Tabex 1.5mg comp.film.

TABEX®

comprimate filmate

DCI-ul substanţei active

Cytisinum (Cytisus laburnum L.)

COMPOZIŢIA

1 comprimat conţine: substanţa activă: citizină 1,5 mg; excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, talc, stearat de magneziu, Opadry II brun 85F 26948 (alcool polivinilic paţial hidrolizat, dioxid de titan (E 171), macrogol 3350, oxid roşu de fier (E 172), oxid galben de fier (E 172), oxid negru de fier (E 172).

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare bej, cu diametrul 6 mm.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Remedii utilizate în dependenţa de nicotină, N07BA.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Mecanism de acţiune

Citizina este un alcaloid izolat din planta Cytisus laburnum L.  Structura chimică este asemănătoare cu a nicotinei şi lobelinei. Se  leagă în mod selectiv şi competitiv cu receptorii, posedă activitate parţial agonistă în raport cu receptorii acetilcolinei nicotinici, în special, posedă o afinitate mare faţă de subtipurile α4β2. Astfel, împiedică legarea nicotinei de receptorii α4β2, şi capacitatea de activare a acestor receptori de a stimula sistemul dopaminergic mezolimbic central, asociat cu mecanismele de dependenţă de nicotină.

Efecte farmacodinamice

Ca rezultat, simptomele de dependenţă de nicotină se reduc treptat şi dispar. Alte proprietăţi farmacodinamice ale citizinei: stimularea ganglionilor vegetativi ai sistemului nervos, excitarea reflexă a respiraţiei, inducerea eliberării de epinefrină din corticosuprarenală, creşterea tensiunii arteriale.

Eficacitate şi siguranţă clinică

Citizina demonstrează toxicitate mai redusă comparativ cu nicotina.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia

După administrarea perorală citizina se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Concentraţia plasmatică maximă se atinge după 0,92 ore şi constituie 15,55 ng/ml. Distribuţia

Nu există date privind distribuţia la om. Concentraţii plasmatice înalte de citizină după administrarea perorală sau intravenoasă se determină în ficat, rinichi şi suprarenale. Volumul de distribuţie (Vd) după administrarea perorală şi intravenoasă constituie 6,21 l/kg şi respectiv 1,02 l/kg.

Biotransformarea şi eliminarea

Citizina nu se metabolizează în organism. Până la 64% din doza administrată se elimină nemodificată prin urină timp de 24 ore. Timpul de înjumătăţire constituie aproximativ 4 ore. Timpul de retenţie medie (RMN) a citizinei în organism este de aproximativ 6 ore.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tabex® este indicat adulţilor:

 - în caz de nicotinism cronic (tabagism);

 - ca remediu adjuvant pentru renunţarea la fumat.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Adulţi

Preparatul se va administra conform următoarei scheme:

Primele 3 zile – câte 1 comprimat la fiecare 2 ore (6 comprimate pe zi). Pe parcursul acestor zile se aşteaptă reducerea treptată a numărului de ţigări fumate.

Dacă rezultatul nu este satisfăcător, se întrerupe administrarea preparatului şi se reia peste 2-3 luni. Dacă rezultatul este satisfăcător, tratamentul continuă conform următoarei scheme:

zilele 4-12 – câte 1 comprimat peste 2,5 ore (5 comprimate pe zi);

zilele 13-16  – câte 1 comprimat peste 3 ore (4 comprimate pe zi);

zilele 17-20 – câte 1 comprimat peste 5 ore (3 comprimate pe zi);

zilele 20-25 – câte 1-2 comprimate pe zi.

Copii şi pacienţi vârstnici

Siguranţa şi eficacitatea Tabex® la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani şi la pacienţi cu vârsta peste 65 de ani nu s-au stabilit. Comprimatele se administrează întregi, cu o cantitate suficientă de lichid. Renunţarea definitivă la fumat trebuie să survină la ziua a 5-a de la începutul tratamentului. După finisarea curei de tratament, pacientul trebuie să prezinte voinţă de sine şi să fie hotărât să nu mai fumeze. Durata tratamentului (conform schemei).

REACŢII ADVERSE

Studiile clinice efectuate şi experienţa post-marketing au demonstrat o toleranţă bună a preparatului. Reacţiile adverse semnalate au fost de la o intensitate mică până la moderată. Majoritatea apar la începutul tratamentului şi dispar pe parcursul tratamentului. De cele mai multe ori sunt asociate cu renunţarea la fumat şi se manifestă prin ameţeli, cefalee şi insomnie.

Deoarece citizina are acţiune asemănătoare cu a nicotinei şi este un agonist parţial al receptorilor nicotinici, sunt posibile efecte adverse farmacodinamice exprimate în principal prin efecte nicotinice.

Convenţia MedDRA privind frecvenţa

Foarte frecvente (>1/10)

Frecvente (>1/100 şi <1/10)

Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)

Rare (>1/10000 şi <1/1000)

Foarte rare (<1/10000)

Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări endocrine: transpiraţie abundentă, pierdere în greutate.

Tulburări ale sistemului nervos: insomnie sau somnolenţă, iritabilitate, cefalee, ameţeli. Tulburări cardiace: tahicardie, palpitaţii.

Tulburări vasculare: scăderea uşoară a tensiunii arteriale.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: dispnee.

Tulburări gastrointestinale: xerostomie, greaţă, dureri abdominale, modificări ale gustului şi apetitului, constipaţie, diaree.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: mialgii.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: dureri toracice.

CONTRAINDICAŢII

- Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi;

- infarct acut de miocard;

- angină pectorală instabilă;

- aritmii cardiace;

- accident vascular cerebral recent suportat;

- ateroscleroză;

- hipertensiune arterială severă;

- sarcina şi perioada de alăptare.

SUPRADOZAJ

Simptome: greaţă, vomă, transpiraţie abundentă, tremor, tulburări de vedere, slăbiciune generală, tahicardie, convulsii clonice, deprimarea respiraţiei.

Tratament: lavaj gastric, dacă pacientul este în conştiinţă; suport volemic cu soluţii hidro-electrolitice. Tratament simptomatic, cu administrarea remediilor anticonvulsivante, analeptice respiratorii. Se vor monitoriza respiraţia şi indicii cardiovasculari.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Citizina trebuie indicată doar fumatori şi persoanelor dependente de nicotină, care au o intenţie serioasă de a renunţa la fumat. Administrarea preparatului şi continuarea fumatului poate provoca exacerbarea reacţiilor adverse ale nicotinei (intoxicaţie nicotinică). Nu există experienţă clinică suficientă în administrarea citizinei la pacienţii cu alte forme de cardiopatii ischemice, insuficienţă cardiacă, hipertensiune arterială, afecţiuni cerebrovasculare, maladii arteriale obliterante, hipertiroidism, ulcer peptic, diabet zaharat, insuficienţă hepatică şi renală. Administrarea citizinei la această categorie de pacienţi poate fi posibilă doar după o evaluare medicală minuţioasă. Din cauza lipsei de studii referitor la siguranţa medicamentului la pacienţii cu unele forme de schizofrenie, pacienţii cu tumori ale celulelor cromafine ale suprarenalelor şi cu reflux gastroesofagian, administrarea citizinei la aceşti pacienţi va fi posibilă după o evaluare atentă a raportului beneficiu/risc. Nu există experienţă clinică suficientă referitor la siguranţa administrării Tabex® la copii cu vârsta sub 18 ani şi la persoanele cu vârsta peste 65 ani, de aceea, nu se recomandă administrarea la aceste categorii de vârstă. Preparatul conţine lactoză. Pacienţii cu maladii ereditare rare ca intoleranţa la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză, nu trebuie să administreze acest medicament. Administrarea în sarcină şi în perioada de alăptare Tabex® nu se recomandă în timpul sarcinii şi în perioada de alăptare. Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Tabex® nu influenţează asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI La fumători se observă o creştere a activităţii CYP1A2. După renunţarea la fumat activitatea acestei izoenzime poate scădea, ceea ce poate determina o creştere a concentraţiilor plasmatice ale medicamentelor metabolizate de CYP1A2, cum sunt teofilina, ropinirolul, clozapina şi olanzapina. În aceste cazuri, se poate determina o creştere a efectelor adverse, deoarece aceste medicamente au un indice terapeutic

îngust. Utilizarea concomitentă a Tabex® cu colinomimetice şi medicamente anticolinesterazice poate potenţa efectele secundare colinomimetice. Utilizarea concomitentă a medicamentelor hipolipemiante (statine) creşte riscul de mialgie. Administrarea  concomitentă cu medicamente antihipertensive poate reduce efectul ultimelor.

Incompatibilităţi

Nu sunt date referitor la incompatibilităţile posibile.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate filmate 1,5 mg. Câte 20 comprimate în blister, câte 5 blistere împreună cu instrucţiunea de administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperatura sub 25 °C.

A se păstra în ambalajul original, pentru a fi ferit de lumină şi umiditate.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Fără prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Sopharma AD, Bulgaria

str. Ilienskoe şosse 16, 1220 Sofia