Trimecor MR 35mg comp.film.

TRIMECOR® MR

comprimate filmate cu eliberare modificată

DENUMIREA COMERCIALĂ

Trimecor® MR

DCI-ul substanţei active

Trimetazidinum  

COMPOZIŢIA 

1 comprimat filmat cu eliberare modificată conţine:

substanţa activă: diclorhidrat de trimetazidină – 35 mg; 

excipienţi: hipromeloză (metocel K100 M CR), hipromeloză (metocel K15 M CR), celuloză microcristalină, stearat de magneziu, dioxid de siliciu;

filmul: hipromeloză, polietilenglicol 6000, polietilenglicol 400, dioxid de titan, oxid roşu de fier.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate cu eliberare modificată.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Comprimate filmate biconvexe, de culoare roz.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Alte medicamente pentru afecţiuni cardiace, C01EB15.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE 

Proprietăţi farmacodinamice

Trimetazidina ameliorează metabolismul energetic al celulei expuse la hipoxie sau ischemie, evită scăderea bruscă a nivelului intracelular de ATP. Astfel, preparatul asigură funcţionarea pompei ionice şi a fluxului transmembranar de sodiu-potasiu, menţinând homeostazia celulară.  Trimetazidina încetineşte oxidarea acizilor graşi, creşte oxidarea glucozei şi restabileşte coraportul dintre glicoliza şi decarboxilarea oxidativă şi determină protecţia miocardului de la ischemie. Trecerea de la oxidarea acizilor graşi la oxidarea glucozei stă la baza acţiunii antianginoase a medicamentului. Trimetazidina menţine metabolismul energetic în miocard şi organele neurosenzoriale în ischemie; reduce severitatea acidozei intracelulare; reduce migrarea şi infiltrarea cu neutrofile în ţesuturile ischemice şi reperfuzate a cordului, reduce dimensiunile de afectare a miocardului. Efectele date se observă în lipsa oricărui efect hemodinamic direct. La pacienţii cu angină pectorală trimetazidina creşte rezerva coronariană, astfel încetinind dezvoltarea ischemiei, determinate de efort fizic, reduce oscilaţiile tensiunii arteriale fără modificări ale ritmului cardiac. Reduce frecvenţa acceselor de angină pectorală, scade semnificativ necesitatea în nitraţi, ameliorează funcţia de contractilitate a ventriculului stâng la bolnavii cu ischemie.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea orală trimetazidina rapid se adsoarbe din tractul gastrointestinal. Caracteristicile farmacocinetice ale trimetazidinei nu sunt influenţate de orarul meselor zilnice. Concentraţia plasmatică maximă se realizează timp de 5 ore. În decurs de 24 de ore concentraţia plasmatică se menţine încă timp de încă 11 ore la nivel de 75% sau mai mult din concentraţia plasmatică maximă.  Trimetazidina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 16%. Se elimină prin rinichi preponderent sub formă nemodificată. Timpul de înjumătăţire a preparatului constituie circa 7 ore, la persoane peste 65 ani – până la 12 ore. 

INDICAŢII TERAPEUTICE

Trimetazidina este indicată la adulţi ca terapie adăugată la tratamentul simptomatic al pacienţilor cu angină pectorală stabilă insuficient controlaţi terapeutic sau care prezintă intoleranţă la tratamentele antianginoase de primă linie.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Adulţi.

Trimecor® MR se indică câte 1 comprimat de 2 ori pe zi în timpul meselor dimineaţa şi seara. Durata tratamentului se stabileşte în mod individual.

Grupe speciale de pacienţi 

Pacienţi cu insuficienţă renală  La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (clearance-ul creatininei 30-60 ml/min), doza recomandată este 1 comprimat a 35 mg dimineaţa, la micul dejun.  Pacienţi vârstnici  Pacienţii vârstnici pot prezenta o expunere crescută la trimetazidină, din cauza scăderii funcţiei renale in corelaţie cu vârsta. La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (clearance-ul creatininei 30-60 ml/min), doza recomandată este 1 comprimat a 35 mg dimineaţa, la micul dejun.  Creşterea dozelor la pacienţii vârstnici trebuie efectuată cu precauţie.

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse, definite ca evenimentele adverse considerate cel puţin posibil datorate tratamentului cu trimetazidină, sunt clasificate după frecvenţă utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tulburări hematologice şi limfatice

Cu frecvenţă necunoscută: agranulocitoză, trombocitopenie, purpură trombocitopenică.

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: ameţeli, cefalee. Cu frecvenţă necunoscută: simptome parkinsoniene (tremor, akinezie, hipertonie), instabilitate în mers, sindromul picioarelor neliniştite, alte tulburări de mişcare, de obicei reversibile după întreruperea tratamentului.

Tulburări cardiace 

Rare: palpitaţii, extrasistole, tahicardie.

Tulburări vasculare

Rare: hipotensiune arterială, hipotensiune arterială ortostatică ce poate fi asociată cu stare generală de rău, ameţeli sau căderi, în special la pacienţii care utilizează tratament antihipertensiv, hiperemie facială. Tulburări gastrointestinale Frecvente: dureri abdominale, diaree, dispepsie, greaţă, vărsături. Cu frecvenţă necunoscută: constipaţie.

Tulburări hepatobiliare 

Cu frecvenţă necunoscută: hepatită. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Frecvente: erupţie cutanată, prurit, urticarie. Cu frecvenţă necunoscută: pustuloză exantematoasă acută generalizată, angioedem.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare 

Frecvente: astenie.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

Boala Parkinson, simptome parkinsoniene, tremor, sindromul picioarelor neliniştite şi alte tulburări de mişcare. 

Insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml/min). 

Sarcina şi perioada de şi alăptare.

SUPRADOZAJ

Cazuri de supradozare nu au fost înregistrate.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Trebuie de luat în consideraţie că Trimecor® MR nu este destinat pentru jugularea acceselor de angină pectorală şi nu se indică ca tratament iniţial pentru angina instabilă sau infarctul miocardic acut. Nu trebuie administrat la iniţierea tratamentului în faza de prespitalizare şi nici în primele zile de spitalizare.  În cazul crizelor de angină pectoral instabilă pe fondalul terapiei trebuie reevaluată starea pacientului şi reajustat tratamentul (tratament medicamentos, eventual revascularizare).  Trimetazidina poate provoca sau agrava simptomele parkinsoniene (tremor, akinezie, hipertonie), care trebuie investigate în mod regulat, mai ales la pacienţii vârstnici. În situaţiile incerte, pacienţii trebuie îndrumaţi către un medic neurolog pentru investigaţii adecvate.  Apariţia tulburărilor de mişcare, cum sunt simptomele parkinsoniene, sindromul picioarelor neliniştite, tremorul şi instabilitatea în mers, trebuie să ducă la întreruperea definitivă a tratamentului cu trimetazidină.  Aceste cazuri au o incidenţă scăzută şi sunt de obicei reversibile după întreruperea tratamentului. Majoritatea pacienţilor s-a recuperat în decurs de 4 luni după întreruperea administrării de trimetazidină. Dacă simptomele parkinsoniene persistă mai mult de 4 luni după întreruperea administrării medicamentului, trebuie solicitată opinia unui medic neurolog.  Pot apărea căderi, corelate cu instabilitatea în mers sau cu hipotensiunea arterială, în special la pacienţii care urmează tratament antihipertensiv.  Se recomandă precauţie la prescrierea trimetazidinei pacienţilor cu insuficienţă renală moderată şi pacienţilor cu vârsta peste 75 de ani.  Copii  Siguranţa şi eficacitatea trimetazidinei la copii cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. 

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Nu există date privind utilizarea trimetazidinei la femeile însărcinate. Ca măsură de precauţie, nu se recomandă utilizarea trimetazidinei în timpul sarcinii.  Nu se cunoaşte dacă trimetazidina sau metaboliţii săi se excretă în laptele uman. Astfel la necesitatea indicării trimetazidinei în perioada de alăptare se va întrerupe alăptarea la sân.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Trimetazidina nu a avut efecte hemodinamice în studiile clinice; cu toate acestea, pe baza experienţei după punerea pe piaţă, au fost observate cazuri de ameţeli sau somnolenţă, care pot influenţa capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI  Interacţiuni  cu alte medicamente nu au fost înregistrate. Trimetazidina poate fi prescrisă în asociere cu heparină, calciparină, antagonişti ai vitaminei K, medicamente utilizate în tulburări ale metabolismului lipidic, acidul acetilsalicilic, medicamente beta-blocante, inhibitoare ale canalelor de calciu, glicozide digitalice, alte medicamente antianginoase. 

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate filmate cu eliberare modificată 35 mg. Câte 10 comprimate în blister, câte 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 °C.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor! 

TERMENUL DE VALABILITATE 

3 ani.  A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL 

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

GM Pharmaceuticals Ltd., Georgia.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

GM Pharmaceuticals Ltd., 

Phonichala 65, Tbilisi, 0165, Georgia.

Tel.: +995 32 2404801/02; fax: +995 32 2404803