Paracetamol 125mg sup.

PARACETAMOL
supozitoare

DENUMIREA COMERCIALĂ
Paracetamol

DCI-ul substanţei active
Paracetamolum

COMPOZIŢIA
1 supozitor conţine:
substanţa activă: paracetamol 125 sau 250 mg;
excipienți: gliceride solide de semisinteză.

FORMA FARMACEUTICĂ
Supozitoare.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Supozitoare de formă cilindro-conică de culoare albă sau aproape albă. Pe axa supozitorului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităţi şi a unei depresiuni în formă de pîlnie.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Analgetice, antipiretice. Anilide. Paracetamol, N02BE01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Manifestă acţiune analgezică, antipiretică şi minimă antiinflamatoare. Paracetamolul inhibă COG-1 şi COG-2 preponderent în SNC, acţionînd asupra centrului termoreglator şi de durere. În ţesuturile inflamate peroxidazele celulare neutralizează acţiunea paracetamolului asupra COG, ceea ce determină efectul antiinflamator slab pronunţat.

Influenţa minimă asupra sintezei prostaglandinelor în ţesuturile periferice determină lipsa acţiunii asupra metabolismului hidro-salin şi asupra mucoasei tractului digestiv.
Se absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Se metabolizează în ficat. Se excretă pe cale renală.

Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia este rapidă şi completă. Concentraţia maximală după administrarea rectală se stabileşte în timp de aproximativ 0,5-2 ore.
Pătrunde în ţesuturi şi lichide biologice. Trece bariera placentară, pătrunde în laptele matern.
Se conjugă cu proteinele plasmatice în proporţie 10-15%. Se metabolizează preponderent la nivel hepatic pîna la glucurono și sulfuronoconjugați inactivi și netoxici. Mai puțin de 5% se metabolizează sub acțiunea citocromului P450 la N-acetilpara-benzochinonimină (NAPCI), un intermediar foarte reactiv și toxic (aceasta biotransformare se realizează la nivel hepatic și renal); în mod normal NAPCI este redusă de glutation la un conjugat netoxic. Se elimină în formă de metaboliţi prin urină, în forma neschimbată se elimină aproximativ 5%. Perioada de înjumătăţire constituie aproximativ 1-4 ore.
La pacienţii vârstnici clearenceul preparatului scade şi creşte perioada de înjumătăţire.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Sindrom algic de intensitate medie şi mică de geneză diversă (artralgii, mialgii, nevralgii, migrenă, cefalee, odontalgii, algodismenоree, etc.);
Stări febrile de diversă geneză (maladii respiratorii virale acute, gripa, infecţii la copii, boli infecţioase şi inflamatoare, etc.).

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Rectal.
Copii: doza unică - 15 mg/kg corp, doza maximală zilnică - 60 mg/kg corp.
La vîrsta de la 3 luni (6 kg) pînă la un an ( 8 kg): doza unică - de la 60 mg pînă la 125 mg. La necesitate se administrează de 4 ori pe zi cu intervalul între prize de 4-6 ore.
La vîrsta de la un an (8-10 kg) pînă la 5 ani (14-16 kg): doza unică - de la 125 mg pînă la 250 mg. La necesitate se administrează de 4 ori pe zi cu intervalul între prize de 4-6 ore.
La vîrsta de la 5 ani (16-20 kg) pînă la 12 ani (30-32 kg): doza unică - de la 250 mg pînă la 500 mg. La necesitate se administrează de 4 ori pe zi cu intervalul între prize de 4-6 ore.

Adulţi şi copii peste 12 ani ( > 60 kg): doza unică minimală - 500 mg, doza unică maximală – 1 g. Se administrează de 4 ori pe zi cu intervalul între prize de 4-6 ore.
Doza maximală zilnică – 4 g.
Durata curei de tratament constituie 3 zile în calitate de antipiretic şi pînă la 5 zile - ca analgezic.

REACŢII ADVERSE
Reacțiile adverse care pot apărea pe durata tratamentului sunt clasificate după
frecvență (clasificarea MedDRA):
Foarte frecvente (≥1/10)
Frecvente (≥1/100, <1/10)
Mai puţin frecvente (≥1/1000, <1/100)
Rare (≥1/10000, <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări hematologice şi limfatice: rar - anemie, trombocitopenie, methemoglobinemie, agranulocitoză, leucopenie neutropenie, pancitopenie;
Tulburări ale sistemului imunitar: rar – erupţii cutanate, prurit; urticarie, edem angioneurotic, reacţii anafilactice, inclusiv şocul anafilactic.
Tulburări hepatobiliare: rar - la administrarea timp îndelungat în doze mari - acţiune hepatotoxică.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: rar - la administrarea timp îndelungat în doze mari - acţiune nefrotoxică (nefrită interstiţială, necroză papilară).
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: iritarea locală a mucoasei, tenesme.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la preparat, dereglarea funcţiei renale şi/sau hepatice, deficitul glucozo-6-fosfatdehidrogenazei, afecţiuni hematologice, proctită, hemoragie rectală, vîrsta sub 3 luni.

SUPRADOZAJ
Simptome: paliditatea tegumentelor, anorexie, greaţă, vomă, dureri abdominale, creşterea transaminazelor în plasma sanguină, prelungirea timpului protrombinic, mai  tîrziu apare durerea în regiunea ficatului; dereglarea metabolismului glucozei, acidoză metabolică. În cazuri grave se dezvoltă insuficienţa hepatică, hepatonecroză, encefalopatia şi coma. Rar insuficienţa hepatică se dezvoltă fulminant şi se poate complica cu insuficienţa renală pe fondalul necrozei tubulare.

Pancreatită.
Tratament: administrarea donatorilor de SH-grupe şi predecesorilor sintezei glutationului –metioninei – intern nu mai tîrziu de 10 ore după supradozaj şi Nacetilcisteinei
– i/v în primele 8 ore după suradozaj (150 mg/kg iniţial, apoi 50 mg/kg fiecare 4 ore şi apoi 100 mg/kg timp de 16 ore); terapie simptomatică; în intoxicaţia severă se recurge la hemodializă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Se administrează cu precauţie în caz de hiperbilirubinemie congenitală (inclusiv, sindrom Gilbert), la bolnavii cu afecţiunile ficatului (inclusiv la bolnavi cu etilism) şi rinichilor, la pacienţi vîrstnici.
Modifică indicii de laborator în cazul determinării cantitative a nivelului glucozei şi acidului uric în plasma sanguină.
În caz de tratament cu durata mai mult de 7 zile e necesar de monitorizat funcţia ficatului şi tabloul sîngelui periferic.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Cu precauţe se administrează în perioada de sarcină şi alăptare.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu influienţează capacitatea de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje potenţial periculoase.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI
La administrarea concomitentă paracetamolul intensifică efectul anticoagulantelor.
La administrarea concomitentă cu salicilaţii creşte riscul acţiunii nefrotoxice.
La administrarea concomitentă cu inductorii enzimelor microsomale hepatice şi preparatele hepatotoxice (barbituricele, preparatele anticonvulsive, antidepresivele triciclice, rifampicina, izoniazida, butadionul, etanol) creşte riscul acţiunii hepatotoxice a preparatului.

La administrarea concomitentă сu metoclopramida poate spori absorbţia paracetamolului.
La administrarea concomitentă cu probenicida clearenceul paracetamolului scade şi creşte perioada de înjumătăţire.
La administrarea concomitentă cu colestiramina în decurs de o oră după administrarea paracetamolului absorbţia ultimului scade.
La administrarea concomitentă cu levomicetină crește toxicitatea ultimului.

PREZENTARE, AMBALAJ
Supozitoare 125 mg sau 250 mg. Cîte 6 supozitoare în blister din folie PVC/PE. Cîte 1 blister însoţit de instrucţiunea pentru administrare în cutii pliante de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat şi ferit de lumină, la temperaturi sub 25ºС.
A nu se congela.
A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Fără prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Februarie 2015.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
FARMAPRIM SRL, Republica Moldova.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
FARMAPRIM SRL
str. Crinilor, 5, s. Porumbeni, r-ul Criuleni,
Republica Moldova, MD-4829
www.farmaprim.md

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a
Agenţiei Medicamentului și Dispozitivelor Medicale (tel. 0 22 88 43 38)