Ibufen D 100mg/5ml susp.orala 100ml

IBUFEN D

suspensie orală

DENUMIREA COMERCIALĂ  

Ibufen D

DCI-ul substanţei active

Ibuprofenum

COMPOZIŢIA 

5 ml suspensie orală conţin:

substanţa activă: ibuprofen – 100 mg;

excipienți: hipromeloză, gumă xantan, glicerină, benzoat de sodiu, maltitol lichid, citrat de sodiu, acid citric monohidrat, zaharinat de sodiu, clorură de sodiu, aromă de căpșuni, apă purificată.

FORMA FARMACEUTICĂ 

Suspensie orală.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Suspensie de culoare albă sau practic albă cu aromă de căpșuni.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antiinflamatoare și antireumatice, antiinflamator nesteroidiene, derivați ai acidului propionic, M01AE01.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE 

Proprietăţi farmacodinamice

Ibuprofenul este un derivat al acidului propionic, ce manifestă acţiune antipiretică, analgezică şi antiinflamatoare.  Mecanismul de acţiune al ibuprofenului este determinat, în primul rând, de inhibiția sintezei și eliberării prostaglandinelor, prin diminuarea activităţii ciclooxigenazei – enzimă care reglează transformarea acidului arahidonic în prostaglandine, însă nu este exclusă existența altor mecanisme.  Ibuprofenul inhibă reversibil agregarea plachetară. Studiile au demonstrat că în caz de administrare concomitentă, ibuprofenul poate diminua acțiunea acidului acetilsalicilic în doze joase asupra agregării trombocitelor. În cadrul unui studiu, în care pacienții au administrat o doză unică de ibuprofen (400 mg) cu 8 ore înainte sau timp de 30 minute după administrarea acidului acetilsalicilic cu eliberare imediată, s-a determinat că ibuprofenul a micșorat acțiunea acidului acetilsalicilic ca rezultat al eliberării tromboxanului sau a agregării plachetare. Efectul atipiretic și analgezic al ibuprofenului apare peste 30 de minute din momentul administrării.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrare, preparatul se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal și se distribuie în organism.

Concentrația plasmatică maximă a ibuprofenului se instalează după 45 minute de la administrarea internă pe stomac gol. Consumul alimentelor încetineşte absorbţia ibuprofenului, dar nu reduce biodisponibilitatea lui: tmax crește cu aproximativ 30-60 minute față de administrarea pe nemâncate şi constituie 1-2 ore. Ibuprofenul se fixează de proteinele plasmatice (preponderent de albumine) în raport de peste 99%. Ibuprofenul și metaboliții săi sunt rapid și complet excretați din organism pe cale renală. Timpul de înjumătățire a preparatului constituie 2 ore. Conform unor studii, ibuprofenul se excretă în laptele matern în cantități foarte mici.

INDICAŢII TERAPEUTICE

• Febră de diversă geneză (inclusiv în cazul infecțiilor gripale și în cadrul reacțiilor postvaccinale).
• Sindrom algic de diversă geneză de intensitate uşoară şi moderată: 

- dureri în gât, cefalee, mialgii în cadrul infecțiilor virale;

- mialgii, dureri osoase sau articulare, apărute ca rezultat al traumatismului aparatului locomotor (leziuni, entorse);

- dureri în urma traumelor țesuturilor moi, dureri postoperatorii;

- odontalgii, dureri după extirparea dentară, erupţie dentară dureroasă;

- cefalee;

- otalgie în otită medie;

Produsul nu conține zahăr și deci poate fi administrat diabeticilor.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE 

Sindrom algic și febră

Doza nictimerală de preparat pentru copii constituie 20-30 mg/kg masă corporală, divizată în câteva prize, conform următoarei scheme:

Sugari cu vârsta de la 3 la 6 luni (5-7,6 kg): câte 2,5 ml de 3 ori pe zi (ce corespunde cu 150 mg ibuprofen/zi).

Sugari cu vârsta de la 6 la 12 luni (7,7-9 kg): câte 2,5 ml de 3-4 ori pe zi (ce corespunde cu 150-200 mg ibuprofen/zi).

Copii cu vârsta de la 1 an la 3 ani (10-15 kg): câte 5 ml de 3 ori pe zi (ce corespunde cu 300 mg ibuprofen/zi).

Copii cu vârsta de la 4 la 6 ani (16-20 kg): câte 7,5 ml de 3 ori pe zi (ce corespunde cu 450 mg ibuprofen/zi).

Copii cu vârsta de la 7 la 9 ani (21-29 kg): câte 10 ml de 3 ori pe zi (ce corespunde cu 600 mg ibuprofen/zi).

Copii cu vârsta de la 10 la 12 ani (30-40 kg): câte 15 ml de 3 ori pe zi (ce corespunde cu 900 mg ibuprofen/zi).

Doza poate fi repetată la fiecare 6-8 ore cu respectarea intervalului de 4 ore între administrări. Preparatul poate fi administrat fără consultația medicului nu mai mult de 3 zile. Copiilor până la 6 luni preparatul se va administra după consultarea medicului în conformitate cu recomandările lui.  A nu se depăşi doza recomandată. Preparatul este utilizat pentru tratament simptomatic. Dacă simptomele persistă sau se agravează, sau apar simptome noi, este necesară consultația medicului.

Apariția febrei după vaccinare

Se administrează în unidoză 2,5 ml de suspensie; în caz de necesitate se va administra o doză suplimentară peste 6 ore. Nu se va administra mai mult de 2 doze a câte 2,5 ml timp de 24 ore. În caz de apariție a astfel de simptome este necesar de a consulta medicul.

Instrucţiune de utilizare a seringii dozatoare

1. Îndepărtaţi căpăcelul flaconului (apăsând în jos rotiţi împotriva acelor ceasornicului). 2. Introduceţi apăsând puternic seringa în orificiul din gâtul flaconului.
2. Agitaţi bine conţinutul flaconului.
3. Pentru a umple seringa, întoarceţi flaconul, apoi atent trageţi pistonul seringii în jos, aspiraţi până la marcajul necesar.
4. Aduceţi flaconul în poziţia iniţială şi scoateţi seringa din el, atent dezrăsuciţi. 6. Introduceţi capătul seringii în gura copilului, iar apoi, apăsând încet pe piston administrați conţinutul seringii dozatoare.
5. După utilizare flaconul se închide, răsucind căpăcelul, iar seringa se spală cu apă şi se lasă să se usuce.

REACŢII ADVERSE

În cadrul administrării de scurtă durată a ibuprofenului au fost raportate reacțiile adverse menționate mai jos. Administrarea de lungă durată a ibuprofenului poate determina apariția altor efecte adverse.

Cele mai frecvent raportate reacţii adverse sunt:

- reacţii alergice nespecifice şi anafilactice;

- reacţii de hipersensibilitate din partea organelor respiratorii, ce se manifestă prin astm bronșic, acutizarea astmului bronşic, bronhospasm sau dispnee;

- diverse reacţii cutanate sub formă de prurit, urticarie, edem angioneurotic, rar – dermatită exfoliativă și dermatoza buloasă (inclusiv necroliză epidermică toxică și eritem polimorf);

Reacţiile adverse sunt descrise conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme şi organe în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Infecții și infestări: foarte rare: meningită aseptică.

Tulburări hematologice și limfatice: foarte rare: anemie, anemie hemolitică, anemie aplastică, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie, agranulocitoză. Primele simptome de dezvoltarea ale acestor reacții adverse sunt febra, dureri în gât, ulcerații superficiale ale mucoasei cavității bucale, simptome pseudo-gripale, fatigabilitate, simptom hemoragic (spre exemplu, echimoze, peteșii, purpură, epistaxis).

Tulburări ale sistemului imunitar: mai puțin frecvente: reacții de hipersensibilitate, cu dezvoltarea pruritului și urticariei; foarte rare: reacții severe de hipersensibilitate. Simptomele acestor reacții pot fi: edem al feței, limbii și laringelui, dispnee, tahicardie – dereglare a ritmului cardiac, hipotensiune – scăderea presiunii arteriale, anafilaxie, edem angioneurotic, șoc, agravarea astmului bronșic și a bronhospasmului. La pacienții cu maladii autoimune (lupus eritematos sistemic sau boala mixtă a țesutului conjunctiv), în timpul terapiei cu ibuprofen, au fost raportate cazuri unice de dezvoltare a simptomelor caracteristice pentru meningita aseptică (rigiditate a mușchilor cefei, cefalee, greață, vomă, febră, dezorientare); reacții cutanate severe ca erupții buloase (inclusiv sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf și necroliză epidermală toxică). . Tulburări psihice: foarte rare: nervozitate.

Tulburări ale sistemului nervos: mai puțin frecvente: cefalee; rare: vertij, insomnii, nervozitate, iritabilitate și senzație de oboseală; cu frecvenţă necunoscută: depresie, tulburări psihice.

Tulburări oculare: foarte rare: dereglări de vedere.

Tulburări acustice și vestibulare: foarte rare: cefalee, vertij.

Tulburări cardiace: foarte rare: apariția edemelor, a hipertensiunii arteriale și a insuficienței cardiace ca rezultat al administrării antiinflamatoarelor nesteroidiene. Pe baza studiilor clinice și a experienței epidemiologice a fost stabilit că administrarea de ibuprofen, în special în doze mari și pe o durată îndelungată de timp, poate determina o creștere nesemnificativă a riscului de dezvoltare a emboliilor arteriale (spre exemplu, infarct de miocard sau ictus).

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: foarte rare: astm bronșic, bronhospasm, dispnee, weezing.

Tulburări gastrointestinale: frecvente: diaree; mai puțin frecvente: dispepsii, dureri abdominale, greață; rare: meteorism, constipație, vomă; foarte rare: boală ulceroasă, melenă, vomă sanguinolentă, sângerări gastrointestinale și perforații, uneori cu sfârșit letal, în special la pacienții vârstnici, stomatită ulcerativă, gastrită, acutizarea colitei ulcerative și a maladiei Crohn.

Tulburări hepatobiliare: foarte rare: dereglări ale funcției renale, în special la administrarea de lungă durată, hepatită, icter. Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: mai puțin frecvente: erupții cutanate.

Tulburări renale și ale căilor urinare: foarte rare: insuficiență renală acută, necroza papilelor renale, în special la administrarea îndelungată, determinată de creșterea nivelului de uree în plasma sanguină și dezvoltarea edemelor.

Tulburări generale și la nivelul locului de administrare: foarte rare: edeme, edeme periferice. Investigații diagnostice: foarte rare: scăderea nivelului hematocritului și a concentrației hemoglobinei.

Raportarea reacțiilor adverse

După lansarea preparatului pe piață este necesar de a comunica reacțiile adverse. Acest fapt permite monitorizarea raportului risc/beneficiu al preparatului. Personalul medical trebuie să comunice toate cazurile de eventuale reacții adverse.

CONTRAINDICAŢII

- Hipersensibilitate la ibuprofen, componentele preparatului, sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene;

- alergie în antecedente, erupţii cutanate sau bronhospasm după administrarea acidului acetilsalicilic sau altor antiinflamatoare nesteroidiene;

- ulcer gastric şi/sau duodenal existent sau în anamneză (2 sau mai multe episoade izolate și confirmate de ulcerație sau hemoragie);

- perforație sau hemoragie, inclusiv apărute după administrarea antiinflamatoarelor nesteroidiene;

- insuficiență hepatică severă, insuficiență renală severă sau insuficiență cardiacă severă;

- trimestrul III de sarcină;

- diateză hemoragică. 

SUPRADOZAJ

La copii, administrarea în unidoză a peste 400 mg de ibuprofen poate cauza simptome de supradozaj. La maturi, doza suficientă pentru a determina apariția acestor simptome nu este cunoscută. Timpul de înjumătățire în caz de supradozaj constituie  1,5  3 ore. Simptome:la majoritatea pacienților care administrează doze semnificative de antiinflamatoare nesteroidiene, se pot dezvolta: greaţă, vomă, gastralgii sau diaree. De asemenea, pot surveni: tinitus, cefalee și hemoragie gastrointestinală. Intoxicația severă influențează asupra sistemului nervos central și determină somnolență, iar foarte rar – anxietate, dezorientare sau comă. Foarte rar se pot instala accese convulsive. În timpul intoxicațiilor grave se poate dezvolta acidoza metabolică, iar timpul protrombinic/INR poate fi prelungit. Pot apărea: insuficiență renală acută sau leziuni hepatice. La pacienții cu astm bronșic se pot acutiza simptomele maladiei.

Tratament: antidot specific nu există. Se va efectua tratament simptomatic și de întreținere. Este necesar de a monitoriza activitatea cardiacă și a funcțiilor vitale. Se va calcula necesitatea de administrare a cărbunelui activat timp de 1 oră după supradozaj. În cazul dezvoltării acceselor convulsive frecvente sau prelungite este necesar de a administra intravenos diazepam sau lorazepam. În cazul pacienților cu astm bronșic se vor administra preparate bronholitice. 

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Este necesar de a manifesta precauții la administrarea preparatului la pacienții cu:

- lupus eritematos sistemic și boala mixtă a țesutului conjunctiv, deoarece crește riscul de dezvoltare a meningitei aseptice;

- maladii ale tractului gastrointestinal și inflamații cronice ale intestinului, deoarece administrarea preparatului poate determina acutizarea lor (colită ulcerativă nespecifică, maladia Crohn);

- hipertensiune arterială în anamneză și/sau insuficiență cardiacă, în special înainte de a începe tratamentul, deoarece la administrarea antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS) este posibilă retenția de lichide, hipertensiune arterială și apariția edemelor;

- dereglări ale funcției renale, deoarece se poate acutiza insuficiența renală;

- dereglări ale funcției hepatice;

- dereglări de coagulabilitate (ibuprofenul poate crește timpul de sângerare). Administrarea preparatului în doza minimă eficientă într-un interval cât mai restrâns de timp, suficient pentru ameliorarea simptomelor, scade riscul de dezvoltare a fenomenelor nedorite. La pacienții vârstnici este majorată frecvența de apariție a reacțiilor adverse la administrarea AINS, în special a hemoragiilor gastrointestinale și perforațiilor, care pot duce la sfârșit letal. La persoanele cu astm bronșic existent sau în anamneză, precum și la pacienții cu afecțiuni alergice, administrarea preparatului poate cauza dezvoltarea bronhospasmului. Este necesar de a evita administarea concomitentă a preparatului cu alte AINS, inclusiv cu inhibitori ai ciclooxigenazei-2. Hemoragii gastrointestinale

Hemoragiile gastrointestinale, ulceraţiile şi perforaţiile, care pot fi fatale, au fost raportate pentru toate AINS şi se pot dezvolta oricând, cu sau fără simptome premonitorii sau antecedente clinice (inclusiv colită ulcerativă nespecifică, maladia Crohn). Riscul de dezvoltare a hemoragiilor tractului gastrointestinal, ulcerațiilor sau perforațiilor crește odată cu creșterea dozelor de AINS la pacienții cu maladii ulcerative în anamneză, în special dacă au fost notate complicații ale acestor maladii – hemoragii sau perforații, îndeosebi la vârstnici. În caz de dezvoltare a hemoragiilor gastrointestinale sau a perforațiilor este necesar de a întrerupe imediat administrarea preparatului. Pacienţii cu maladii gastrointestinale în antecedente, în special cei vârstnici, vor fi preîntâmpinaţi în vederea depistării și comunicării medicului a oricăror simptome abdominale (în special a hemoragiilor gastrointestinale), cu predilecţie la debutul tratamentului. Acești pacienți vor administra doza minimă eficientă de preparat. Se impune precauţie pacienţilor, care primesc tratament asociat cu medicamente care determină un risc crescut de dezvoltare a dereglărilor gastrointestinale şi hemoragiilor, de exemplu, corticosteroizi, anticoagulante (ca warfarina), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau antiagregante (ca acidul acetilsalicilic).

Influențe cardiovasculare şi cerebrovasculare

Datele clinice şi epidemiologice sugerează că utilizarea ibuprofenului în doze mari (2400 mg pe zi) şi în cure de tratament îndelungate poate determina un risc crescut de tromboză arterială (de exemplu, infarct miocardic sau accident cerebrovascular). La general, cercetările epidemiologice nu demonstrează că ibuprofenul în doze mici (mai puțin de 1200 mg pe zi) determină o creștere a riscului de dezvoltare a infarctului de miocard.

Reacții cutanate

În cazuri foarte rare au fost raportate reacții cutanate grave (unele – cu sfârșit letal), care pot fi determinate de administrarea AINS, inclusiv dermatita exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermală toxică. Riscul maxim de dezvoltare a fenomenelor adverse există la începutul tratamentului, de cele mai dese ori în prima lună de tratament. Administrarea preparatului trebuie sistată în caz de apariție a erupțiilor cutanate, leziuni ale mucoasei sau alte manifestări de hipersensibilitate. În cazuri excepționale, varicela poate determina complicații infecțioase severe din partea pielii și țesuturilor moi. Actualmente nu poate fi exclus rolul AINS în tratamentul acestor infecții. De aceea se recomandă de a evita administrarea ibuprofenului în caz de varicelă. Totodată, administrarea îndelungată a preparatelor analgezice poate determina apariția leziunilor renale, cu risc de dezvoltare a insuficienței renale (nefropatie analgezică).  La administrarea ibuprofenului au fost notate cazuri unice de dezvoltare a ambliopiei toxice, de aceea este necesar de a informa medicul despre toate dereglările vizuale apărute. Preparatul conține maltitol.  Preparatul nu trebuie administrat de persoanele cu intoleranță congenitală rară la fructoză. Preparatul conține benzoat de sodiu. Preparatul trebuie de administrat cu precauție la persoanele hipersensibile, în special la copiii cu modificări atopice, astm bronșic etc., precum și la nou-născuții cu masa corporală mică sau/și cu icter.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Fertilitatea

Există dovezi că preparatele care inhibă ciclooxigenaza (sinteza prostaglandinelor) pot determina dereglări ale fertilității la femei, influențând ovulația. Acest efect este tranzitor și dispare la finisarea tratamentului.

Sarcina

Lipsesc informații referitoare la siguranța administrării ibuprofenului la femeile însărcinate. Deoarece influența inhibării sintezei prostaglandinelor asupra fătului este necunoscută, nu este recomandată administrarea ibuprofenului în trimestrul I și II de sarcină. Administrarea ibuprofenului în al III-a trimestru de sarcină este contraindicată, deoarece aceasta determină închiderea prematură a ductului arterial și poate determina dezvoltarea hipertensiunii pulmonare la nou-născut. De asemenea, preparatul inhibă capacitatea contractilă a uterului, ceea ce întârzie travaliul, precum și sporește riscul de hemoragii la mamă și copil.

Alăptarea

Ibuprofenul și metaboliții săi se excretă în cantități neînsemnate în laptele matern (0,0008% din doza administrată). Deoarece nu există informații despre acțiunea nefastă a preparatului asupra sugarilor, nu este necesară întreruperea alăptării pe perioada tratamentului de scurtă durată cu ibuprofen a sindromului algic și a febrei.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu există informații referitor la influența preparatului asupra capacității de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI Ibuprofenul (precum și alte AINS) nu se vor administra concomitent cu:

- acidul acetilsalicilic în doze mici: crește riscul de dezvoltare a reacțiilor adverse. Cercetările au demonstrat că în cazul administrării concomitente ibuprofenul poate inhiba acțiunea dozelor joase de acid acetilsalicilic asupra agregării trombocitelor. 

- alte AINS, în special inhibitorii selectivi ai ciclooxigenazei-2: crește riscul de dezvoltare a reacțiilor adverse.

Se vor lua măsuri de precauție la administrarea concomitentă a ibuprofenului cu:

- preparatele antihipertensive: AINS pot diminua eficacitatea preparatelor antihipertensive;

- diuretice: există raportări rare de diminuare a eficacității diureticelor; totodată, unele diuretice pot potența acțiunea toxică a AINS;

- antitrombotice: unele studii clinice au determinat potențarea acțiunii preparatelor care scad coagulabilitatea sângelui, ca warfarina, la administrarea concomitentă cu AINS;

- litiu și metotrexat: este demonstrat că AINS pot crește concentrația plasmatică a litiului și metotrexatului;

- zidovudină: există informații referitoare la prelungirea timpului de sângerare la pacienții care administrează concomitent ibuprofen și zidovudină. De asemenea este posibilă dezvoltarea toxicității asupra sistemului hemopoietic. Există informații despre un risc sporit de hemoragii articulare și apariția hematoamelor la pacienții cu hemofilie și HIV(+);

- preparatele antiagregante și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI): există un risc sporit de dezvoltare a hemoragiilor gastrointestinale;

- glicozide cardiotonice (spre exemplu, digoxina): AINS pot agrava insuficiența cardiacă, micșorând viteza de filtrare glomerulară și crescând concentrația plasmatică a glicozidelor;

- ciclosporina: risc sporit de dezvoltare a leziunilor renale;

- mifepriston: AINS nu vor fi administrate timp de 8-12 zile după administrarea mifepristonei, deoarece pot micșora efectul terapeutic al mifepristonei;

- tacrolimus: la administrarea concomitentă crește riscul nefrotoxicității;

- antibiotice chinolone: informațiile din studiile pe animale dovedesc că AINS pot crește riscul de dezvoltare a convulsiilor, asociate cu administrarea chinolonelor. Pacienții care administrează concomitent AINS și chinolone pot fi predispuși riscului de apariție a convulsiilor;

- corticosteroizi: crește riscul de dezvoltare a ulcerațiilor sau hemoragiilor gastrointestinale.

PREZENTARE, AMBALAJ

Suspensie orală 100mg/5ml. Câte 100 ml sau 120 ml suspensie în flacoane din polietilentereftalat cu capac cu filet înzestrat cu inel pentru controlul primei deschideri şi seringă dozatoare. Câte 1 flacon împreună cu instrucţiunea pentru administrare și o seringă dozatoare se plasează în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc ferit de lumină, la temperatura sub 25ºC. A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor!

TERMENUL DE VALABILITATE

2 ani. 

Termenul de valabilitate după prima deschidere – 6 luni. A nu se utiliza după data de expirare, indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL 

Fără prescripţie medicală.

DEȚINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Medana Pharma SA

98-200 Sieradz

Wł. Łokietka 10

Polonia

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI                                

Medana Pharma SA

98-200 Sieradz

Wł. Łokietka 10

Polonia