Isoket 1mg/ml conc.sol.perf. 10ml

ISOKET®
concentrat pentru soluţie perfuzabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ
Isoket®

DCI-ul substanţei active
Isosorbidi dinitras

COMPOZIŢIA
1 ml soluţie conţine:
substanţa activă: isosorbid dinitrat 1 mg;
substanţe auxiliare: clorură de sodiu, apă pentru injecţii.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Soluţie transparentă, incoloră, fără miros.

FORMA FARMACEUTICĂ
Concentrat pentru soluţie perfuzabilă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Vasodilatatoare utilizate in maladiile cardiace, nitraţi organici; C01DA08.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Isosorbid dinitrat este un nitrat organic, care la fel ca şi alţi nitraţi cardioactivi este un vasodilatator. Produce descreşterea presiunii diastolice ventriculare drepte şi stângi la finele diastolei într-o măsură mai mare decât scăderea presiunii arteriale sistemice, astfel reducând postsarcina şi mai ales presarcina cordului.
Isosorbid dinitrat influenţează asigurarea cu oxigen a miocardului ischemic cauzând redistribuirea fluxului sanguin în vasele colaterale şi din regiunea epicardială spre cea endocardială prin dilatarea selectivă a vaselor e

INDICAŢII TERAPEUTICE
- Infarct miocardic acut asociat cu insuficienţă ventriculară stângă care nu răspunde la tratament.
- Insuficienţă ventriculară stângă acută de diversă etiologie care nu răspunde la tratament.
- Angină pectorală severă sau instabilă.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Acest produs constituie o soluţie concentrată şi trebuie diluată înainte de administrare. Soluţia diluată nu trebuie injectată direct în bolus cu excepţia cazurilor de administrare intracoronariană înainte de dilatarea intracoronariană cu
balon. Pentru administrarea intracoronariană este recomandată diluţia de 50%.

Soluţia injectabilă sau perfuzabilă de Isosorbid dinitrat poate fi administrată sub forma de amestec pentru administrare intravenoasă diluată cu un solvent potrivit.

Administrarea amestecului pentru administrare intravenoasă de isosorbid dinitrat preparat se va face prin seturi de perfuzie sau cu ajutorul unui sistem de pompare cu seringa (din sticlă sau plastic rigid).
Pe durata administrării este necesară monitorizarea tensiunii arteriale şi a pulsului la pacienţi.

Se administrează intravenos sau intracoronarian.
Adulţi:
Administrarea intravenoasă
De obicei o doză în limita de la 2 până la 12 mg/oră este satisfăcătoare. Deşi, administrarea dozelor mai mari de 20 mg/oră trebuie ajustate în funcţie de răspunsul pacientului la tratament.

Administrarea intracoronariană
Doza recomandată constituie 1 mg/oră injectată în bolus înainte de dilatarea coronariană cu balonul. Dozele ulterioare pot fi administrate până la 5 mg maxim pe o perioadă de 30 minute.

Copii:
Nu există date relevante.
Vârstnici:
Nu este necesară ajustarea dozelor.
Pacienţi cu insuficienţă renală şi hepatică:
Isosorbid dinitrat trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică severă.

REACŢII ADVERSE
Următoarea convenţie a fost utilizată pentru clasificarea frecvenţelor:
Cele mai frecvente ≥ 1/10
Frecvente ≥ 1/100 şi < 1/10
Mai puţin frecvente ≥ 1/1000 < 1/100
Rare ≥ 1/10,000 şi < 1/1000
Foarte rare < 1/10,000
Necunoscute (nu pot fi estimate din datele existente).
Tulburări ale sistemului nervos:
Necunoscute: cefalee, vertij, somnolenţă.
Tulburări cardiace:
Necunoscute: tahicardie, angină pectorală agravată.
Tulburări vasculare:
Necunoscute: hipotensiune ortostatică, hiperemia feţei, stări de colaps (uneori asociate cu bradiaritmie şi sincopă).
La administrarea nitraţilor organici au fost raportate reacţii de hipotensiune severă,
inclusiv greaţă, vomă, agitaţie, paliditate, hiperhidroză.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale:
Necunoscute: hipoxie.
Tulburări gastrointestinale:
Necunoscute: greaţă, vomă, pirozis.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat:
Necunoscute: reacţii alergice cutanate (ex. erupţii cutanate), angioedem, sindromul
Stevens-Johnson, dermatită exfoliativă.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare:
Necunoscute: astenie.

CONTRAINDICAŢII
Isosorbid dinitrat este contraindicat în :
- Hipersensibilitate la isosorbid dinitrat, la alţi nitraţi organici sau la alte componente ale preparatului.
- Presiune de umplere mică.
- Cardiomiopatie hipertrofică obstructivă
- Pericardită constrictivă
- Tamponadă cardiacă
- Şoc cardiogen (cu excepţia cazurilor când se iau măsuri de menţinere a presiunii diastolice adecvate)
- Colaps circulator
- Stenoza valvei aortale şi/sau mitrale
- Hipotensiune arterială marcată (tensiunea sistolică sub 90 mm Hg).
- Traumă cranio-cerebrală şi hemoragie cerebrală.
- Afecţiuni asociate cu tensiune intracraniană mărită.
- Anemie severă.
- Hipovolemie.
- Glaucom cu unghi îngust.
- Administrarea concomitentă de inhibitori ai fosfodiesterazei tip 5 (PDE5) – sildenafil, vardenafil sau tadalafil, deoarece ei potenţează acţiunea antihipertensivă a nitraţilor.

SUPRADOZAJ
Simptome: au fost observate următoarele simptome: hipotensiune arterială (tensiunea sistolică sub 90 mm Hg), paliditate, hiperhidroză, puls slab, tahicardie, vertij postural, cefalee, astenie, vertij, greaţă, vomă, diaree.

La pacienții tratați cu alți nitrați organici a fost raportată methemoglobinemia.
În perioada de metabolizare isorbid dinitrat eliberează ioni de nitriți, care pot induce methemoglobinemie și cianoza cu tahipnee ulterioară, anxietate, pierderea cunoștinței și stop cardiac. Nu poate fi exclus faptul că supradozajul de isosorbid
dinitrat poate provoca aceste reacții adverse. În doze foarte mari presiunea intracraniană poate fi crescută. Acest lucru ar putea duce la simptome cerebrale.
Tratament: se vor întreprinde proceduri generale precum sistarea administrării preparatului, plasarea în poziţia orizontală a pacientului cu ridicarea picioarelor, administrare de oxigen, corijarea volumului sângelui circulant (adminitrarea de
lichide i.v.), tratament specific în caz de şoc (internarea pacientului în secţia de terapie intensivă).

Proceduri speciale: normalizarea tensiunii arteriale în caz de hipotensiune arterială severă, se va administra adiţional norepinefrină sau alte medicamente cu acţiune vasoconstrictoare.
Tratamentul methemoglobinemiei: terapie de reducere la alegere cu vitamina C, albastru de metilen sau albastru toluidin, oxigenoterapie (la necesitate), iniţierea ventilaţiei artificiale.
Măsuri de resuscitare: în caz de semne de stop respirator şi cardiac se va recurge imediat la măsuri de resuscitare.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Supraveghere medicală este necesară:
Isosorbid dinitrat trebuie administrat cu precauţie şi sub supraveghere medicală la pacienţii care suferă de:
- hipotiroidism,
- hipotermie,
- malnutriţie,
- maladii renale sau hepatice,
- sindrom ortostatic.

Toleranţă: au fost descrise cazuri de dezvoltare a toleranţei (atenuarea eficienţei), precum şi apariţia unei toleranţe încrucişate cu alţi nitraţi (atenuare a efectului terapeutic în cazul terapiei cu alţi nitraţi). De aceea, trebuie evitată administrarea continuă de doze mari pentru a preveni o atenuare sau o pierdere a efectului terapeutic.

Monitorizarea tensiunii arteriale şi pulsului: tensiunea arterială şi pulsul trebuie monitorizate continuu şi dozele ajustate în funcţie de răspunsul clinic al pacientului.
Hipoxia: pe perioada tratamentului cu isosorbid dinitrat, poate să apară hipoxia datorită redistribuirii relative a circulaţiei sanguine în zonele pulmonare
hipoventilate. Îndeosebi la pacienţii cu maladii ale arterelor coronariene redistribuirea fluxului sanguin la administrarea de Isoket® poate duce la hipoxia miocardului.
Excipienţi: deoarece produsul conţine sodiu, se va lua în consideraţie în cazul pacienţilor cu dietă controlată în ceea ce priveşte sodiul.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Administrarea de Isoket® în sarcină şi perioada de lactaţie e posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt şi/sau sugar.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Ca şi în cazul altor medicamente care produc modificări ale valorilor tensiunii arteriale, pacienţii care administrează Isoket® trebuie atenţionaţi să nu conducă autovehicule şi să nu folosească utilaje dacă prezintă vertij sau simptome
asemănătoare.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI
Inhibitorii fosfodiesterazei:
Inhibitorii fosfodiesterazei tip 5 (PDE5), ex. sildenafil, potenţează efectul hipotensiv al Isoket®-ului. Aceasta poate duce la complicaţii cardiovasculare periculoase pentru viaţă. Prin urmare, Isoket® nu se va administra pacienţilor care
administrează inhibitori ai fosfodiesterazei tip 5.

Medicamente antihipertensive:
Este posibilă potenţarea efectului hipotensiv al Isoket®-ului la utilizarea concomitentă a medicamentelor utilizate în tensiune arterială crescută: de ex. - blocanţi, antagonişti ai canalelor de calciu, vasodilatatoarele, etc. şi/sau alcoolul
etilic. La fel are loc potenţarea efectului hipotensiv al Isoket®-ului la utilizarea concomitentă cu neuroleptice şi antidepresante triciclice.

Dihidroergotamină:
Administrarea concomitentă de Isoket® şi dihidroergotamină poate cauza creşterea nivelurilor serice ale dihidroergotaminei şi efectul ei hipertensiv.

PREZENTARE, AMBALAJ
Concentrat pentru soluţie perfuzabilă 1 mg/ml.
Câte 10 ml concentrat pentru soluţie perfuzabilă în fiole. Câte 5 fiole în blister. Câte
2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 25ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
5 ani.
A nu se utiliza după data expirării indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Octombrie 2014.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
UCB Pharma GmbH
Alfred-Nobel-Strasse 10, 40789 Monheim, Germania.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Aesica Pharmaceuticals GmbH,
Alfred-Nobel-Str. 10, 40789 Monheim, Germania

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a
Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel. 022 88-43-38)