FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
tablete alb, cu o nuanță gălbuie, rotundă, plată, cu risc de împărțire; deveni galben sub influența luminii.
| Tabel 1. | |
| metronidazol | 250 mg |
excipienţi: amidon de cartofi, gelatină, sirop de amidon, stearat de magneziu.
10 buc. - vezicule (2) - cutii de carton.
ACȚIUNEA FARMACOLOGICĂ
Preparat antiprotozoal cu activitate antibacteriană, derivat din 5-nitroimidazol. Mecanismul de acțiune este reducerea biochimică a grupului 5-nitro de metronidazol prin proteine intracelulare de transport ale microorganismelor și protozoarelor anaerobe. Grupul restrâns 5-nitro al metronidazolului interacționează cu ADN-ul unei celule de microorganisme, inhibând sinteza acizilor lor nucleici, ceea ce duce la moartea microorganismelor.
metronidazol activ cu privire la Trichomonas vaginalis, Entamoeba histoiytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Precum și anaerobi Bacteroides spp obligatorii ai. (Inclusiv Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp, Veillonella spp, Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, disiens Prevotella) ..; unele Microorganisme gram-pozitive (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC pentru aceste tulpini este 0.125-6.25 μg / ml.
În combinație cu amoxicilina prezintă activitate împotriva Helicobacter pylori (amoxicilina suprimă dezvoltarea rezistenței la metronidazol).
Metronidazolul nu are acțiune bactericidă împotriva majorității bacteriilor și a anaerobilor facultativi, ciuperci și viruși. În prezența florei mixte (aerobe și anaerobe), metronidazolul prezintă o sinergie cu antibioticele eficiente împotriva aerobelor convenționale.
Metronidazolul crește sensibilitatea tumorilor la iradiere, determină sensibilizarea la etanol (acțiune asemănătoare cu cea a disulfiramului), stimulează procesele de reparație.
Farmacocinetica
aspirație
După ce a luat medicamentul în metronidazol rapid și aproape complet absorbit din tractul digestiv. Biodisponibilitatea nu este mai mică de 80%. Cmax Metronidazolul în plasma sanguină este obținut prin metoda 1-3 h. Aportul alimentar scade rata de aspirație și Cmax Metronidazolul în ser.
distribuire
Legarea metronidazolului la proteinele plasmatice este mai mică decât 20%.
Metronidazolul pătrunde în cele mai multe țesuturi și fluide ale corpului, inclusiv plămânii, rinichii, ficatul, piele, fluid spinal, creier, bilă, salivă, lichid amniotic, abcese orale, secreții vaginale, sperma, laptele matern, penetrează bariera hemato-encefalică și bariera placentară. Vd la adulți este de aproximativ 0.55 l / kg, la nou-născuți - 0.54-0.81 l / kg.
metabolism
În ficat, aproximativ 30-60% din metronidazol este metabolizat prin hidroxilare, oxidare și legare la acidul glucuronic. Principalul metabolit (2-oxymetronidazol) are, de asemenea, acțiune antiprotozoală și antibacteriană.
reproducere
T1 / 2 cu funcție hepatică normală este o medie de 8 h (de la 6 h la 12 h).
Metronidazolul este excretat prin rinichi - 60-80% (20% neschimbat), prin intestin - 6-15%. Clearance-ul renal al metronidazolului este 10.2 ml / min.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
T1 / 2 cu leziuni hepatice alcoolice este 18 h (de la 10 h la 29 h); la nou-născuții născuți la termenul de sarcină 28-30 săptămâni - despre 75 h; 32-35 săptămâni - 35 h, 36-40 săptămâni - 25 h, respectiv.
Metronidazolul și metaboliții majori sunt îndepărtați rapid din sânge în timpul hemodializei (T1 / 2 scade la 2.6 h). Când dializa peritoneală este retrasă în cantități mici.
La pacienții cu funcție renală afectată după administrare repetată, este posibilă cumularea metronidazolului în serul de sânge (de aceea, la pacienții cu insuficiență renală severă, frecvența administrării medicamentului trebuie redusă).
La pacienții vârstnici, excreția metronidazolului este redusă prin rinichi.
INDICATII
Tratamentul bolilor inflamatorii-inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la preparat:
- Trichomoniasis;
- vaginoză bacteriană;
- toate formele de amoebiasis (boli ale localizării intestinale și extraintestinale, incluzând abcesul hepatic amoebic, dizenteria amoebică și amoebaia asimptomatică);
- giardiasis;
- Infecții parodontale (inclusiv gingivita ulcerativă acută, infecții odontogene acute);
- infecții bacteriene anaerobă (infecții infecții ginecologice și abdominale ale SNC, bacteriemie, septicemie, endocardită, osoase și articulare, pielii si tesuturilor moi, infecții ale tractului respirator), cauzate de Bacteroides spp, Clostridium spp, Eubacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus .... spp. și
anaerobi sensibili la metronidazol;
- tratamentul infecțiilor cu Helicobacter pylori în ulcer gastric sau ulcer duodenal, în asociere cu bismut și antibiotice, cum ar fi amoxicilina.
Numirea profilactică înainte de operație pe tractul gastro-intestinal și organele de reproducere.
MOD DE DOSARE
Medicamentul se administrează pe cale orală, în timpul sau după masă, tabletele sunt administrate fără mestecare.
trichomoniaza
Adulți și copii mai mari de 10 ani Alocați 250 mg (fila 1.) 3 ori / zi sau 500 mg (fila 2.) 2 ori / zi pentru 7 zile. Femeile trebuie să numească suplimentar metronidazol sub formă de supozitoare vaginale sau comprimate. Dacă este necesar, puteți repeta cursul tratamentului. Între cursuri ar trebui să fie o întrerupere în săptămânile 3-4 cu efectuarea testelor de laborator repetate de control.
O schemă alternativă este de a atribui terapia 750 mg (fila 3.) În dimineața și 1250 mg (5 tab.) Sau seara 2000 mg (8 tab.) / Zi o dată. Durata tratamentului este de 2 zile. Tratamentul se desfășoară în același timp pentru ambii parteneri sexuali.
Copii cu vârste între 3 și 7 Alocați 125 mg (1 / 2 tabel.) 2 ori / zi; în vârstă de la 7 la 10 ani- 125 mg (tabel 1 / 2.) 3 ori / zi. Cursul de tratament este 7 zile.
Vaginoză bacteriană
adulți numește 500 mg (2 tab.) 2 ori / zi, timp de zile sau 7 2000 mg (fila 8.) / zi o dată. Tratamentul simultan al partenerului sexual nu este necesar.
amoebiază
la forme invazive de amebiasã intestinalã la pacienți susceptibili (inclusiv dizenterie amoebicã) adulți și copii peste 10 ani Alocați 750 mg (3 tabel.) 3 ori / zi. Copii cu vârste între 3 și 7 - 250 mg (tabelul 1.) 4 ori / zi; în vârstă de la 7 la 10 ani - 375 mg (tabel 1.5.) 3 ori / zi. Cursul tratamentului este, de obicei, zile 5.
la intestinal amebiasis la pacienții mai puțin sensibili și la hepatita cronică amoebică adulți și copii peste 10 ani Alocați 375 mg (1.5 tabel.) 3 ori / zi. Copii cu vârste între 3 și 7 - pentru 125 mg (tabel 1 / 2.) 4 ori / zi; în vârstă de la 7 la 10 ani - 250 mg (tabel 1.) 3 ori / zi. Durata tratamentului este de 5-10 zile.
la abces hepatic amoebic și alte forme de amebiasis extraintestinal adulți și copii peste 10 ani Alocați 375 mg (1.5 tabel.) 3 ori / zi. Copii cu vârste între 3 și 7 - 125 mg (tablete 1 / 2) 4 ori / zi; în vârstă de la 7 la 10 ani - 250 mg (tabel 1.) 3 ori / zi. Cursul de tratament este 5 zile.
la transportul asimptomatic al chisturilor adulți și copii peste 10 ani Alocați 375-750 mg (1.5-3 tabel.) 3 ori / zi. Copii cu vârste între 3 și 7 - 125 mg (tabelul 1 / 2) 4 ori / zi; la vârsta de 7 până la 10 ani - în funcție de 250 mg (tabel 1.) 3 ori / zi. Durata tratamentului este de 5-10 zile.
giardiaza
Adulți și copii mai mari de 10 ani Alocați 500 mg (fila 2.) 2 ori / zi pentru 5 -7 zile; sau 2000 mg (fila 8.) 1 ori / zi pentru 3 zile.
Copii cu vârste între 3 și 7 - la 250-375 mg 1 ori / zi, timp de 1.5 zile sau 1-5 mg (tab-500 750.) 2 ori / zi, timp de 3 zile (tab-1 3.). Copii cu vârste între 7 și 10 - 250 mg de 1 ori / zi, timp de 2 zile sau 5 mg 1000 ori / zi, timp de 4 zile (1 tab.) (3 tab.).
Infecții ale bolii parodontale
la gingivita ulcerativă acută adulți și copii peste 10 ani Alocați 250 mg (1 tabel.) 3 ori / zi. Copii cu vârste între 3 și 7 - 125 mg (tabelul 1 / 2) 2 ori / zi; în vârstă de la 7 la 10 ani - 125 mg (tabel 1.) 3 ori / zi. Durata tratamentului este de 3 zile.
la infecții acute odontogene adulți și copii peste 10 ani Alocați 250 mg (fila 1.) 3 ori / zi pentru 3-7 zile.
Infecții cauzate de bacterii anaerobe
Tratamentul infecțiilor anaerobe începe, de obicei, cu perfuzii IV. Cât mai curând posibil, tratamentul trebuie continuat cu metronidazol sub formă de comprimate.
Adulți și copii mai mari de 10 ani Alocați 500 mg (2 tabel.) 3-4 ori / zi. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 7 zile.
Copii sub vârsta de 10 La tratarea infecțiilor anaerobe, metronidazolul este recomandat sub formă de soluții perfuzabile.
Eradicarea Helicobacter pylori
Asociați 500 mg (2 tab.) 3 ori / zi, timp de 7 zile (într-o terapie combinată, de exemplu, cu amoxicilină 2.25 g / d).
Prevenirea infecțiilor cauzate de bacteriile anaerobe (înainte de operațiile chirurgicale pe cavitatea abdominală, în ginecologie și obstetrică)
Adulți și copii mai mari de 12 ani numește (tab 250-500.) 1-2 mg 3 ori / zi pentru 3-4 a zi înainte de intervenția chirurgicală. Prin 1-2 zile după intervenția chirurgicală (atunci când a permis deja ingestie) numește 250 mg (1 tab.) 3 ori / zi, timp de 7 zile.
Cu insuficiență renală de grad sever (CK mai mică de 10 ml / min) doza zilnică de Trichopolum® ar trebui redusă în timp de 2.
EFECTE ADVERSE
Din sistemul digestiv: durere epigastrică, greață, vomă, diaree, constipație, colici intestinale, anorexie, anorexie, gust alterarea, gust metalic neplăcut în gură, gură uscată, glosită, stomatită; foarte rar - valori anormale ale testelor funcționale hepatice, hepatită colestatică, icter, pancreatită.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: utilizarea pe termen lung - dureri de cap, amețeli, necoordonare, ataxie, neuropatie periferică, nervozitate, iritabilitate, depresie, tulburări de somn, somnolență, slăbiciune; în unele cazuri - confuzie, halucinații, convulsii; foarte rar - encefalopatie.
Din sistemul urinar: disurie, cistite, poliurie, incontinență urinară, colorare în urină în culoarea roșu-maroniu.
Din partea sistemului reproductiv: dezvoltarea excesivă a florei fungice a vaginului (inclusiv candidoza vaginului), durerea din vagin.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem exudativ multiform, congestie nazală, febră.
Din sistemul musculoscheletic: mialgie, artralgie.
În ceea ce privește sistemul hematopoiezei: leucopenia; rareori - agranulocitoză, neutropenie, trombocitopenie, pancitopenie.
Altele: aplatizarea valului T pe ECG; extrem de rare - ototoxicitate; erupții eruptive.
CONTRAINDICAȚII
- Lakopenie (inclusiv în anamneză);
- leziuni organice ale sistemului nervos central (inclusiv epilepsie);
- insuficiență hepatică (în cazul prescrierii medicamentului în doze mari);
- Trimestrul de sarcină;
- perioada de lactație (alăptarea);
- vârsta copiilor de până la 3 ani;
- hipersensibilitate la metronidazol sau alți derivați ai nitroimidazolului.
С precauție ar trebui să prescrie medicamentul la pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică, în trimestrele II-III ale sarcinii.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Metronidazolul penetrează bariera placentară, deci Trichopol® contraindicată în primul trimestru de sarcină. Utilizarea medicamentului în trimestrele II și III este posibilă numai în cazurile în care utilizarea preconizată pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Deoarece metronidazolul este excretat în laptele matern, atingând în acesta concentrații apropiate de concentrația plasmatică a sângelui, atunci când este necesar să se utilizeze Trichopolum® În timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
INSTRUCȚIUNI SPECIALE
Trebuie să se acorde atenție Trichopolului® pacienți cu insuficiență hepatică severă; ca urmare a încetinirii metabolismului, concentrația metronidazolului și a metaboliților săi în creșterile plasmatice crește.
Este necesară prudență la numirea Trichopolis® pacienții cu oprirea hematopoiezei măduvei osoase și a funcțiilor SNC, precum și a pacienților vârstnici. Apariția ataxiei, amețeli și orice altă deteriorare a stării neurologice a pacienților necesită întreruperea tratamentului.
În cazul terapiei prelungite cu metronidazol (mai mult de 10 zile), monitorizați imaginea sângelui periferic și a funcției hepatice.
În cazul leucopeniei, posibilitatea continuării tratamentului depinde de riscul de a dezvolta un proces infecțios.
Metronidazolul trebuie evitat la pacienții cu porfirie.
Când se tratează vaginita trichomonadală la femei și trichomoniază la bărbați, este necesar să se abțină de la activitatea sexuală. Este necesar să tratăm simultan partenerii sexuali. După tratamentul cu trichomoniasis, testele de control trebuie efectuate timp de trei cicluri consecutive înainte și după menstruație.
După tratamentul giardiazei, dacă simptomele persistă, prin 3-4 3 săptămâni necesare pentru a efectua analize la intervale de fecale în câteva zile (unele cazuri tratate cu succes de intoleranta la lactoza, cauzate de invazia, poate persista timp de câteva săptămâni sau luni, amintind simptome giardioza).
Pacienții ar trebui să se abțină de la alcool în timpul tratamentului cu metronidazol și timp de cel puțin, ore 48 după terminarea tratamentului, datorită posibilității de disulfiramopodobnyh reacții: dureri abdominale, natura spastică, greață, vărsături, dureri de cap, repezite de sânge față.
În timpul tratamentului cu metronidazol, urina poate obține o culoare maronie închisă sau roșie datorită prezenței coloranților solubili în apă.
trihopol® poate provoca treponem de imobilizare, ceea ce duce la un test Nelson fals pozitiv.
Utilizare în pediatrie
În asociere cu amoxicilină, Trichopol nu este recomandat® у copii și adolescenți mai tineri decât cei de la 18 ani.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
La administrarea medicamentului trebuie evitate activitățile potențial periculoase care necesită o concentrație crescută de atenție, rapiditatea reacțiilor psihomotorii, în special mecanismele de conducere și de întreținere.
SUPRADOZĂ
simptome: reacții adverse crescute, în principal greață, vărsături și amețeală; în cazuri mai severe, sunt posibile ataxie, parestezii și convulsii. Doza letală pentru o persoană nu este cunoscută.
Tratament: terapie simptomatică și de întreținere. Nu există un antidot specific.
INTERACȚIUNEA DE DROGURI
Metronidazolul îmbunătățește efectul warfarinei și al altor anticoagulante cumarină (această combinație necesită o reducere a dozelor ambelor medicamente).
Cimetidina suprimă metabolizarea metronidazolului, ceea ce poate duce la o creștere a concentrației sale în plasma sanguină și la un risc crescut de apariție a reacțiilor adverse.
Administrarea concomitentă de medicamente care stimulează activitatea enzimelor hepatice microsomale (fenobarbital, fenitoina), poate accelera eliminarea metronidazol, ceea ce duce la o scădere a concentrației sale în plasmă.
La pacienții care primesc tratament pe termen lung cu preparate de litiu în doze mari, cu utilizarea metronidazolului, este posibilă o creștere a concentrației de litiu în plasma sanguină și apariția simptomelor de intoxicație.
Nu se recomandă combinarea metronidazolului cu relaxante musculare nondepolarizante (bromură de vecuroniu).
Cu utilizarea combinată a metronidazolului și a ciclosporinei, poate fi observată o creștere a concentrației de ciclosporină în plasma sanguină.
Metronidazol reduce clearance-ul fluorouracilului, ceea ce poate determina o creștere a toxicității acestuia din urmă.
Utilizarea concomitentă de metronidazol poate crește concentrațiile plasmatice de bisulfan.
Sulfonamidele măresc efectul antimicrobian al metronidazolului.
În mod similar, disulfiramul determină intoleranță la etanol cu metronidazol. Aplicarea simultană a Trichopolum® cu disulfiram poate duce la apariția diverselor simptome neurologice (intervalul dintre utilizarea acestor medicamente ar trebui să fie de cel puțin 2 săptămâni).
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Perioada de valabilitate este de 5 ani.