTARE, AMBALAJ                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                            Comprimate 500 mg. Câte 10 comprimate  în blistere din PVC/PE/PVDC și folie de alminiu. Câte 2 sau 5 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperatura între 15 C – 30 C.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL 

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Gedeon Richter Plc., Ungaria.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI                            

„Gedeon Richter Polonia”S.R.L. 

05-825,or.GrodziskMazowiekii,

str.pr.Iu Poniatowski,5,Polonia