Infenac 100mg comp.film.

INFENAC

comprimate filmate

DENUMIREA COMERCIALĂ

Infenac

DCI-ul substanţei active

Aceclofenacum

COMPOZIŢIA 

1 comprimat filmat conţine:

substanţa activă: aceclofenac – 100 mg;

excipienţi: celuloză microcristalină, crospovidonă, hidroxipropilceluloză, croscarmeloză sodică, palmitostearat de glicerol, stearat de magneziu, hidroxipropilmetilceluloză, dioxid de titan, talc, polietilenglicol 6000.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate filmate, de forma ovală, plate pe ambele părţi, de culoare albă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul АТС

Preparate antiinflamatoare şi antireumatice, nesteroidiene. Derivaţi ai acidului acetic şi substanţe înrudite, М01АВ16.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE 

Proprietăţi farmacodinamice

Aceclofenacul este un antiinflamator nesteroidian cu proprietăţi antiinflamatoare pronunţate. Acţiunea aceclofenacului se bazează pe inhibarea activităţii ciclooxigenazei, care participă la sinteza prostaglandinelor. Proprietăţi farmacocinetice Aceclofenacul este absorbit rapid şi complet atunci după administrarea pe cale orală. Concentraţia plasmatică maximă (Cmax) este atinsă în aproximativ 1,25 pînă la 3 ore. Aceclofenacul pănetrează în lichidul sinovial, unde atinge concentraţii de aproximativ 57% faţă de cea plasmatică. Volumul de distribuţie este de aproximativ 25 l.  Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 4 ore. Aceclofenacul se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (>99%) şi circulă preponderent sub formă nemodificată. Principalul metabolit determinat în plasmă este 4-hidroxyaceclofenacul. Aproximativ două treimi din doza administrată este eliminată  pe cale renală, preponderent sub formă de hidroximetaboliţi. Nu au fost observate modificări ale parametrilor farmacocinetici ai preparatului la vârstnici.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Aceclofenacul este indicat pentru înlăturarea durerii şi inflamaţiei în osteoartrită, poliartrita reumatoidă şi spondilita anchilopoietică.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Comprimatele filmate de aceclofenac se administrează pe cale orală şi trebuie înghiţite întregi cu o cantitate suficientă de lichid,  de preferinţă în timpul sau după mese. Reacţiile adverse pot fi reduse la minim, utilizând cea mai mică doză eficientă o durată cât mai scurtă de timp necesară pentru controlul simptomelor.

Adulţi

Doza zilnică recomandată este de 200 mg, administrate în două prize a câte 100 mg, dimineaţa şi seara.

Copii şi adolescenţi

Nu există date despre utilizarea aceclofenacului la copii, astfel, administrarea la pacienţii cu vârsta sub 18 ani este contraindicată.

Vârstnici

Pacienţii vârstnici, la care sunt prezente cu probabilitate mai mare tulburări ale funcţiei renale, cardiovasculare, hepatice şi care urmează o terapie concomitentă, sunt supuşi unui risc mărit de apariţie a reacţiilor adverse. Dacă este necesară administrarea de AINS, atunci se va opta pentru cea mai mică doză eficientă pentru o durată de administrare cât mai scurtă. Pacienţii trebuie monitorizaţi permanent pentru a depista o posibilă hemoragie gastrointestinală în urma tratamentului cu AINS. Nu au fost observate modificări ale parametrilor farmacocinetici la administrarea preparatului la pacienţii vârstnici, astfel nu este necesară modificarea dozelor sau a frecvenţei de administrare.

Pacienţii cu insuficienţă renală

Nu sunt date ce ar argumenta necesitatea modificării regimului de dozare a aceclofenacului la pacienţii cu insuficienţă renală moderată, însă, ca şi în cazul altor AINS, este necesară o atenţie sporită pe parcursul perioadei de tratament.

Pacienţii cu insuficienţă hepatică

Există date ce argumentează că doza preparatului trebuie redusă la pacienţii cu insuficienţă hepatică, se recomandă doza zilnică iniţială de 100 mg aceclofenac. 

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse sunt descrise conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme şi organe în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). Reacţiile adverse cel mai des întâlnite sunt de origine gastrointestinală.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.  Antecedente sau prezenţa ulcerului peptic recurent/hemoragie (două sau mai multe episoade distincte de ulceraţie/hemoragie dovedite). AINS sunt contraindicate la pacientii care au prezentat anterior reacţii de hipersensibilitate (de exemplu, astm bronşic, rinită, angioedem sau urticarie) ca răspuns la terapia cu ibuprofen, acid acetilsaliclicic sau alte antiinflamatoare nesteroidiene. Insuficienţă cardiacă severă, insuficienţă hepatică sau renală. Hemoragie gastrointestinală sau perforaţie în anamneză, asociate cu utilizarea anterioară a AINS. Aceclofenacul nu trebuie administrat în timpul sarcinii, mai ales în timpul ultimului trimestru, cu excepţia cazurilor de necesitate strictă. Se recomandă utilizarea dozelor minime eficiente. Copii cu vârsta sub 18 ani.

SUPRADOZAJ

Simptome: cefalee, greaţă, vomă, dureri epigastrice, iritaţie gastrointestinală, hemoragii gastrointestinale, rareori diaree, dezorientare, excitaţie, comă, somnolenţă, ameţeli, tinitus, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, sincopă, ocazional convulsii. În cazul intoxicaţiei grave este posibilă apariţia insuficienţei renale şi hepatice.

Tratament: pacienţii trebuie trataţi în dependenţă de simptomele apărute. Se recomandă administrarea cărbunelui activ pe parcursul primei ore după administrarea unei cantităţi potenţial toxice. Lavajul gastric poate fi utilizat ca o metodă alternativă de tratament în prima oră după supradozare la adulţi. Terapiile specifice, cum ar fi dializa sau hemoperfuzia, nu sunt eficiente în eliminarea AINS, datorită raportului mare de legare de proteinele plasmatice şi a perioadei lungi de metabolizare. Este important să se asigure un volum corespunzător al urinei eliminate. Funcţia renală şi hepatică trebuie monitorizate cu atenţie. Pacienţii trebuie supravegheaţi pentru cel puţin patru ore după administrarea unor cantităţi potenţial toxice. În caz de apariţie a convulsiilor frecvente sau prelungite, pacienţii trebuie să fie trataţi cu soluţie intravenoasă de diazepam.  Managementul intoxicaţiei acute cu AINS constă în terapia de susţinere  şi tratament simptomatic.  

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Reacţiile adverse pot fi reduse la minim, utilizând cele mai mici doze eficiente o durată cât mai scurtă de timp, necesară pentru controlul simptomelor. Trebuie evitată administrarea de aceclofenac concomitent cu alte antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2.

Vârstnici

Persoanele vîrstnice au prezentat o frecvenţă mai mare a reacţiilor adverse la administrarea AINS, în special hemoragii gastrointestinale şi perforaţie, care pot fi letale.

Tulburări respiratorii

A se lua în considerare precauţie la pacienţii care suferă sau au suferit de astm bronşic, deoarece la administrarea AINS a fost raportată acutizarea bronhospasmului la aceşti pacienţi.

Tulburări cardiovasculare, renale şi hepatice

Administrarea de AINS poate determina o reducere dependentă de doză a sintezei prostaglandinelor şi poate acutiza insuficienţa renală. Pacienţii cu insuficienţă renală, cardiacă, tulburări ale funcţiei hepatice, care administrează diuretice şi vîrstnicii sunt expuşi unui risc mai mare de apariţie a acestor reacţii. La aceşti pacienţi trebuie monitorizată funcţia renală. Trebuie luată în considerare importanţa prostagladinelor în menţinerea fluxului sanguin renal, mai ales la pacienţii cu tulburări cardiace sau renale, cei care administrează diuretice şi care au suferit o intrevenţie chirurgicală recentă. Efectele asupra funcţiei renale sunt deobicei reversibile la întreruperea administrării de aceclofenac. În cazul în care testele funcţionale hepatice anormale persistă sau se agravează, la apariţia simptomelor clinice sau a altor manifestări (de exemplu, eozinofilie, erupţii cutanate)  asociate cu afecţiunile hepatice, administrarea preparatului trebuie întreruptă. La pacienţii care suferă de insuficienţă hepatică uşoară pînă la moderată este necesară monitorizarea corespunzătoare. Hepatita poate să apara fără simptome prodromale. Un atac de porfirie poate fi declanşat la administrarea de aceclofenac la pacienţii cu porfirie.

Tulburări cardiace şi cerebrovasculare

Monitorizarea corespunzătoare este necesară la pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară pînă la moderată, deoarece retenţia de lichide şi edemele au fost asociate tratamentului cu AINS. Studiile clinice şi datele epidemiologice indică faptul că, utilizarea anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) poate fi asociat cu un risc uşor crescut de apariţie a efectelor trombotice arteriale (de exemplu, infarct de  miocard sau accident vascular cerebral). Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru aceclofenac. Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică şi/sau boală cerebrovasculară trebuie trataţi cu aceclofenac numai după o evaluare atentă. O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc de afecţiuni cardiovasculare (de exemplu, hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).

Hemoragii  gastrointestinale, ulceraţii şi perforaţii

Hemoragii gastrointestinale, ulceraţii sau perforaţii, care pot fi fatale, au fost raportate cu referire la toate AINS, în orice moment în timpul tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de evenimente gastrointestinale grave. Riscul de hemoragii gastrointestinale, ulceraţii sau perforaţii este mai mare odată cu creşterea dozelor de AINS-uri, la pacienţii cu antecedente de ulcer, mai ales dacă acesta a fost complicat cu hemoragie sau perforaţii la vârstnici. Aceşti pacienţi trebuie să iniţieze tratamentul cu cea mai mică doză disponibilă. Terapia asociată cu medicamente protectoare (de exemplu misoprostol sau inhibitori de pompă de protoni) ar trebui să fie luată în considerare pentru aceşti pacienţi, şi de asemenea, pentru pacienţii care necesită o doză mică de acid acetilsalicilic, sau alte medicamente ce pot creşte riscul de hemoragie gastrointestinală.

Pacienţii cu antecedente de toxicitate gastrointestinală

Hemoragiile, ulcerul şi perforaţia, care pot fi letale, au fost raportate la toate AINS şi în orice moment în timpul tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de tulburări gastrointestinale grave în anamneză. Supravegherea medicală corespunzătoare este necesară la pacienţii cu simptome sugestive în anamneză de ulcer gastrointestinal, colită ulcerativă, boala Crohn, diateză hemoragică sau tulburări hematologice. Riscul de hemoragie, ulceraţii şi perforaţie este mai mare la mărirea dozelor de AINS,  la pacienţii cu antecedente de ulcer, în special dacă a fost complicat cu hemoragie sau perforaţie, vîrstnici. Terapia combinată cu preparate gastroprotectoare (de exemplu, misoprostol sau inhibitorii pompei de protoni) trebuie luată în considerare la aceşti pacienti, precum şi la pacienţii care administrează doze mici de aspirină sau alte medicamente care pot mări riscul efectelor gastrointestinale. De asemenea, se recomandă precauţie la pacienţii trataţi concomitent cu alte medicamente care pot mări  riscul de ulceraţie sau hemoragie, precum corticosteroizii orali, anticoagulantele cum ar fi warfarina, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei sau antiagregante plachetare, cum ar fi aspirina. Tratamentul trebuie interupt la apariţia hemoragiei sau ulceraţiei gastrointestinale la pacienţii care administrează aceclofenac.

Lupus eritematos sistemic şi afecţiuni ale ţesutului conjunctiv

La pacienţii cu lupus eritematos sistemic (LES) şi boli mixte ale ţesutului conjunctiv poate exista un risc crescut de meningită aseptică.

Reacţii dermatologice

Reacţii cutanate grave, unele dintre ele letale, inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson şi necroliza epidermică toxică, au fost raportate foarte rar la administrarea concomitentă cu alte AINS. Pacienţii par să prezinte cel mai mare risc pentru aceste reacţii la începutul tratamentului, debutul reacţiilor apărînd în majoritatea cazurilor în prima lună de tratament. Tratamentul cu Infenac trebuie întrerupt la apariţia primelor  simptome de erupţie cutanată, leziuni ale mucoaselor sau a oricăror alte simptome de hipersensibilitate.

Precauţii legate de fertilitate

Utilizarea aceclofenacului poate afecta fertilitatea şi nu este recomandat femeilor care doresc să rămînă însărcinate. La femeile cu dificultăţi de concepere sau sunt în curs de investigare a infertilităţii trebuie luată în considerare întreruperea administrării aceclofenacului.

Reacţiile de hipersensibilitate 

Ca şi la alte AINS, reacţiile alergice inclusive reacţii anafilactice/anafilactoide pot să apară, de asemenea, fără expuneri anterioare la aceclofenac.

Efecte hematologice

Comprimatele de aceclofenac pot determina o inhibiţie reversibilă a agregării plachetare.

Tratamentul de lungă durată

Toţi pacienţii care administrează AINS, trebuie să fie monitorizaţi cu precauţie în cazul apariţiei insuficienţei renale, dereglarea funcţiei hepatice (creşterea nivelului enzimelor hepatice), modificarea indicilor sanguini.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare 

Au fost raportate anomalii congenitale în asociere cu administrarea de AINS la om; totuşi, acestea sunt reduse în ceea ce priveşte frecvenţa şi nu par să urmeze un model perceptibil. Ca şi în cazul altor medicamente de acest tip, aceclofenacul afectează sistemul cardiovascular uman fetal (risc de închidere a canalului arterial). Utilizarea în ultimul trimestru de sarcină poate duce la scăderea frecvenţei şi forţei contracţiilor uterine. AINS  nu trebuie utilizate în timpul primelor două trimestre de sarcină, decât dacă beneficiul scontat pentru pacientă depăşeşte riscul potenţial pentru făt. Medicamentele care conţin aceclofenac nu sunt recomandate în perioada travaliului, deoarece prin efectul lor de inhibare a sintezei de prostaglandine pot afecta negativ circulaţia fetală şi pot inhiba contracţiile, cu o tendinţă crescută de sîngerare atît pentru mamă cît şi pentru copil. Aceclofenacul a fost detectat în concentraţii mici în laptele femeilor care alăptează. Utilizarea Infenac trebuie să fie evitată la pacientele care alăptează.  Nu se recomandă  administrarea aceclofenacului în sarcină şi în perioada de alăptare, cu excepţia cazurilor cînd beneficul potenţial pentru mamă este mai mare ca potenţialul risc pentru făt.

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

La administrarea AINS pot apărea reacţii adverse ca ameţeli, somnolenţă, oboseală şi dereglări vizuale, de aceea, la apariţia acestor reacţii adverse pacienţii trebuie să evite conducerea vehiculelor sau operarea cu utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE ŞI ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Alte analgezice, inclusiv inhibitorii selectivi ai ciclooxigenazei-2: trebuie de evitat utilizarea concomitentă a două sau mai multe AINS (inclusiv acid acetilsalicilic), deoarece acest lucru poate creşte riscul efectelor adverse. Antihipertensive: reducerea efectului antihipertensiv.

Diuretice: reducerea efectului diuretic. Diureticele pot creşte riscul de nefrotoxicitate cauzată de AINS. Deşi, nu a fost demonstrată  influienţa asupra tensiunii arteriale, la administrarea concomitentă cu bendrofluazidă, interacţiunile cu alte diuretice nu pot fi excluse.  La administrarea concomitentă cu diureticele ce economisesc potasiul, trebuie monitorizată concentraţia plasmatică a potasiului.

Digitalice: AINS pot exacerba insuficienţa cardiacă, reduce RFG (rata filtrarii glomerulare) şi creşte concentraţia plasmatică a glicozidelor. Litiu: determină reducerea eliminării litiului.

Metotrexat: scade eliminarea metotrexatului. Este necesară o prudenţă sporită la administrarea AINS şi metotrexatului, la un interval mai mic de 24 de ore, deoarece AINS pot creşte concentraţiile plasmatice li toxicitatea metotrexatului.

Ciclosporina: risc mărit de nefrotoxicitate.

Mifepristona: AINS nu trebuie administrate la un interval de timp mai mic de 8-12 zile după administrarea mifepristonei, deoarece există riscul reducerii efectului mifepristonei.

Corticosteroizi: risc mărit de ulceraţii sau hemoragii.

Anticoagulante: AINS pot mări efectele anticoagulantelor, cum ar fi warfarina. Astfel, este necesară o monitorizare atentă a pacienţilor care administrează anticoagulante în asociere cu aceclofenac.

Antibiotice chinolone: rezultatele studiilor pe animale indică faptul că AINS pot creşte riscul de convulsii la dministrarea concomitentă cu chinolonele. Pacienţii care au administrat AINS şi chinolone, sunt expuşi unui risc crescut de dezvoltare a convulsiior.

Preparatele antitrombotice şi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI): risc de hemoragii gastro-intestinale. Tacrolimus: risc crescut de nefrotoxicitate.

Zidovudină: risc crescut de toxicitate hematologică în cazul administrării concomitente cu aceclofenac. Există dovezile unui risc crescut de hemartroză şi hematoame la pacienţii HIV(+) hemofilici, care urmează un tratament concomitent cu zidovudină şi ibuprofen.

Antidiabetice: studiile clinice au demonstrat faptul că diclofenacul poate fi administrat împreună cu antidiabeticele orale fără a le influenţa efectele clinice. Cu toate acestea, s-au raportat cazuri izolate de hipoglicemie şi hiperglicemie. Astfel, la administrarea comprimatelor de aceclofenac, trebuie luată în considerare o ajustare a dozei antidiabeticelor.

Alte antiinflamatoare nesteroidiene: tratamentul concomitent cu aspirina sau alte AINS poate creşte frecvenţa reacţiilor adverse, inclusiv riscul hemoragiei gastrointestinale.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate filmate 100 mg. Câte 10 comprimate în blister. Câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la  temperaturi sub 25 °С. 

A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Tulip Lab Private Limited, India

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Tulip Lab Private Limited, India.

Plot No. F-20/21, MIDC, Ranjangaon, 

Tal.-Shirur, Dist. Pune – 412220