Nilide 100mg comp.film

NILID Comprimate filmate

DENUMIREA COMERCIALA
Nilid

DCI-ul substantei active
Nimesulidum

COMPOZITIA
1 comprimat filmat contine: substanta activa: nimesulid – 100 mg; excipienti: amidon glicolat de sodiu, celuloza microcristalina, hidrogenofosfat de calciu, amidon de porumb, colorant galben amurg, hipromeloza, alcool isoporpilic, apa purificata, croscarmeloza de sodiu, stearat de magneziu, lauril sulfat de sodiu, talc, dioxid de titan, macrogol (poiletilenglicol 400), clorura de metilen.

FORMA FARMACEUTICA
Comprimate filmate

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI Comprimate rotunde, biconvex, de culoare oranj, plate din ambele parti.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICA
si codul ATC Antiinflamatoare si antireumatice nesteroidiene. M01AX17

PROPRIETATILE FARMACOLOGICE
Proprietati farmacodinamice Nimesulid este un remediu antiinflamator nesteroidian cu proprietati analgezice si antipiretice. Mecanismul de actiune consta în inhibitia ciclooxigenazei-2 si blocarea sintezei prostaglandinelor în focarul de inflamatie.

Proprietati farmacocinetice
Dupa administrare orala nimesulid se absoarbe rapid, realizând concentratii plasmatice maxime de 3-4 mg/l dupa 2-3 ore de la administrarea unei doze de 100 mg la adulti (AUC – 20-35 mg·h/l). Dupa 7 zile de administrare în doza de 100 mg de 2 ori pe zi nu au fost semnalate modificari semnificative ale parametrilor farmacocinetici. Fixarea de proteinele plasmatice constituie 97,5%.

Nimesulid este metabolizat hepatic, inclusiv cu participarea isoenzimelor citocromului P450 CYP2C9, fapt care se va lua în consideratie la administrarea concomitenta a altor produse medicamentoase metabolizate de catre CYP 2C9 (a se vedea comp. Interactiuni cu alte medicamente).

Metabolitul sau principal, parahidroxinimesulid, poseda de asemenea actiune farmacologica si poate fi identificat în plasma sanguina deja dupa un timp scurt (0,8 ore); se supune metabolizarii prin glucuronoconjugare. Timpul de înjumatatire constituie 3,2-6 ore. Excretia nimesulidului se efectueaza în majoritate prin urina (circa 50% din doza administrata).
Doar 1-3% se elimina sub forma nemodificata. Circa 29% din doza administrata se elimina prin scaun sub forma de metaboliti. 2 Studiile efectuate la pacientii vârstnici cu administrare unica sau repetata de nimesulid nu au demonstrat modificarea parametrilor farmacocinetici la aceasta categorie de pacienti.

În cadrul unui studiu efectuat la pacienti cu insuficienta renala usoara sau moderata (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) nu au fost semnalate concentratii plasmatice maxime crescute ale nimesulidului si ale metabolitului sau principal. AUC si timpul de înjumatatire erau majorati cu 50%, desi în limitele valorilor observate la persoanele sanatoase. Administrarea repetata de nimesulid nu a condus la cumularea preparatului.

La pacientii cu functia hepatica afectata nimesulid este contraindicat.

INDICATII TERAPEUTICE
Tratamentul durerii acute. Dismenoree primara. DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE Adulti: se administreaza câte 100 mg de 2 ori pe zi, dupa mese. Doza maxima de nimesulid va constitui 200 mg/zi divizata în 2 prize, durata curei de tratament fiind cât mai scurta (7-10 zile).
La pacientii vârstnici nu este necesara ajustarea dozei.
La copiii cu vârsta sub 12 ani administrarea de nimesulid este contraindicata.

Adolescenti: deoarece parametrii farmacocinetici sunt identici cu cei caracteristici pentru adulti, nu este necesara ajustarea dozei de nimesulid la aceasta categorie de pacienti. Pacienti cu insuficienta renala: În caz de insuficienta renala usoara sau moderata (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) nu este necesara ajustarea dozei preparatului.

La pacientii cu insuficienta renala severa (clearance-ul creatininei <30 ml/min) administrarea produselor medicamentoase ce contin nimesulid este contraindicata. La pacientii cu insuficienta hepatica produsele medicamentoase ce contin nimesulid sunt contraindicate.

REACTII ADVERSE
Conform rezultatelor studiilor clinice controlate (care au inclus circa 7800 pacienti) si experientei postmarketing, au fost semnalate urmatoarele reactii adverse care sunt clasificate conform frecventei de dezvoltare: Conventia MedDRA privind frecventa Foarte frecvente (>1/10)
Frecvente (>1/100 si <1/10)
Mai putin frecvente (>1/1000 si <1/100)
Rare (>1/10000 si <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecventa necunoscuta (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburari hematologice si limfatice: rare – anemie, eozinofilie; foarte rare – trombocitopenie, pancitopenie, purpura. Tulburari ale sistemului imunitar: rare – reactii de hipersensibilitate; foarte rare – anafilaxie.
Tulburari metabolice si de nutritie: rare – hiperkaliemie.
Tulburari psihice: rare – anxietate, nervozitate, cosmaruri nocturne.
Tulburari ale sistemului nervos: mai putin frecvente – confuzie mintala; foarte rare – cefalee, fatigabilitate, encefalopatie (sindromul Reye).
Tulburari oculare: rare – vedere încetosata; foarte rare – dereglari ale vederii.
Tulburari acustice si vestibulare: foarte rare – vertij.
Tulburari cardiace: mai putin frecvente – hipertensiune; rare – tahicardie, hemoragii, scaderea tensiuni arteriale, bufeuri de caldura.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale: mai putin frecvente – dispnee; foarte rare – astm, bronhospasm.
Tulburari gastrointestinale: mai putin frecvente – hemoragii gastrointestinale, ulcer gastric sau duodenal cu perforatie.diaree, greata, voma; rare – constipatii, meteorism, gastrita; foarte rare – dureri abdominale, dispepsie, stomatita, scaun cu sânge, ,
Tulburari hepatobiliare:frecvente – valori serice crescute ale enzimelor hepatice, foarte rare – hepatita, hepatita fulminanta (incluzând cazuri letale), icter, colestaza. Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat: mai putin frecvente – prurit si eruptii cutanate, hiperhidroza; rare – eritem, dermatita; foarte rare – urticarie, edem Quincke, eritem exudativ polimorf, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell.
Tulburari renale si ale cailor urinare: rare – disurie, hematurie; foarte rare – insuficienta renala, oligurie, nefrita interstitiala.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare: mai putin frecvente – edeme; rare – slabiciuni; foarte rare – hipotermie.

CONTRAINDICATII
- Hipersensibilitate cunoscuta la nimesulid sau la alte componente ale preparatului; hipersensibilitate (bronhospasm, rinita, urticarie) la acidul acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene.
- Reactii hepatotoxice la nimesulid în anamneza.
- Ulcer gastric sau duodenal activ; ulcer sau hemoragii gastrointestinale recidivante; hemoragii cerebrovasculare sau alte hemoragii.
- Dereglari severe de coagulare a sângelui.
- Insuficienta cardiaca severa.
- Insuficienta renala severa.
- Insuficienta hepatica.
- Vârsta sub 12 ani.
- Trimestrul III de sarcina si perioada de alaptare.

SUPRADOZAJ
În caz de supradozare acuta cu AINS de regula se semnaleaza letargie, somnolenta, greata, voma, dureri în epigastru. Aceste simptome de obicei dispar la efectuarea terapiei suportive. Se pot dezvolta hemoragii gastrointestinale. Rareori au fost semnalate hipertensiune, insuficienta renala acuta, suprimarea respiratiei, coma. Reactiile anafilactice semnalate la administrarea de AINS în doze terapeutice se pot dezvolta de asemenea în caz de supradozare. În caz de supradozare cu AINS se va efectua terapie simptomatica si suportiva.

Antidot specific nu se cunoaste. Nu exista date referitoare la eliminarea nimesulidului prin hemodializa. Din cauza fixarii înalte de proteinele plasmatice (pâna la 97,5%), hemodializa nu este eficienta în caz de supradozare. În primele 4 ore dupa supradozare se recomanda inducerea vomei, administrarea de carbune activat (60-100 g la adulti) si/sau laxative osmotice. Diureza fortata, alcalinizarea urinei, hemodializa si hemoperfuzia nu sunt eficiente din cauza fixarii înalte de proteinele plasmatice. Este necesara monitorizarea functiei hepatice si renale.

ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Riscul de dezvoltare a reactiilor nedorite la preparatele medicamentoase ce contin nimesulid poate fi micsorat prin administrarea acestora o perioada cât mai scurta de timp. În caz de ineficienta tratamentul cu nimesulid va fi sistat. Rareori au fost comunicate cazuri de afectiuni hepatice severe, uneori cu sfârsit letal. În caz de aparitie a simptomelor care pot indica o afectare hepatica (anorexie, greata, voma, dureri abdominale, fatigabilitate, urina întunecata), sau în caz de dereglare a testelor functionale hepatice administrarea nimesulidului sau medicamentelor ce contin nimesulid va fi suspendata.
La asemenea pacienti 4 preparatele medicamentoase ce contin nimesulid sunt contraindicate pe viitor.
La administrarea nimesulidului de scurta durata afectiunile hepatice sunt în majoritatea cazurilor reversibile. Este necesar de evitat administrarea concomitenta a alcoolului si substantelor hepatotoxice din cauza cresterii riscului de hepatotoxicitate. Pacientii vor fi avertizati sa nu administreze analgezice concomitent cu preparate ce contin nimesulid. De asemenea nu se recomanda asocierea cu alte AINS.

Hemoragiile sau ulceratiile/perforatiile gastrointestinale pot surveni fara simptome preventive sau anamneza pozitiva. În caz de dezvoltare a hemoragiilor sau ulceratiilor gastrointestinale este necesar de oprit administrarea nimesulidului. La pacientii cu antecedente de afectiuni gastrointestinale, ulcer, hemoragii, colita ulceroasa sau boala Crohn administrarea nimesulidului se va efectua cu precautie.

La pacientii cu insuficienta renala sau cardiaca este necesara prudenta, deoarece administrarea de nimesulid poate conduce la agravarea functiei renale. În asemenea cazuri tratamentul cu nimesulid va fi suspendat. La pacientii vârstnici exista un risc crescut de dezvoltare a reactiilor adverse pe parcursul tratamentului cu AINS, asa ca hemoragii sau perforatii gastrointestinale, dereglarea functiei renale si hepatice, insuficienta cardiaca, prin urmare este necesara supravegherea minutioasa a acestor pacienti.

Nimesulid inhiba functia plachetara si se va administra cu prudenta la pacienti cu diateza hemoragica; cu toate acestea nimesulid nu poate fi considerat ca substituent al acidului acetilsalicilic în profilaxia cardiovasculara. Febra cauzata de o infectie bacteriana poate fi mascata prin administrarea de AINS. Nimesulidul poate conduce la dereglarea fertilitatii, prin urmare nu se recomanda administrarea la femei care planifica sarcina.
Preparatul contine colorant galben amurg. Poate provoca reactii alergice.

Administrarea în sarcina si perioada de alaptare
Administrarea medicamentelor ce contin nimesulid este contraindicata în trimestrul III de sarcina. Ca si alte AINS, preparatele medicamentoase ce contin nimesulid nu se recomanda femeilor care planifica sarcina. Precum si alte AINS care inhiba sinteza prostaglandinelor, nimesulid poate conduce la închiderea prematura a canalului arterial, hipertensiune pulmonara, oligurie, oligoamnion, risc crescut de hemoragii, atonie uterina, edeme periferice.

Au fost comunicate cazuri de insuficienta renala la copiii nou-nascuti, mamele carora au administrat nimesulid în ultimul trimestru de sarcina. Studiile efectuate la animale au demonstrat toxicitate reproductiva atipica. Studii clinice adecvate la femeile gravide nu au fost efectuate. Riscul potential pentru om nu este cunoscut. Prin urmare, nu se recomanda administrarea preparatelor medicamentoase ce contin nimesulid în trimestrele I si II de sarcina. Nu se cunoaste daca nimesulid trece în laptele matern.

Produsele medicamentoase ce contin nimesulid sunt contraindicate în perioada de alaptare. Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Pâna în prezent nu au fost efectuate studii clinice pentru determinarea influentei nimesulidului asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. În caz de aparitie a vertijului, fatigabilitatii dupa administrarea preparatelor ce contin nimesulid pacientii vor fi avertizati sa evite conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

INTERACTIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACTIUNI
Interactiuni farmacodinamice Administrarea concomitenta a preparatelor medicamentoase care contin nimesulid cu warfarina, alte anticoagulante sau acid acetilsalicilic creste riscul complicatiilor hemoragice si prin urmare nu este recomandata, iar la pacientii cu dereglari severe 5 de coagulare a sângelui este contraindicata. La necesitatea administrarii concomitente a acestor medicamente este necesara supravegherea riguroasa a pacientului.

Interactiuni farmacodinamice/farmacocinetice cu diuretice
La persoanele sanatoase nimesulid poate inhiba actiunea furosemidului asupra excretiei sodiului si în masura mai mica – a potasiului, ceea ce conduce la reducerea AUC cu 20% si excretia cumulativa a furosemidului fara dereglarea clearance-ului renal. Este necesara prudenta la administrarea concomitenta de furosemid si nimesulid la pacientii cu insuficienta renala sau cardiaca (a se vedea comp.

Atentionari si precautii speciale de utilizare).
Interactiuni farmacocinetice cu alte medicamente Antiinflamatoarele nesteroidiene scad clearance-ul litiului si conduc la cresterea concentratiilor plasmatice si a toxicitatii acestuia.
La necesitatea administrarii nimesulidului la pacientii tratati cu preparatele litiului este necesara monitorizarea minutioasa a concentratiilor plasmatice ale acestuia. Studiile in vivo de administrare concomitenta de glibenclamid, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina si antiacide (ex., preparate combinate cu hidroxid de aluminiu si magneziu) nu au demonstrat interactiuni farmacocinetice clinic relevante. Nimesulid inhiba enzima CYP2C9, prin urmare la administrare concomitenta poate creste concentratiile plasmatice ale substantelor medicamentoase metabolizate de catre aceasta enzima.
Sunt necesare precautii la administrarea de nimesulid cu mai putin de 24 ore înainte sau dupa administrarea metotrexatului, deoarece nimesulid poate creste concentratiile plasmatice si toxicitatea acestuia. Inhibitia sintezei de prostaglandine produsa de nimesulid poate conduce la cresterea nefrotoxicitatii ciclosporinei.

Influenta altor medicamente asupra nimesulidului: Studiile in vitro au demonstrat, în pofida posibilei influente asupra concentratiilor plasmatice, deplasare nerelevanta clinic a nimesulidului de pe proteinele plasmatice de catre tolbutamid, acid salicilic si acid valproic.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 100 mg. Câte 10 comprimate în blister. Câte 10 blistere împreuna cu instructiunea pentru administrare în cutie de carton.

PASTRARE
A se pastra la loc ferit de lumina, la temperatura sub 25°С.
A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor

TERMEN DE VALABILITATE
24 luni. A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescriptie medicala.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Decembrie 2014.

DETINATORUL CERTIFICATULUI DE INREGISTRARE
Cadila Pharmaceuticals Limited, India 1389, Dholka – 387 810, District: Ahmedabad, Gujarat State

NUMELE SI ADRESA PRODUCATORULUI
6 Cadila Pharmaceuticals Limited, India 1389, Dholka – 387 810, District: Ahmedabad, Gujarat State
La aparitia oricarei reactii adverse informati sectia de farmacovigilenta a Agentiei Medicamentului si Dispozitivelor Medicale (tel. 022 88-43-38)