Suaron 100mg/2g pulb./susp. orala

SUARON®
pulbere pentru suspensie orala

DENUMIREA COMERCIALA
Suaron® DCI-ul substantei active Nimesulidum

COMPOZITIA
1 plic contine: substanta activa: nimesulida – 100 mg; excipienti: zaharoza, cetomacrogol 1000, acid citric anhidru, maltodextrina, aroma de portocale.

FORMA FARMACEUTICA
Pulbere pentru suspensie orala.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Pulbere de culoare alba pâna la galben deschis cu aroma de portocala.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICA
si codul ATC Antiinflamatoare si antireumatice nesteroidiene. M01AX17.

PROPRIETATI FARMACOLOGICE
Proprietati farmacodinamice Nimesulida este un remediu antiinflamator nesteroidian cu proprietati analgezice si antipiretice. Mecanismul de actiune consta în inhibitia ciclooxigenazei-2 si blocarea sintezei prostaglandinelor în focarul de inflamatie. Proprietati farmacocinetice Dupa administrare orala nimesulida se absoarbe rapid, realizând concentratii plasmatice maxime de 3-4 mg/l dupa 2-3 ore de la administrarea unei doze de 100 mg la adulti (AUC – 20-35 mg·h/l). Dupa 7 zile de administrare în doza de 100 mg de 2 ori pe zi nu au fost semnalate modificari semnificative ale parametrilor farmacocinetici.
Fixarea de proteinele plasmatice constituie 97,5%. Nimesulida este metabolizata hepatic, inclusiv cu participarea izoenzimelor citocromului P450 CYP2C9, fapt care se va lua în consideratie la administrarea concomitenta a altor produse medicamentoase metabolizate de catre CYP 2C9 (a se vedea comp. Interactiuni cu alte medicamente). Metabolitul sau principal, parahidroxinimesulid, poseda de asemenea actiune farmacologica si poate fi identificat în plasma sanguina deja dupa un timp scurt (0,8 ore); se supune metabolizarii prin glucuronoconjugare. Timpul de înjumatatire constituie 3,2-6 ore.

Excretia nimesulidei se efectueaza în majoritate prin urina (circa 50% din doza administrata). Doar 1-3% se elimina sub forma nemodificata. Circa 29% din doza administrata se elimina prin scaun sub forma de metaboliti. Studiile efectuate la pacientii vârstnici cu administrare unica sau repetata de nimesulida nu au demonstrat modificarea parametrilor farmacocinetici la aceasta categorie de pacienti.

Certificat de înregistrare al medicamentului - nr. 21671 din 23.04.2015 Anexa 1
În cadrul unui studiu efectuat la pacienti cu insuficienta renala usoara sau moderata (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) nu au fost semnalate concentratii plasmatice maxime crescute ale nimesulidei si ale metabolitului sau principal. AUC si timpul de înjumatatire erau majorati cu 50%, desi în limitele valorilor observate la persoanele sanatoase. Administrarea repetata de nimesulida nu a condus la cumularea preparatului. La pacientii cu functia hepatica afectata nimesulida este contraindicat.

INDICATII TERAPEUTICE
Tratamentul durerii acute. Tratamentul dismenoreei primare. Nimesulida trebuie prescrisa numai ca tratament de linia a doua. Decizia de a prescrie nimesulida trebuie sa se bazeze pe evaluarea individuala a profilului de risc al pacientului.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Pentru a reduce riscul reactiilor adverse trebuie utilizata doza minima eficace pe cel mai scurt interval de timp necesar controlului simptomatologiei. Durata maxima a unei cure de tratament cu nimesulida este de 15 zile. Continutul unui plic se va dizolva complet într-un pahar de apa.

Adulti: Doza recomandata este de 100 mg nimesulida de 2 ori pe zi, dupa mese.
Vârstnici Nu este necesara reducerea dozelor la pacientii vârstnici. Copii sub 12 ani Suaron® este contraindicat la copii sub 12 ani. Adolescenti (12-18 ani) Tinând cont de profilul farmacocinetic la adulti si a proprietatilor farmacodinamice ale nimesulidei, nu este necesara ajustarea dozelor la adolescenti.

Pacienti cu insuficienta renala În caz de insuficienta renala usoara sau moderata (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) nu este necesara ajustarea dozei preparatului. La pacientii cu insuficienta renala severa (clearance-ul creatininei <30 ml/min) administrarea medicamentelor ce contin nimesulida este contraindicata. Pacienti cu insuficienta hepatica La pacienti cu insuficienta hepatica medicamentele ce contin nimesulida sunt contraindicate.

REACTII ADVERSE
Conform rezultatelor studiilor clinice controlate si experientei postmarketing, au fost semnalate urmatoarele reactii adverse care sunt clasificate conform frecventei: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 si <1/10), mai putin frecvente (>1/1000 si <1/100), rare (>1/10000 si <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu pot fi estimate din datele disponibile). Tulburari hematologice si limfatice: rare – anemie, eozinofilie; foarte rare – trombocitopenie, pancitopenie, purpura. Tulburari ale sistemului imunitar: rare – reactii de hipersensibilitate; foarte rare – anafilaxie. Tulburari metabolice si de nutritie: rare – hiperkaliemie. Tulburari psihice: rare – anxietate, nervozitate, cosmaruri nocturne. Tulburari ale sistemului nervos: mai putin frecvente – confuzie mintala; foarte rare – cefalee, fatigabilitate, encefalopatie (sindromul Reye). Tulburari oculare: rare – vedere încetosata; foarte rare – dereglari ale vederii. Tulburari acustice si vestibulare: foarte rare – vertij. Tulburari cardiace: rare – tahicardie. Tulburari vasculare: mai putin frecvente – hipertensiune arteriala; rare – hemoragii, scaderea tensiuni arteriale, bufeuri de caldura. Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale: mai putin frecvente – dispnee; foarte rare – astm, bronhospasm. Tulburari gastrointestinale: frecvente – diaree, greata, voma; mai putin frecvente – constipatii, meteorism, gastrita, hemoragie gastrointestinala, ulcer duodenal si perforatie duodenala, ulcer si perforatie gastrica; foarte rare – dureri abdominale, dispepsie, stomatita, melena. Tulburari hepatobiliare: foarte rare – hepatita, hepatita fulminanta (incluzând cazuri letale), icter, colestaza.

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat: mai putin frecvente – prurit si eruptii cutanate, hiperhidroza; rare – eritem, dermatita; foarte rare – urticarie, edem Quincke, eritem exudativ polimorf, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell. Tulburari renale si ale cailor urinare: rare – disurie, hematurie; foarte rar – insuficienta renala, oligurie, nefrita interstitiala. Tulburari generale si la nivelul locului de administrare: mai putin frecvente – edeme; rare – fatigabilitate; foarte rare – hipotermie. Investigatii diagnostice: frecvent – cresterea activitatii enzimelor hepatice.

CONTRAINDICATII
- Hipersensibilitate cunoscuta la nimesulida sau la alte componente ale preparatului.
- Antecedente de hipersensibilitate (bronhospasm, rinita, urticarie) la acidul acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene.
- Antecedente de reactii hepatotoxice.
- Expunerea concomitenta la substante cu potential hepatotoxic.
- Alcoolism, dependenta medicamentoasa.
- Antecedente de ulceratii sau hemoragii gastrointestinale, asociate cu administrarea anterioara de tratament cu AINS.
- Ulcer gastric sau duodenal activ, antecedente de ulceratii recurente sau hemoragii gastrointestinale legate de un tratament anterior cu AINS.
- Hemoragii cerebrovasculare sau alte tipuri de hemoragii sau sângerari active.
- Tulburari severe de coagulare.
- Insuficienta cardiaca severa.
- Insuficienta renala severa.
- Insuficienta hepatica.
- Febra si/sau simptome asemanatoare gripei.
- Suspiciune la patologie chirurgicala acuta.
- Vârsta sub 12 ani.
- Trimestrul III de sarcina si perioada de alaptare.

SUPRADOZAJ
Simptome: letargie, somnolenta, greata, voma, dureri în epigastru. Aceste simptome de obicei dispar la efectuarea terapiei suportive. Se pot dezvolta hemoragii gastrointestinale. Rareori au fost semnalate hipertensiune, insuficienta renala acuta, suprimarea respiratiei, coma. Reactiile anafilactice semnalate la administrarea de AINS în doze terapeutice se pot dezvolta de asemenea în caz de supradozare.

Tratament: se va efectua terapie simptomatica si suportiva. Antidot specific nu se cunoaste. Nu exista date referitoare la eliminarea nimesulidei prin hemodializa. Din cauza fixarii înalte de proteinele plasmatice (pâna la 97,5%), hemodializa nu este eficienta în caz de supradozare. În primele 4 ore dupa supradozare se recomanda inducerea vomei, administrarea de carbune activat (60-100 g la adulti) si/sau laxative osmotice.
Diureza fortata, alcalinizarea urinei, hemodializa si hemoperfuzia nu sunt eficiente din cauza fixarii înalte de proteinele plasmatice. Este necesara monitorizarea functiei hepatice si renale.

ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Riscul de dezvoltare a reactiilor adverse la medicamente ce contin nimesulida poate fi micsorat prin administrarea acestora o perioada cât mai scurta de timp. În caz de ineficienta tratamentul cu nimesulida va fi sistat. Rareori au fost comunicate cazuri de afectiuni hepatice severe, uneori cu sfârsit letal. În caz de aparitie a simptomelor care pot indica o afectare hepatica (anorexie, greata, voma, dureri abdominale, fatigabilitate, urina întunecata), sau în caz de dereglare a testelor functionale hepatice administrarea nimesulidei sau medicamentelor ce contin nimesulida va fi suspendata.

La asemenea pacienti preparatele medicamentoase ce contin nimesulida sunt contraindicate pe viitor.
La administrarea nimesulidei de scurta durata afectiunile hepatice sunt în majoritatea cazurilor reversibile. Este necesar de evitat administrarea concomitenta a alcoolului si substantelor hepatotoxice din cauza cresterii riscului de hepatotoxicitate. Pacientii vor fi avertizati sa nu administreze analgezice concomitent cu preparate ce contin nimesulida. De asemenea nu se recomanda asocierea cu alte AINS. Hemoragiile sau ulceratiile/perforatiile gastrointestinale pot surveni fara simptome preventive sau anamneza pozitiva.
În caz de dezvoltare a hemoragiilor sau ulceratiilor gastrointestinale este necesar de oprit administrarea nimesulidei. La pacientii cu antecedente de afectiuni gastrointestinale, ulcer, hemoragii, colita ulceroasa sau boala Crohn administrarea nimesulidei se va efectua cu precautie.

La pacientii cu insuficienta renala sau cardiaca este necesara prudenta, deoarece administrarea de nimesulida poate conduce la agravarea functiei renale. În asemenea cazuri tratamentul cu nimesulida va fi suspendat. La pacientii vârstnici exista un risc crescut de dezvoltare a reactiilor adverse pe parcursul tratamentului cu AINS, asa ca hemoragii sau perforatii gastrointestinale, dereglarea functiei renale si hepatice, insuficienta cardiaca, prin urmare este necesara supravegherea minutioasa a acestor pacienti.

Nimesulida inhiba functia plachetara si se va administra cu prudenta la pacienti cu diateza hemoragica; cu toate acestea nimesulida nu poate fi considerat ca substituent al acidului acetilsalicilic în profilaxia cardiovasculara. Febra cauzata de o infectie bacteriana poate fi mascata prin administrarea de AINS. Nimesulida poate conduce la dereglarea fertilitatii, prin urmare nu se recomanda administrarea la femei care planifica sarcina.
Medicamentul contine zaharoza. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la fructoza, sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza sau insuficienta a zaharazeiizomaltazei nu trebuie sa utilizeze acest medicament. Administrarea în sarcina si perioada de alaptare

Administrarea medicamentelor ce contin nimesulida este contraindicata în trimestrul III de sarcina. Ca si alte AINS, medicamentele ce contin nimesulida nu se recomanda femeilor care planifica sarcina. Precum si alte AINS care inhiba sinteza prostaglandinelor, nimesulida poate duce la închiderea prematura a canalului arterial, hipertensiune pulmonara, oligurie, oligoamnion, risc crescut de hemoragii, atonie uterina, edeme periferice.
Au fost comunicate cazuri de insuficienta renala la copiii nou-nascuti, mamele carora au administrat nimesulida în ultimul trimestru de sarcina. Studiile efectuate la animale au demonstrat toxicitate reproductiva atipica. Studii clinice adecvate la femeile gravide nu au fost efectuate.

Riscul potential pentru om nu este cunoscut.
Prin urmare, nu se recomanda administrarea medicamentelor ce contin nimesulida în trimestrele I si II de sarcina.
Nu se cunoaste daca nimesulida trece în laptele matern.
Medicamentele ce contin nimesulida sunt contraindicate în perio ada de alaptare. Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Pâna în prezent nu au fost efectuate studii clinice pentru determinarea influentei nimesulida asupra capacitatii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje. În caz de aparitie a vertijului, fatigabilitatii dupa administrarea preparatelor ce contin nimesulida pacientii vor fi avertizati sa evite conducerea autovehiculelor sau manevrarea utilajelor.

INTERACTIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACTIUNI
Interactiuni farmacodinamice Administrarea concomitenta a medicamentelor care contin nimesulida cu warfarina, alte anticoagulante sau acid acetilsalicilic creste riscul complicatiilor hemoragice si prin urmare nu este recomandata, iar la pacientii cu dereglari severe de coagulare a sângelui este contraindicata. La necesitatea administrarii concomitente a acestor medicamente este necesara supravegherea riguroasa a pacientului. Interactiuni farmacodinamice/farmacocinetice cu diuretice

La persoanele sanatoase nimesulida poate inhiba actiunea furosemidului asupra excretiei sodiului si în masura mai mica – a potasiului, ceea ce conduce la reducerea AUC cu 20% si excretia cumulativa a furosemidului fara dereglarea clearance-ului renal. Este necesara prudenta la administrarea concomitenta de furosemid si nimesulida la pacientii cu insuficienta renala sau cardiaca (a se vedea comp.

Atentionari si precautii speciale de utilizare).
Interactiuni farmacocinetice cu alte medicamente Antiinflamatoarele nesteroidiene scad clearance-ul litiului si conduc la cresterea concentratiilor plasmatice si a toxicitatii acestuia.
La necesitatea administrarii nimesulida la pacientii tratati cu preparatele litiului este necesara monitorizarea minutioasa a concentratiilor plasmatice ale acestuia. Studiile in vivo de administrare concomitenta de glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina si antiacide (ex., preparate combinate cu hidroxid de aluminiu si magneziu) nu au demonstrat interactiuni farmacocinetice clinic relevante. Nimesulida inhiba enzima CYP2C9, prin urmare la administrare concomitenta poate creste concentratiile plasmatice ale substantelor medicamentoase metabolizate de catre aceasta enzima.
Sunt necesare precautii la administrarea de nimesulida cu mai putin de 24 ore înainte sau dupa administrarea metotrexatului, deoarece nimesulida poate creste concentratiile plasmatice si toxicitatea acestuia. Inhibitia sintezei de prostaglandine produsa de nimesulida poate conduce la cresterea nefrotoxicitatii ciclosporinei. Influenta altor medicamente asupra nimesulidei: Studiile in vitro au demonstrat, în pofida posibilei influente asupra concentratiilor plasmatice, deplasare nerelevanta clinic a nimesulidei de pe proteinele plasmatice de catre tolbutamida, acid salicilic si acid valproic.

PREZENTARE, AMBALAJ

Pulbere pentru suspensie orala 100 mg/2 g în plicuri. Câte 10 plicuri împreuna cu instructiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PASTRARE
A se pastra la loc uscat, la temperatura sub 25 ºC. A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
2 ani. A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescriptie medicala.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Aprilie 2014.

DETINATORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
GM Pharmaceuticals Ltd., Georgia. Phonichala 65, Tbilisi, 0165, Georgia

NUMELE SI ADRESA PRODUCATORULUI
GM Pharmaceuticals Ltd., Phonichala 65, Tbilisi, 0165, Georgia. Tel.: +995 32 2404801/02; fax: +995 32 2404803

La aparitia oricarei reactii adverse, informati sectia de farmacovigilenta a Agentiei Medicamentului si Dispozitivelor Medicale (tel. 022- 88-43-38)