Trifas Cor 5mg comp.

TRIFAS® COR

comprimate

DENUMIREA COMERCIALĂ

Trifas® Cor 

DCI-ul substanţei active

Torasemidum 

COMPOZIŢIA

1 comprimat conţine:

substanţa activă: torasemid 5 mg;

excipienţi: lactoză monohidrat, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate. 

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate de culoare albă, rotunde, uşor biconvexe, cu incizie pe una din suprafeţe.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Diuretic de ansă, C03C A04.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Torasemidul acţionează ca saluretic, efectul se bazează pe inhibiţia absorbţiei renale a ionilor de sodiu şi clor în porţiunea ascendentă a ansei Henle. În organism efectul diuretic atinge rapid maximum timp de 2-3 ore după administrarea orală şi este stabil timp de circa 12 ore. Creşterea diurezei este proporţională dozei preparatului. Aceasta se înregistrează chiar şi în acele cazuri, când alte preparate diuretice (de ex., tiazide) deja nu manifestă efect scontat (de ex., în insuficienţă renală). Datorită acestor proprietăţi torasemidul duce la mobilizarea edemelor. În cazul insuficienţei cardiace torasemidul ameliorează simptomatologia şi îmbunătăţeşte funcţionarea miocardului datorită reducerii pre- şi postsarcinii. După administrarea orală acţiunea antihipertensivă a torasemidului se dezvoltă lent, începând din prima săptămână de tratament, efectul antihipertensiv maxim se atinge la circa 12 săptămâni. Torasemidul diminuează tensiunea arterială datorită reducerii rezistenţei periferice vasculare. Această acţiune se datorează normalizării echilibrului electrolitic tulburat, preponderent pe contul diminuării activităţii mărite a ionilor liberi de Ca2+ în celulele musculare ale arterelor. Probabil această acţiune reduce sensibilitatea vaselor faţă de substanţe endogene vasopresoare, de ex., catecolamine.

Proprietăţi farmacocinetice   

După administrarea orală torasemidul rapid şi practic complet se absoarbe din tractul gastrointestinal. Concentraţia plasmatică maximă a torasemidului se atinge peste 1-2 ore după administrarea orală. Biodisponibilitatea constituie circa 80-90%. Luând în consideraţie absorbţia completă, efectul la primul pasaj hepatic nu depăşeşte 1020%. Se fixează de proteinele plasmatice peste 99%. Volumul de distribuţie aparent constituie 16 L. Se metabolizează în ficat cu formarea a trei metaboliţi (M1, M3 şi M5). Timpul de înjumătăţire a torasemidului şi metaboliţilor lui la voluntarii sănătoşi constituie 3-4 ore. Clearance-ul total al torasemidului constituie 40 ml/min, clearanceul renal – 10 ml/min. În medie circa 80% din doza administrată se elimină prin urină: sub formă nemodificată (24%) şi preponderent sub formă de metaboliţi inactivi (M112%, M3 -3%, M5 – 41%). În insuficienţă renală farmacocinetica torasemidului nu se modifică.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul şi profilaxia edemelor ca rezultat al insuficienţei cardiace. Trifas® Cor este indicat numai la adulți.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Tratamentul se iniţiază cu doza de 5 mg pe zi. De obicei această doză se utilizează şi pentru tratamentul de întreţinere. În caz de răspuns insuficient doza se măreşte până la 10 mg torasemid pe zi. Ulterior tratamentul se prelungeşte cu aceiaşi doză. La necesitate doza poate fi crescută până la 20 mg torasemid pe zi, în funcţie de severitatea stării. Comprimatele se administrează dimineaţă, se înghit întregi, fără a fi mestecate, cu o cantitate suficientă de lichid. Biodisponibilitatea torasemidului nu depinde de consumul alimentelor. Trifas® Cor de obicei se administrează timp îndelungat sau până la reducerea gradului de manifestare a edemelor.

Vârstnici 

Nu este necesar de ajustat doza la pacienţii vârstnici. Totuşi, studii clinice de comparare a acţiunii preparatului la tineri şi vârstnici nu s-au efectuat.

Insuficienţă hepatică 

Este necesară precauţie la administrarea preparatului pacienţilor cu insuficienţă hepatică, deoarece concentraţiile plasmatice ale preparatului pot fi crescute.

Copii ș i adolescenți

Lipseşte experienţa de administrare a torasemidului la copii cu vârsta sub 18 ani. Astfel administrarea torasemidului la copii e contraindicată.

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse care pot apărea pe durata tratamentului cu Trifas® Cor sunt clasificate după frecvenţă:

-foarte frecvente (>1/10);

-frecvente (>1/100 şi <1/10);

-mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100);

-rare (>1/10000 şi <1/1000);

-foarte rare (<1/10000);

-cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări hematologice şi limfatice: foarte rare – scăderea numărului de trombocite, eritrocite şi/sau leucocite.

Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare – reacţii alergice (de ex., prurit cutanat, exantem, fotosensibilitate), reacţii cutanate severe.

Tulburări metabolice şi de nutriţie: frecvente – agravarea alcalozei metabolice, spasme musculare (în special la începutul tratamentului), creşterea nivelului de acid uric, glucoză şi lipide (trigliceride, colesterol). Poate să se dezvolte hipokaliemie (în special la respectarea regimului alimentar hipocaloric, în caz de vomă, diaree, la administrarea excesivă a laxativelor sau în caz de insuficienţă hepatică cronică). În funcţie de doze şi durata tratamentului pot să se înregistreze tulburări ale echilibrului hidro-electrolitic, de ex., hipovolemie, hipokaliemie şi/sau hiponatriemie. 

Tulburări ale sistemului nervos: frecvente – cefalee, vertij, surmenaj, fatigabilitate (în special la începutul tratamentului); mai puţin frecvente – parestezii; foarte rare – confuzie mintală.

Tulburări oculare: foarte rare – tulburări de vedere.

Tulburări acustice şi vestibulare: foarte rare – acufene şi hipoacuzie. 

Tulburări cardiovasculare: foarte rare – complicaţii tromboembolice, hipotensiune arterială, de asemenea tulburări circulatorii (inclusiv ischemie cardiacă şi cerebrală), care conduc la aritmii, angină pectorală, infarct miocardic acut sau sincopă.

Tulburări gastrointestinale: frecvente – pierderea poftei de mâncare, epigastralgii, greaţă, vomă, diaree, constipaţii, în special la începutul tratamentului; mai puţin frecvente – xerostomie; foarte rare – pancreatită.

Tulburări hepatobiliare: frecvente – creşterea plasmatică a nivelului enzimelor hepatice. Tulburări renale şi ale căilor urinare: mai puţin frecvente – creşterea plasmatică a ureei şi creatininei, la pacienţii cu tulburări de micţiune poate să se înregistreze retenţie de urină. 

Tulburări generale 

Frecvente: durere de cap, amețeală, oboseală, slăbiciune (mai ales la începutul tratamentului).

mai puţin frecvente: uscaciunea gurii, parestezii.

Foarte rare: dereglări de vedere, tinitus, tulburări de auz.

Notă

În timpul tratamentului prelungit cu torasemidă trebuie să se monitorizeze compoziția sângelui, în special concentrația de potasiu în ser. De asemenea, ar trebui să se monitorizeze periodic concentrația de glucoză, acid uric, creatinina, și lipide în sange. În legătură cu posibila creștere a concentrației de glucoză în sânge la paciențili cu diabet zaharat latent sau manifest trebuie să se controleze metabolismul carbohidraților. Se vor monitoriza parametrii sângelui (globulele rosii, globulele albe si trombocitele).

La începutul tratamentului pacienții vârstnici vor fi monitorizați pentru pierderea de electroliți și hemoconcentrație.

CONTRAINDICAŢII

-Hipersensibilitate la torasemid, alţi derivaţi de sulfoniluree, sau orice component al preparatului.

-Insuficienţă renală cu anurie.

-Comă şi precomă hepatică.

-Hipotensiune arterială.

-Hipovolemie, hiponatriemie, hipokaliemie.

-Tulburări severe de micţiune (de ex., ca rezultat al hipertrofiei se prostată).

-Perioada de alăptare.

SUPRADOZAJ

Simptome: simptomele specifice ale supradozării nu se cunosc. În caz de supradozaj poate să se înregistreze creşterea marcată a diurezei cu pierderea apei şi electroliţilor, ceea ce poate conduce la somnolenţă şi confuzie mintală, hipotensiune arterială şi insuficienţă cardiovasculară. Pot să se înregistreze tulburări gastrointestinale. Tratament: antidot specific nu există. Este necesară reducerea dozei sau sistarea torasemidului, de asemenea substituirea concomitentă a lichidelor şi electroliţilor. Hemodializa nu este eficientă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Din cauza lipsei datelor clinice suficiente de administrare a preparatului, torasemidul este contraindicat în următoarele stări:

 - gută;

- aritmii (de ex., bloc sino-atrial, bloc atrioventricular gr. II sau III);

- modificări ale echilibrului acido-bazic;

- tratament concomitent cu preparatele de litiu, aminoglicozide sau cefalosporine;

- modificări patologice ale hemogramei (de ex., trombocitopenie sau anemie la pacienţii fără insuficienţă renală);

- afectarea funcţiei renale, determinată de substanţe nefrotoxice;

- copii cu vârsta sub 18 ani.

La administrarea îndelungată a preparatului se recomandă de efectuat controlul echilibrului electrolitic (în special al potasiului plasmatic), nivelul plasmatic al glucozei, acidului uric, creatininei şi lipidelor. Deoarece în tratamentul cu torasemid poate să se înregistreze creşterea concentraţiei plasmatice a glucozei, la pacienţii cu diabet zaharat latent sau manifest este necesar controlul minuţios al metabolismului glucidic.

Este necesar controlul sistematic al tabloului sanguin (eritrocite, leucocite, trombocite). În special la începutul tratamentului şi la vârstnici este necesar de avut în vedere simptomele de pierdere a electroliţilor şi hemoconcentrarea. Trifas® Cor poate provoca rezultat pozitiv la testul doping. Consecinţele utilizării neconforme a Trifas® Cor în calitate de doping nu pot fi prevăzute; în acest caz utilizarea preparatului poate fi periculoasă pentru sănătate.   Trifas® Cor conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Până la obţinerea datelor suficiente, torasemidul în perioada de sarcină se va administra numai în cazuri excepţionale. În acest caz se vor administra numai doze minime eficiente. În perioada de alăptare preparatul este contraindicat. Dacă este necesară utilizarea torasemidului în perioada de lactaţie, în acest caz se va sista alăptarea la sân.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Chiar şi la administrarea dozelor recomandate preparatul poate influenţa negativ  asupra capacităţii de conduce a autovehiculelor şi manevrarea utilajelor. Aceasta poate să se dezvolte, în special, la începutul tratamentului, la creşterea dozei, în cazul substituţiei preparatelor, administrării tratamentului concomitent sau la consumul concomitent al alcoolului.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI 

La administrarea concomitentă cu remediile antihipertenisve, în special inhibitorii enzimei de converse, poate să se potenţeze efectul ultimelor. Tratamentul consecutiv sau combinat, sau iniţierea tratamentului cu inhibitorii enzimei de conversie poate conduce la hipotensiune severă. La administrarea concomitentă cu glicozidele cardiace deficitul de potasiu, determinat de administrarea diureticelor, poate conduce la creşterea sau intensificarea reacţiilor adverse ale ambelor preparate. Torasemidul poate reduce efectele preparatelor antidiabetice. Probenecidul şi antiinflamatoarele nesteroidiene (de exemplu, indometacina, acidel acetilsalicilic) pot reduce efectul diuretic şi antihipertensiv al torasemidului. La administrarea dozelor înalte de salicilaţi torasemidul poate creşte acţiunea lor toxică asupra sistemului nervos central. Torasemidul, în special în doze înalte, poate potenţa acţiunea nefrotoxică şi ototoxică a antibioticelor aminoglicozide (de ex., canamicina, gentamicina, tobramicina), toxicitatea preparatelor cisplatinei, de asemenea acţiunea nefrotoxică a cefalosporinelor. La administrarea concomitentă torasemidul poate potenţa acţiunea miorelaxantelor, teofilinei. Laxativele, de asemenea mineralo- şi glucocorticosteroizii pot intensifica pierderea potasiului, determinată de administrarea torasemidului. Pot creşte concentraţiile plasmatice ale litiului, ca rezultat poate să se intensifice acţiunea cardio- şi nefrotoxică. Torasemidul poate reduce reacţia arterelor faţă de remediile presoare, de ex., epinefrina, norepinefrina. Administrarea concomitentă cu colestiramină reduce absorbţia torasemidului administrat oral, ca rezultat poate să se diminueze eficienţa lui.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate 5 mg. Câte 10 comprimate în blister, câte 1, 3 sau 5 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.

PĂSTRARE

Nu necesită condiţii speciale de păstrare.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

5 ani. 

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Menarini International Operations Luxembourg S.A., Luxemburg.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

BERLIN-CHEMIE AG 

(MENARINI GROUP)

Glienicker Weg 125

12489 Berlin, Germania.